7-[(2S,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-2-吡咯烷基]-3,5-二氢-4H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮

• 常用名: 7-[(2S,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-2-吡咯烷基]-3,5-二氢-4H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮
• 英文名: Forodesine
• CAS号: 209799-67-7
• 分子量: 266.25300
• 密度: 2.01
• 沸点: 613.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₄N₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 324.8ºC

用途

Forodesine(BCX-1777 freebase; Immucillin-H)是口服活性嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂,能诱导细胞凋亡,特别是在T淋巴细胞中。

名称

• 中文名: 7-[(2S,3S,4R,5R)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)-2-吡咯烷基]-3,5-二氢-4H-吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮
• 英文名: immucillin H

生物活性

• 描述: Forodesine(BCX-1777 freebase; Immucillin-H)是口服活性嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)抑制剂,能诱导细胞凋亡,特别是在T淋巴细胞中。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Homminga I, et al. In vitro efficacy of forodesine and nelarabine (ara-G) in pediatric leukemia. Blood. 2011 Aug 25;118(8):2184-90.

  [2]. Ogura M, et al. Phase I study of BCX1777 (forodesine) in patients with relapsed or refractory peripheral T/natural killer-cell malignancies. Cancer Sci. 2012 Jul;103(7):1290-5.

  [3]. Bieghs L, et al. The effects of forodesine in murine and human multiple myeloma cells. Adv Hematol. 2010;2010:131895.

  [4]. Yamauchi T, et al. A nelarabine-resistant T-lymphoblastic leukemia CCRF-CEM variant cell line is cross-resistant to the purine nucleoside phosphorylase inhibitor forodesine. Anticancer Res. 2014 Sep;34(9):4885-92.

物理化学性质

• 密度: 2.01
• 沸点: 613.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₄N₄O₄
• 分子量: 266.25300
• 闪点: 324.8ºC
• 精确质量: 266.10200
• PSA: 134.26000
• 蒸汽压: 6.61E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.894

英文别名

• Isopamphos
• Fodosine
• Immucillin-H
• Forodesine