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TGF-β(转化生长因子-β)受体是单程丝氨酸/苏氨酸激酶受体。 TGF-β受体以几种不同的同种型存在,可以是同源二聚体或异二聚体。 TGF参与旁分泌信号传导,可以在许多不同的组织类型中发现,包括脑,心脏,肾脏,肝脏和睾丸。 TGF的过度表达可诱导肾纤维化,引起肾病,以及糖尿病,并最终导致终末期肾病(ESRD)。最近的发展已经发现,使用某些类型的抗TGFβ受体的蛋白质拮抗剂可以停止并在某些情况下逆转肾纤维化的作用。三种TGF-β受体类型可通过其结构和功能特性来区分。受体类型I和II具有相似的配体结合亲和力,并且可以仅通过肽作图区分彼此。 I型和II型受体均对TGF-β1具有高亲和力,对TGF-β2具有低亲和力。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
K02288结构式

K02288

K02288 是 ALK 的高效抑制剂,能够有效抑制 ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50 值分别为 1.8 nM,1.1 nM,34.4 nM,6.3 nM;K02288 对 ALK4,ALK5 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。

  • CAS号:1431985-92-0
  • 分子式:C20H20N2O4
  • 分子量:352.384
  • 类别:ALK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:522.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:269.6±30.1 °C
N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺结构式

N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺

Vactosertib (EW-7197) 是 ALK5 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 12.9 nM。抑制 ALK2 和 ALK4 在纳摩尔级别。

  • CAS号:1352608-82-2
  • 分子式:C22H18FN7
  • 分子量:399.424
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉结构式

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。

  • CAS号:356559-20-1
  • 分子式:C21H21N5
  • 分子量:343.425
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:540.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.6±21.7 °C
LY2109761结构式

LY2109761

LY2109761是可口服,选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂,Ki分别为38 nM 和 300 nM。

  • CAS号:700874-71-1
  • 分子式:C26H27N5O2
  • 分子量:441.525
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:640.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.4±31.5 °C
LSKL,血小板反应蛋白TSP-1的抑制剂结构式

LSKL,血小板反应蛋白TSP-1的抑制剂

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。

  • CAS号:283609-79-0
  • 分子式:C21H42N6O5
  • 分子量:458.595
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:817.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:448.4±34.3 °C
LY 2157299结构式

LY 2157299

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体抑制剂,IC50 为 56 nM。

  • CAS号:700874-72-2
  • 分子式:C22H19N5O
  • 分子量:369.419
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:619.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:328.2±31.5 °C
4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯结构式

4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 抑制剂,IC50 为 460 nM。

  • CAS号:1099644-42-4
  • 分子式:C27H29NO3
  • 分子量:415.52
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LY3200882结构式

LY3200882

LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。

  • CAS号:1898283-02-7
  • 分子式:C24H29N5O3
  • 分子量:435.52
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-(5-氯-2-氟苯基)-N-4-吡啶基-4-蝶啶胺结构式

2-(5-氯-2-氟苯基)-N-4-吡啶基-4-蝶啶胺

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂,IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

  • CAS号:627536-09-8
  • 分子式:C17H10ClFN6
  • 分子量:352.753
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:460.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.2±28.7 °C
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物结构式

4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物

SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 94 nM;同时也是转化生长因子 β 受体 (TGF-β Receptor) 抑制剂。

  • CAS号:301836-41-9
  • 分子式:C22H16N4O3
  • 分子量:384.387
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:662.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.4±31.5 °C
LDN-212854结构式

LDN-212854

LDN-212854是新型BMP抑制剂,对ALK2的IC50为1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。

  • CAS号:1432597-26-6
  • 分子式:C25H22N6
  • 分子量:406.482
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐结构式

4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐

LDN193189 Hydrochloride是 BMP 信号传导抑制剂,抑制 ALK1,ALK2,ALK3 和 ALK6 的 IC50 分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。

  • CAS号:1062368-62-0
  • 分子式:C25H26Cl4N6
  • 分子量:552.33
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LDN-214117结构式

LDN-214117

LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。

  • CAS号:1627503-67-6
  • 分子式:C25H29N3O3
  • 分子量:419.516
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:567.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.3±30.1 °C
A 77-01结构式

A 77-01

A 77-01是TGF-β I型受体超家族ALK5抑制剂,IC50为25 nM。

  • CAS号:607737-87-1
  • 分子式:C18H14N4
  • 分子量:286.33100
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.254g/cm3
  • 沸点:481.63ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256.391ºC
SJ000291942结构式

SJ000291942

SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。

  • CAS号:425613-09-8
  • 分子式:C16H15FN2O4
  • 分子量:318.3
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
RepSox结构式

RepSox

RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 抑制ALK5自磷酸化,IC50 为 4 nM。

  • CAS号:446859-33-2
  • 分子式:C17H13N5
  • 分子量:287.319
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:501.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:230.5±23.1 °C
LDN193189结构式

LDN193189

LDN193189是 BMP 信号传导抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK3和ALK6的IC50分别为0.8,0.8,5.3,16.7 nM。

  • CAS号:1062368-24-4
  • 分子式:C25H22N6
  • 分子量:406.482
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
DMH-1结构式

DMH-1

DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

  • CAS号:1206711-16-1
  • 分子式:C24H20N4O
  • 分子量:380.442
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LDN 193719结构式

LDN 193719

ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂,IC50分别为46/32 nM,比对ALK3的抑制性高300倍。

  • CAS号:1062368-49-3
  • 分子式:C22H16N4O
  • 分子量:352.389
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:209-210℃
  • 闪点:N/A
SB-505124盐酸盐结构式

SB-505124盐酸盐

SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。

  • CAS号:356559-13-2
  • 分子式:C20H22ClN3O2
  • 分子量:371.86100
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LY-364947结构式

LY-364947

LY-364947 是一种有效的,ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂,IC50 值为 59 nM,是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

  • CAS号:396129-53-6
  • 分子式:C17H12N4
  • 分子量:272.304
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:490.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:268.7±15.1 °C
R-268712结构式

R-268712

R-268712是一种有效的选择性ALK5抑制剂, IC50为2.5 nM。

  • CAS号:879487-87-3
  • 分子式:C20H18FN5O
  • 分子量:363.388
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.7±30.1 °C
盐酸Vactosertib结构式

盐酸Vactosertib

Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂,其 IC50 值为 12.9 nM。

  • CAS号:1352610-25-3
  • 分子式:C22H19ClFN7
  • 分子量:435.88
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
A 83-01结构式

A 83-01

A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。

  • CAS号:909910-43-6
  • 分子式:C25H19N5S
  • 分子量:421.51700
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.27g/cm3
  • 沸点:590ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:310.6ºC
GW788388结构式

GW788388

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂,IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。

  • CAS号:452342-67-5
  • 分子式:C25H23N5O2
  • 分子量:425.482
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.0±31.5 °C
SB-505124结构式

SB-505124

SB-505124 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。

  • CAS号:694433-59-5
  • 分子式:C20H21N3O2
  • 分子量:335.400
  • 类别:TGF-β受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:509.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:180.5±20.4 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6