SB-505124盐酸盐

更新时间:2024-01-19 18:49:10

SB-505124盐酸盐结构式
SB-505124盐酸盐结构式
品牌特惠专场
常用名 SB-505124盐酸盐 英文名 SB-505124 (hydrochloride)
CAS号 356559-13-2 分子量 371.86100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H22ClN3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SB-505124盐酸盐用途


SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4ALK5IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。

 SB-505124盐酸盐名称

中文名 SB-505124盐酸盐
英文名 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine,hydrochloride
英文别名 更多

 SB-505124盐酸盐生物活性

描述 SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。
相关类别
靶点

IC50: 129 nM (ALK4), 47 nM (ALK5)

体外研究 SB-505124证明在高达100μM的浓度下48小时对肾上皮A498细胞没有毒性。 505124抑制密切相关的ALK4,IC50值为129±11 nM(比ALK5敏感性低约2.5倍),但在高达10μM的浓度下不抑制ALK2。 SB-505124(1μM)以浓度依赖性方式抑制TGF-β诱导的所有这三种细胞系中Smad2的磷酸化。 SB-505124(1或5μM)有效抑制TGF-β诱导的JNK/SAP,细胞外信号调节激酶1/2和p38的激活,尽管这些细胞中的激活模式不同[1]。 SB-505124(10μM)在体外损害Smad2磷酸化和CTGF和α-SMA表达[2]。 SB-505124通过免疫荧光观察抑制CTGF和α-SMA。在GFS期间从施用SB-505124的眼睛切下的外植体中的细胞向外生长是稳健的,而用MMC处理的那些生长较差[3]。
激酶实验 简而言之,磷酸-p38在4℃下用固定的磷-p38抗体从200μg细胞裂解物中免疫沉淀过夜。使用2μgATF-2融合蛋白作为底物并添加200μMATP来测量p38激酶活性。在30℃温育30分钟后,用LaemmLi样品缓冲液终止反应,将蛋白质煮沸并通过10%SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离,转移到硝酸纤维素膜上,并用磷酸-ATF-2抗体进行免疫印迹。 。
细胞实验 如前所述或通过使用改良的四唑盐WST-1测量细胞活力。将大约2000个细胞接种在96孔培养皿中的100μL0.2%FBS无酚红培养基中过夜。将细胞用50μL的SB-505124(达到所示的最终浓度)处理30分钟,然后用或不用TGF-β1和TNF-α处理至终体积为200μL。通过在37℃下将每个孔与10μLWST-1孵育3小时,在指定的时间点测量细胞生长。代谢活性细胞将WST-1切割成水溶性甲,,其用酶联免疫吸附测定板读数器直接定量。每个实验至少进行两次,每个细胞系的处理一式三份进行。
参考文献

[1]. DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004 Mar;65(3):744-52.

[2]. Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of activin receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol. 2013 Jul-Aug;18(4):957-62.

[3]. Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by activin receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis. 2010 Sep 16;16:1880-92.

 SB-505124盐酸盐物理化学性质

分子式 C20H22ClN3O2
分子量 371.86100
精确质量 371.14000
PSA 60.03000
LogP 5.27530
储存条件 2-8℃

 SB-505124盐酸盐英文别名

2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrochloride hydrate
2-(5-benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrochloride
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-4-yl-2-tert-butyl-1H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine,HCl
SB-505124 (hydrochloride)
品牌现货直购
推荐供应商:





查看所有供应商和价格请点击:

SB-505124盐酸盐生产厂家

SB-505124盐酸盐价格