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阿片受体是一组G蛋白偶联受体,阿片类作为配体。内源性阿片类药物是强啡肽,脑啡肽,内啡肽,内吗啡肽和痛敏肽。阿片受体广泛分布于大脑中,存在于脊髓和消化道中。阿片受体是体内被阿片类物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统内兴奋途径中的脉冲传递。这些途径包括血清素,儿茶酚胺和P物质途径,它们都与疼痛感和幸福感有关。阿片受体进一步细分为mu,δ和κ受体。所有课程在展示不同的行动模式的同时,都有一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的,这种机制存在于大多数细胞的质膜上。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

β-内啡肽

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

  • CAS号:61214-51-5
  • 分子式:C158H251N39O46S
  • 分子量:3464.98000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

纳曲吲哚盐酸盐

Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。

  • CAS号:111469-81-9
  • 分子式:C26H27ClN2O3
  • 分子量:450.95700
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:664.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.5ºC

PHE-GLY-GLY-PHE-THR-GLY-ALA-ARG-LYS-SER-ALA-ARG-LYS-NH2

Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。

  • CAS号:178064-02-3
  • 分子式:C61H100N22O15
  • 分子量:1381.59
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸奥瑞尼定

Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。

  • CAS号:1401031-39-7
  • 分子式:C22H31ClN2O2S
  • 分子量:423.012
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿片受体调节剂1

Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。

  • CAS号:77514-44-4
  • 分子式:C18H23NO2
  • 分子量:285.38
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TYR-GLY-GLY-TRP-LEU

Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。

  • CAS号:68382-18-3
  • 分子式:C30H38N6O7
  • 分子量:594.66
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

内吗啡-1

Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

  • CAS号:189388-22-5
  • 分子式:C34H38N6O5
  • 分子量:610.70300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.343 g/cm3
  • 沸点:1052.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:144-146℃
  • 闪点:590.5ºC

GSK1521498 free base (hydrochloride)

GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。

  • CAS号:1007578-24-6
  • 分子式:C24H21ClF2N4
  • 分子量:438.90
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BTRX-335140

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。

  • CAS号:2244614-14-8
  • 分子式:C25H32FN5O2
  • 分子量:453.55
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Adrenorphin

Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。

  • CAS号:88377-68-8
  • 分子式:C44H69N15O9S
  • 分子量:984.17900
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.42g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

麸质外啡肽C.

Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。

  • CAS号:142479-62-7
  • 分子式:C29H45N5O8
  • 分子量:591.69600
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

聚乙二醇纳诺醇

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。

  • CAS号:1354744-91-4
  • 分子式:C36H55NO15
  • 分子量:741.820
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

亥茅酚苷

Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,具有镇痛作用。

  • CAS号:80681-44-3
  • 分子式:C21H26O10
  • 分子量:438.425
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:677.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:237.2±25.0 °C

爱维莫潘二水合物

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)二水合物是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。

  • CAS号:170098-38-1
  • 分子式:C25H36N2O6
  • 分子量:460.563
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.166g/cm3
  • 沸点:684.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:210-213ºC
  • 闪点:367.5ºC

N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是登革病毒抑制剂,同时为 δ-opioid 受体的激动剂。

  • CAS号:6104-71-8
  • 分子式:C17H17ClN4
  • 分子量:312.79700
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.38g/cm3
  • 沸点:490.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:120-125°C
  • 闪点:250.2ºC

苦参碱

Matrine(Sophocarpidine; α-Matrine)是来源于植物的生物碱,有抗肿瘤活性,是kappa阿片受体激动剂。

  • CAS号:519-02-8
  • 分子式:C15H24N2O
  • 分子量:248.364
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:396.7±31.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:77 C
  • 闪点:172.7±17.2 °C

皮啡

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。

  • CAS号:77614-16-5
  • 分子式:C40H50N8O10
  • 分子量:802.87300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JDTic

JDTic是κ-阿片受体拮抗剂,对μ-和δ-阿片受体无作用。

  • CAS号:361444-66-8
  • 分子式:C28H39N3O3
  • 分子量:465.628
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:701.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:378.3±32.9 °C

血啡-7

Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin),是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme),具有抗伤害、抗高血压的作用。

  • CAS号:152685-85-3
  • 分子式:C49H64N12O11
  • 分子量:997.106
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bevenopran

Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。

  • CAS号:676500-67-7
  • 分子式:C20H26N4O4
  • 分子量:386.44500
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Naloxegol

Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。

  • CAS号:854601-70-0
  • 分子式:C34H53NO11
  • 分子量:651.78500
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CYT-1010盐酸盐

CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

  • CAS号:1161517-81-2
  • 分子式:C35H41ClN6O5
  • 分子量:661.19
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

强啡肽A 1-10

Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。

  • CAS号:79994-24-4
  • 分子式:C57H91N19O12
  • 分子量:1234.45000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CYT-1010

CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

  • CAS号:213769-33-6
  • 分子式:C35H40N6O5
  • 分子量:624.73
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK1521498

GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。

  • CAS号:1426543-84-1
  • 分子式:C24H23F2N4O4P
  • 分子量:500.43
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DELTORPHIN I

Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。

  • CAS号:122752-15-2
  • 分子式:C37H52N8O10
  • 分子量:768.85600
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.284g/cm3
  • 沸点:1242.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:705.2ºC

阿西马朵林

Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。

  • CAS号:153205-46-0
  • 分子式:C27H30N2O2
  • 分子量:414.539
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:605.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:320.2±31.5 °C

Deltorphin 2

Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。

  • CAS号:122752-16-3
  • 分子式:C38H54N8O10
  • 分子量:782.88300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.272 g/cm3
  • 沸点:1256.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:713.5ºC

(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐

JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。

  • CAS号:785835-79-2
  • 分子式:C28H41Cl2N3O3
  • 分子量:538.54900
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

曲美布汀

Trimebutine是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。

  • CAS号:39133-31-8
  • 分子式:C22H29NO5
  • 分子量:387.469
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:457.9±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:79ºC
  • 闪点:230.8±25.7 °C