β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 在 CD-1 小鼠中具有镇痛作用。
Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。
U-54494A 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A 具有抗惊厥活性。
替格列啶是阿片受体(MOR)的有效激动剂。替格列啶是一种oxa螺环衍生物,可减少β-阻遏素介导的副作用。替格列啶具有研究疼痛和疼痛相关疾病的潜力(摘自专利WO2017063509A1)[1]。
Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽抑制ACh诱导和哺乳诱导的催产素(OT)释放[1][2]。
Naloxone D5 是 naloxone 的氘代化合物标准品。Naloxone 是一种有效的 opioid receptor 拮抗剂。
Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂),也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。
J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。
DPDPE 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
BW373U86(SNC86)是一种δ-阿片受体激动剂,IC50为1.49 nM。BW373U86显示出抗抑郁样作用【1】。
Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。
Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
ML138是一种κ阿片受体激动剂,是一种MLPCN探针[1]。
二丙肾上腺素是一种非选择性阿片受体拮抗剂,其Ki值分别为0.017、0.072和0.23 nM,对抗κ、μ和δ阿片受体[1]。双丙肾上腺素可用于中枢性卒中后疼痛(CPSP)研究[1]。
Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
ICI 174864?是一种高度选择性、有效的?δ-受体拮抗剂。?ICI 174864?与纳洛酮等效,不能逆转?μ?激动剂?[D-Ala2、MePhe4、Gly-Ol5]?脑啡肽或?κ?激动剂?tifluadom?的作用。
Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂,具有镇痛活性。Nociceptin (1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
BAN ORL24游离碱是一种伤害肽/孤啡肽FQ(N/OFQ)肽受体(NOP)拮抗剂。BAN ORL24自由基对CHO细胞伤害肽(NOP)受体具有拮抗作用,KI值为0.24nM。BAN ORL 24游离碱可用于癌症和镇痛药的研究[1]。
Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为 12 nM。
AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。