阿片受体

阿片受体是一组G蛋白偶联受体，阿片类作为配体。内源性阿片类药物是强啡肽，脑啡肽，内啡肽，内吗啡肽和痛敏肽。阿片受体广泛分布于大脑中，存在于脊髓和消化道中。阿片受体是体内被阿片类物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统内兴奋途径中的脉冲传递。这些途径包括血清素，儿茶酚胺和P物质途径，它们都与疼痛感和幸福感有关。阿片受体进一步细分为mu，δ和κ受体。所有课程在展示不同的行动模式的同时，都有一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的，这种机制存在于大多数细胞的质膜上。

β-内啡肽

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid) 受体激动剂，尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

• CAS号：61214-51-5
• 分子式：C₁₅₈H₂₅₁N₃₉O₄₆S
• 分子量：3464.98000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

纳曲吲哚盐酸盐

Naltrindole hydrochloride是高效，选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂，Ki值为0.02 nM。

• CAS号：111469-81-9
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：450.95700
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：664.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：355.5ºC

PHE-GLY-GLY-PHE-THR-GLY-ALA-ARG-LYS-SER-ALA-ARG-LYS-NH2

Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。

• CAS号：178064-02-3
• 分子式：C₆₁H₁₀₀N₂₂O₁₅
• 分子量：1381.59
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸奥瑞尼定

Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) 是新颖的 MOR 激动剂，能够优先激活 G-protein 信号通路，而对 β-arrestin 的作用稍弱。

• CAS号：1401031-39-7
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₂O₂S
• 分子量：423.012
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿片受体调节剂1

Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。

• CAS号：77514-44-4
• 分子式：C₁₈H₂₃NO₂
• 分子量：285.38
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TYR-GLY-GLY-TRP-LEU

Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽，作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。

• CAS号：68382-18-3
• 分子式：C₃₀H₃₈N₆O₇
• 分子量：594.66
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

内吗啡-1

Endomorphin 1，一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 ， 对kappa3结合位点具有高亲和力 ，Ki为 20 到 30 nM 之间。

• CAS号：189388-22-5
• 分子式：C₃₄H₃₈N₆O₅
• 分子量：610.70300
• 类别：多肽产品

• 密度：1.343 g/cm3
• 沸点：1052.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：144-146℃
• 闪点：590.5ºC

GSK1521498 free base (hydrochloride)

GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于治疗强迫性饮食，酒精和药物的疾病。

• CAS号：1007578-24-6
• 分子式：C₂₄H₂₁ClF₂N₄
• 分子量：438.90
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BTRX-335140

BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收，分布，代谢，排泄和毒性)。

• CAS号：2244614-14-8
• 分子式：C₂₅H₃₂FN₅O₂
• 分子量：453.55
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Adrenorphin

Adrenorphin 是一种阿片八肽，为 μ-opioid 受体激动剂，Ki 值为 12 nM。

• CAS号：88377-68-8
• 分子式：C₄₄H₆₉N₁₅O₉S
• 分子量：984.17900
• 类别：多肽产品

• 密度：1.42g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

麸质外啡肽C.

Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性，IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。

• CAS号：142479-62-7
• 分子式：C₂₉H₄₅N₅O₈
• 分子量：591.69600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

聚乙二醇纳诺醇

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。

• CAS号：1354744-91-4
• 分子式：C₃₆H₅₅NO₁₅
• 分子量：741.820
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

亥茅酚苷

Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物，能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平，具有镇痛作用。

• CAS号：80681-44-3
• 分子式：C₂₁H₂₆O₁₀
• 分子量：438.425
• 类别：阿片受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：677.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：237.2±25.0 °C

爱维莫潘二水合物

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)二水合物是新型的口服外周阿片样受体（PAM-OR）拮抗剂，IC50为1.7 nM。

• CAS号：170098-38-1
• 分子式：C₂₅H₃₆N₂O₆
• 分子量：460.563
• 类别：阿片受体

• 密度：1.166g/cm3
• 沸点：684.1ºC at 760mmHg
• 熔点：210-213ºC
• 闪点：367.5ºC

N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是登革病毒抑制剂，同时为 δ-opioid 受体的激动剂。

• CAS号：6104-71-8
• 分子式：C₁₇H₁₇ClN₄
• 分子量：312.79700
• 类别：阿片受体

• 密度：1.38g/cm3
• 沸点：490.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：120-125°C
• 闪点：250.2ºC

苦参碱

Matrine(Sophocarpidine; α-Matrine)是来源于植物的生物碱，有抗肿瘤活性，是kappa阿片受体激动剂。

• CAS号：519-02-8
• 分子式：C₁₅H₂₄N₂O
• 分子量：248.364
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：396.7±31.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：77 C
• 闪点：172.7±17.2 °C

皮啡

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。

• CAS号：77614-16-5
• 分子式：C₄₀H₅₀N₈O₁₀
• 分子量：802.87300
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JDTic

JDTic是κ-阿片受体拮抗剂，对μ-和δ-阿片受体无作用。

• CAS号：361444-66-8
• 分子式：C₂₈H₃₉N₃O₃
• 分子量：465.628
• 类别：阿片受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：701.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.3±32.9 °C

血啡-7

Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin)，是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme)，具有抗伤害、抗高血压的作用。

• CAS号：152685-85-3
• 分子式：C₄₉H₆₄N₁₂O₁₁
• 分子量：997.106
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bevenopran

Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。

• CAS号：676500-67-7
• 分子式：C₂₀H₂₆N₄O₄
• 分子量：386.44500
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Naloxegol

Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。

• CAS号：854601-70-0
• 分子式：C₃₄H₅₃NO₁₁
• 分子量：651.78500
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CYT-1010盐酸盐

CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

• CAS号：1161517-81-2
• 分子式：C₃₅H₄₁ClN₆O₅
• 分子量：661.19
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

强啡肽A 1-10

Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。

• CAS号：79994-24-4
• 分子式：C₅₇H₉₁N₁₉O₁₂
• 分子量：1234.45000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CYT-1010

CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

• CAS号：213769-33-6
• 分子式：C₃₅H₄₀N₆O₅
• 分子量：624.73
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK1521498

GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 用于治疗强迫性饮食，酒精和药物的疾病。

• CAS号：1426543-84-1
• 分子式：C₂₄H₂₃F₂N₄O₄P
• 分子量：500.43
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DELTORPHIN I

Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。

• CAS号：122752-15-2
• 分子式：C₃₇H₅₂N₈O₁₀
• 分子量：768.85600
• 类别：多肽产品

• 密度：1.284g/cm3
• 沸点：1242.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：705.2ºC

阿西马朵林

Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂，对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。

• CAS号：153205-46-0
• 分子式：C₂₇H₃₀N₂O₂
• 分子量：414.539
• 类别：阿片受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：605.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.2±31.5 °C

Deltorphin 2

Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。

• CAS号：122752-16-3
• 分子式：C₃₈H₅₄N₈O₁₀
• 分子量：782.88300
• 类别：多肽产品

• 密度：1.272 g/cm3
• 沸点：1256.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：713.5ºC

(3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐

JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂，常用于神经系统疾病的研究。

• CAS号：785835-79-2
• 分子式：C₂₈H₄₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：538.54900
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲美布汀

Trimebutine是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。

• CAS号：39133-31-8
• 分子式：C₂₂H₂₉NO₅
• 分子量：387.469
• 类别：阿片受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：457.9±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：79ºC
• 闪点：230.8±25.7 °C