阿片受体

阿片受体是一组G蛋白偶联受体，阿片类作为配体。内源性阿片类药物是强啡肽，脑啡肽，内啡肽，内吗啡肽和痛敏肽。阿片受体广泛分布于大脑中，存在于脊髓和消化道中。阿片受体是体内被阿片类物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统内兴奋途径中的脉冲传递。这些途径包括血清素，儿茶酚胺和P物质途径，它们都与疼痛感和幸福感有关。阿片受体进一步细分为mu，δ和κ受体。所有课程在展示不同的行动模式的同时，都有一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的，这种机制存在于大多数细胞的质膜上。

β-内啡肽

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid) 受体激动剂，尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

• CAS号：61214-51-5
• 分子式：C₁₅₈H₂₅₁N₃₉O₄₆S
• 分子量：3464.98000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

纳曲吲哚盐酸盐

Naltrindole hydrochloride是高效，选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂，Ki值为0.02 nM。

• CAS号：111469-81-9
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：450.95700
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：664.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：355.5ºC

MT-7716盐酸盐

MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。

• CAS号：1215859-93-0
• 分子式：C₂₇H₂₉ClN₄O₂
• 分子量：477.00
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MCOPPB三盐酸盐

• CAS号：1108147-88-1
• 分子式：C₂₆H₄₃Cl₃N₄
• 分子量：518.005
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸奥瑞尼定

Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) 是新颖的 MOR 激动剂，能够优先激活 G-protein 信号通路，而对 β-arrestin 的作用稍弱。

• CAS号：1401031-39-7
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₂O₂S
• 分子量：423.012
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿片受体调节剂1

Opioid receptor modulator 1 是一种阿片受体 (opioid receptor) 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2014072809A2 中 EXAMPLE 7 中的化合物 RA11。

• CAS号：77514-44-4
• 分子式：C₁₈H₂₃NO₂
• 分子量：285.38
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alvimopan一水合物

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)一水合物是新型的口服外周阿片样受体（PAM-OR）拮抗剂，IC50为1.7 nM。

• CAS号：1383577-62-5
• 分子式：C₂₅H₃₄N₂O₅
• 分子量：442.54800
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Valorphin

Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基，具有阿片类药品镇痛活性，可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合，IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。

• CAS号：144313-54-2
• 分子式：C₄₄H₆₁N₉O₁₁
• 分子量：892.01
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-酪啡肽

β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽，为 opioid 受体激动剂。

• CAS号：102029-74-3
• 分子式：C₄₄H₆₁N₇O₁₁
• 分子量：863.99500
• 类别：多肽产品

• 密度：1.299 g/cm3
• 沸点：1239.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：703.2ºC

内吗啡-1

Endomorphin 1，一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 ， 对kappa3结合位点具有高亲和力 ，Ki为 20 到 30 nM 之间。

• CAS号：189388-22-5
• 分子式：C₃₄H₃₈N₆O₅
• 分子量：610.70300
• 类别：多肽产品

• 密度：1.343 g/cm3
• 沸点：1052.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：144-146℃
• 闪点：590.5ºC

Adrenorphin

Adrenorphin 是一种阿片八肽，为 μ-opioid 受体激动剂，Ki 值为 12 nM。

• CAS号：88377-68-8
• 分子式：C₄₄H₆₉N₁₅O₉S
• 分子量：984.17900
• 类别：多肽产品

• 密度：1.42g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

麸质外啡肽C.

Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中，抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性，IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。

• CAS号：142479-62-7
• 分子式：C₂₉H₄₅N₅O₈
• 分子量：591.69600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

聚乙二醇纳诺醇

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。

• CAS号：1354744-91-4
• 分子式：C₃₆H₅₅NO₁₅
• 分子量：741.820
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经肽AF(93-110),人

Neuropeptide AF (93-110), Human 是内源性的抗阿片 (opioid) 肽。

• CAS号：192387-38-5
• 分子式：C₉₀H₁₃₂N₂₆O₂₅
• 分子量：1978.17000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

爱维莫潘二水合物

Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)二水合物是新型的口服外周阿片样受体（PAM-OR）拮抗剂，IC50为1.7 nM。

• CAS号：170098-38-1
• 分子式：C₂₅H₃₆N₂O₆
• 分子量：460.563
• 类别：阿片受体

• 密度：1.166g/cm3
• 沸点：684.1ºC at 760mmHg
• 熔点：210-213ºC
• 闪点：367.5ºC

N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是登革病毒抑制剂，同时为 δ-opioid 受体的激动剂。

• CAS号：6104-71-8
• 分子式：C₁₇H₁₇ClN₄
• 分子量：312.79700
• 类别：阿片受体

• 密度：1.38g/cm3
• 沸点：490.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：120-125°C
• 闪点：250.2ºC

N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐

AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。

• CAS号：209808-47-9
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₂O
• 分子量：384.942
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苦参碱

Matrine(Sophocarpidine; α-Matrine)是来源于植物的生物碱，有抗肿瘤活性，是kappa阿片受体激动剂。

• CAS号：519-02-8
• 分子式：C₁₅H₂₄N₂O
• 分子量：248.364
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：396.7±31.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：77 C
• 闪点：172.7±17.2 °C

马来酸曲美布汀

曲美布汀马来酸盐(Trimebutine maleate)是一种具有抗毒蕈碱和弱_mu_阿片受体激动剂作用的化合物。

• CAS号：34140-59-5
• 分子式：C₂₆H₃₃NO₉
• 分子量：503.54
• 类别：阿片受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：497.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：122-124ºC
• 闪点：254.8±28.7 °C

[Met5]-脑啡肽,酰胺

[Met5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。

• CAS号：60117-17-1
• 分子式：C₂₇H₃₆N₆O₆S
• 分子量：572.67600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

皮啡

Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。

• CAS号：77614-16-5
• 分子式：C₄₀H₅₀N₈O₁₀
• 分子量：802.87300
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JDTic

JDTic是κ-阿片受体拮抗剂，对μ-和δ-阿片受体无作用。

• CAS号：361444-66-8
• 分子式：C₂₈H₃₉N₃O₃
• 分子量：465.628
• 类别：阿片受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：701.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.3±32.9 °C

血啡-7

Hemorphin-7 是一种血啡肽 (hemorphin)，是来源于血红蛋白β链的一种内源性阿片类物质。Hemorphin 能够活化阿片类受体 (opioid receptor) 以及抑制血管紧张素转化酶 (angiotensin-converting enzyme)，具有抗伤害、抗高血压的作用。

• CAS号：152685-85-3
• 分子式：C₄₉H₆₄N₁₂O₁₁
• 分子量：997.106
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bevenopran

Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。

• CAS号：676500-67-7
• 分子式：C₂₀H₂₆N₄O₄
• 分子量：386.44500
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Naloxegol

Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。

• CAS号：854601-70-0
• 分子式：C₃₄H₅₃NO₁₁
• 分子量：651.78500
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸青藤碱

Sinomenine hydrochloride 是 NF-κB 活化的阻断剂，也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 的激活剂。

• CAS号：6080-33-7
• 分子式：C₁₉H₂₄ClNO₄
• 分子量：365.851
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：513.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：231.0 to 235.0 °C
• 闪点：264.4ºC

CYT-1010盐酸盐

CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

• CAS号：1161517-81-2
• 分子式：C₃₅H₄₁ClN₆O₅
• 分子量：661.19
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸洛哌丁胺

Loperamide hydrochloride是用于治疗腹泻的<阿片受体激动剂。

• CAS号：34552-83-5
• 分子式：C₂₉H₃₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：513.498
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：647.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：223-225°C
• 闪点：345.2ºC

强啡肽A 1-10

Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。

• CAS号：79994-24-4
• 分子式：C₅₇H₉₁N₁₉O₁₂
• 分子量：1234.45000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CYT-1010

CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂，影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制，EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM，详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。

• CAS号：213769-33-6
• 分子式：C₃₅H₄₀N₆O₅
• 分子量：624.73
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A