吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）是催化L-色氨酸向N-甲酰基犬尿氨酸转化的细胞内酶，这是犬尿氨酸途径中的第一个和速率控制步骤。 IDO是一种限速酶，可催化色氨酸降解为犬尿氨酸，并被认为对需要色氨酸增殖的T细胞产生耐受作用5。 IDO还在功能静止调节性T细胞的激活和调节中起重要作用。 IDO是含血红素的酶，其催化2,3-吲哚环双键的氧化裂解。 IDO具有通过色氨酸饥饿抑制T细胞活化的能力，而T细胞存活和增殖受O2自由基和犬尿氨酸衍生物的调节。 IDO在自身免疫，感染和恶性肿瘤中起着至关重要的作用。吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）是最重要的免疫调节酶之一，负责色氨酸代谢作为犬尿氨酸途径的一部分。色氨酸通过肿瘤细胞或抗原呈递细胞中表达的限速酶IDO在肿瘤组织中分解代谢。

BMT-297376

BMT-297376是优化的Linrodostat,是一种有效的IDO1抑制剂[1]。

• CAS号：2251031-81-7
• 分子式：C₂₃H₂₉F₂N₃O₃
• 分子量：433.49
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IACS-8968 S-对映体

IACS-8968 (S-enantiomer) 是 IACS-8968 的 S 型对映异构体。 IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂,其 pIC50s 值分别为 6.43,<5。

• CAS号：2239305-70-3
• 分子式：C₁₇H₁₈F₃N₅O₂
• 分子量：381.35
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO antagonist-1

IDO antagonist-1 (compound 163) 是 IDO 的拮抗剂。IDO antagonist-1 抑制 C57BL/6 小鼠胰腺腺癌细胞生长。

• CAS号：2206797-88-6
• 分子式：C₃₉H₅₃N₇O₅
• 分子量：699.88
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO-IN-4

IDO-IN-4 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014150677A1 中的化合物 example 1 enantiomer 1.

• CAS号：1629125-65-0
• 分子式：C₂₆H₃₅N₃O₃
• 分子量：437.574
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：532.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.9±30.1 °C

DP00477

DP00477是一种有效的IDO1(吲哚胺2,3-双加氧酶1)抑制剂,IC50值为7.0µM。DP00477具有研究癌症的潜力[1]。

• CAS号：169120-56-3
• 分子式：C₁₇H₁₁ClF₃N₃OS
• 分子量：397.80
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY-3381916

LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。

• CAS号：2166616-75-5
• 分子式：C₂₃H₂₅FN₂O₃
• 分子量：396.45
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-Indoximod-d3

(S) -吲哚肟-d3是标记为(S)-吲哚肟的氘。(S) -吲哚肟(1-甲基-L-色氨酸)是吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的抑制剂。(S) -吲哚肟可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：1801851-87-5
• 分子式：C₁₂H₁₁D₃N₂O₂
• 分子量：221.27
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZC0101

ZC0101是一种有效的口服活性IDO1和TrxR双重抑制剂,IC50值分别为0.084μM和7.98μM。ZC0101可有效诱导癌细胞凋亡和活性氧积累【1】。

• CAS号：2541604-52-6
• 分子式：C₁₇H₁₅N₃O₂
• 分子量：293.32
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986242

BMS-986242是一种口服活性、强效和选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂。BMS-986242可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1923844-48-7
• 分子式：C₂₄H₂₄ClFN₂O
• 分子量：410.91
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO-IN-16

IDO-IN-16(化合物5)是一种IDO抑制剂,IC50为36 nM【1】。

• CAS号：2663591-36-2
• 分子式：C₂₂H₂₁F₃N₄O
• 分子量：414.42
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO/TDO-IN-1

IDO/TDO-IN-1 (compound 25) 是一种高效的、具有口服活性的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 47 nM。

• CAS号：2033173-01-0
• 分子式：C₂₅H₂₄FN₅
• 分子量：413.49
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NUCC-0223619

NUCC-0223619是IDO1抑制剂,诱导IDO蛋白降解。NUCC-0223619可用于合成PROTAC[1]。

• CAS号：1923835-78-2
• 分子式：C₂₄H₂₄ClFN₂O₂
• 分子量：426.91
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO-IN-18

IDO-IN-18(化合物00815)是一种IDO抑制剂。IDO-IN-18可用于免疫抑制相关传染病或癌症疾病的研究[1]。

• CAS号：314027-92-4
• 分子式：C₁₀H₈N₂O₂S
• 分子量：220.25
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：526.6±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：272.3±24.6 °C

硫酸黄连碱

Coptisine Sulfate 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。

• CAS号：1198398-71-8
• 分子式：C₁₉H₁₅NO₈S
• 分子量：417.389
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO-IN-5

IDO-IN-5 (NLG-1489) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 值为 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1489。

• CAS号：1402837-79-9
• 分子式：C₁₈H₂₁FN₂O₂
• 分子量：316.370
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：555.4±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.7±25.9 °C

IDO1-IN-18

IDO1-IN-18(化合物14)是IDO1的有效抑制剂。IDO1-IN-18具有研究癌症疾病的潜力[1]。

• CAS号：2328099-08-5
• 分子式：C₂₃H₁₈F₄N₂O₃
• 分子量：446.39
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NAMPT/IDO1-IN-1

NAMPT/IDO1-IN-1是NAMPT和IDO1的口服活性双重抑制剂,IC50分别为57.7nM和233nM。NAMPT/IDO1-IN-1阻断NAD+生物合成,抑制紫杉醇(HY-B0015)和FK866(HY-50876)抗性NSCLC细胞系(A549/R细胞)的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1在小鼠中显示出抗肿瘤作用,并增强了A549/R细胞对紫杉醇的敏感性[1]。

• CAS号：2247884-06-4
• 分子式：C₂₃H₂₄BrFN₈O₃
• 分子量：559.39
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CAY10581

CAY10581是吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性IDO抑制剂,IC50为55nM[1][2]。

• CAS号：1018340-07-2
• 分子式：C₂₂H₂₁NO₄
• 分子量：363.406
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：548.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.7±30.1 °C

(R)-IDO/TDO-IN-1

(R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。

• CAS号：2033173-00-9
• 分子式：C₂₅H₂₄FN₅
• 分子量：413.49
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO-IN-7

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。

• CAS号：1402836-58-1
• 分子式：C₁₈H₂₂N₂O
• 分子量：282.380
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：524.6±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：271.1±25.4 °C

IDO1/2-IN-1

IDO1/2-IN-1(化合物4t)是第一种有效的IDO1/IDO2双重抑制剂,IDO1和IDO2的IC50分别为28 nM和144 nM。IDO1/2-IN-1具有抗肿瘤活性。口服活性[1]。

• CAS号：2310286-45-2
• 分子式：C₁₆H₁₈BrFN₈O₄
• 分子量：485.27
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986205

BMS-986205 是一个有选择性的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂。

• CAS号：1923833-60-6
• 分子式：C₂₄H₂₄ClFN₂O
• 分子量：410.15
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-Isopropyltryptophan

1-异丙基色氨酸(1-IsoPT)是IDO1抑制剂。1-异丙基色氨酸降低IFN-γ刺激的ID0-1和ID0-2 mRNA的表达[1]。

• CAS号：1219485-46-7
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O₂
• 分子量：246.30
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO-IN-3

IDO-IN-3 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 290 nM。

• CAS号：2070018-30-1
• 分子式：C₁₁H₁₂BrFN₆O₂
• 分子量：359.15
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-甲基-色氨酸

(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。

• CAS号：26988-72-7
• 分子式：C₁₂H₁₄N₂O₂
• 分子量：218.25200
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：429.3ºC at 760mmHg
• 熔点：250ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：213.4ºC

盐酸黄连碱

Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。

• CAS号：6020-18-4
• 分子式：C₁₉H₁₄ClNO₄
• 分子量：355.772
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.51g/cm3
• 沸点：601.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：>258ºC (dec.)
• 闪点：190.4ºC

IDO1-IN-19

IDO1-IN-19(化合物17)是IDO1的有效抑制剂。IDO1-IN-19具有研究癌症疾病的潜力[1]。

• CAS号：2328099-11-0
• 分子式：C₂₅H₂₂F₄N₂O₃
• 分子量：474.45
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1H-Naphtho(2,3-d)-1,2,3-triazole-4,9-dione, 1-phenyl-

IDO1/TDO-IN-2(化合物1)是一种有效的IDO1/TDO抑制剂,其IC50s为0.1和0.07μM。IDO1/TDO-IN-2具有研究癌症疾病的潜力[1]。

• CAS号：5466-47-7
• 分子式：C₁₆H₉N₃O₂
• 分子量：275.26
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：1.44g/cm3
• 沸点：523.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.3ºC

IDO-IN-15

IDO-IN-15是一种IDO1抑制剂(IC50<0.51nm)。

• CAS号：2433886-87-2
• 分子式：C₂₉H₃₉N₅O₄
• 分子量：521.65
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDO-IN-14

IDO-IN-14是一种IDO抑制剂,IC50值为0.6928 nM。

• CAS号：2568302-02-1
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₄O₂
• 分子量：422.91
• 类别：吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A