吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)是催化L-色氨酸向N-甲酰基犬尿氨酸转化的细胞内酶,这是犬尿氨酸途径中的第一个和速率控制步骤。 IDO是一种限速酶,可催化色氨酸降解为犬尿氨酸,并被认为对需要色氨酸增殖的T细胞产生耐受作用5。 IDO还在功能静止调节性T细胞的激活和调节中起重要作用。 IDO是含血红素的酶,其催化2,3-吲哚环双键的氧化裂解。 IDO具有通过色氨酸饥饿抑制T细胞活化的能力,而T细胞存活和增殖受O2自由基和犬尿氨酸衍生物的调节。 IDO在自身免疫,感染和恶性肿瘤中起着至关重要的作用。吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)是最重要的免疫调节酶之一,负责色氨酸代谢作为犬尿氨酸途径的一部分。色氨酸通过肿瘤细胞或抗原呈递细胞中表达的限速酶IDO在肿瘤组织中分解代谢。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

BMT-297376

BMT-297376是优化的Linrodostat,是一种有效的IDO1抑制剂[1]。

  • CAS号:2251031-81-7
  • 分子式:C23H29F2N3O3
  • 分子量:433.49
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY-3381916

LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。

  • CAS号:2166616-75-5
  • 分子式:C23H25FN2O3
  • 分子量:396.45
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(S)-Indoximod-d3

(S) -吲哚肟-d3是标记为(S)-吲哚肟的氘。(S) -吲哚肟(1-甲基-L-色氨酸)是吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的抑制剂。(S) -吲哚肟可用于癌症研究[1][2][3]。

  • CAS号:1801851-87-5
  • 分子式:C12H11D3N2O2
  • 分子量:221.27
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO-IN-5

IDO-IN-5 (NLG-1489) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 值为 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1489。

  • CAS号:1402837-79-9
  • 分子式:C18H21FN2O2
  • 分子量:316.370
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:555.4±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:289.7±25.9 °C

IDO1-IN-18

IDO1-IN-18(化合物14)是IDO1的有效抑制剂。IDO1-IN-18具有研究癌症疾病的潜力[1]。

  • CAS号:2328099-08-5
  • 分子式:C23H18F4N2O3
  • 分子量:446.39
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CAY10581

CAY10581是吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性IDO抑制剂,IC50为55nM[1][2]。

  • CAS号:1018340-07-2
  • 分子式:C22H21NO4
  • 分子量:363.406
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:548.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:285.7±30.1 °C

IDO-IN-7

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。

  • CAS号:1402836-58-1
  • 分子式:C18H22N2O
  • 分子量:282.380
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.6±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:271.1±25.4 °C

1-Isopropyltryptophan

1-异丙基色氨酸(1-IsoPT)是IDO1抑制剂。1-异丙基色氨酸降低IFN-γ刺激的ID0-1和ID0-2 mRNA的表达[1]。

  • CAS号:1219485-46-7
  • 分子式:C14H18N2O2
  • 分子量:246.30
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO1-IN-11

IDO1-IN-11是一种IDO1抑制剂,IC50值为0.6 nM。

  • CAS号:2306411-34-5
  • 分子式:C22H17ClFN3O3
  • 分子量:425.84
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IACS-8968

IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂,其 pIC50s 值分别为 6.43,<5。

  • CAS号:2144425-14-7
  • 分子式:C17H18F3N5O2
  • 分子量:381.35
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO1/TDO-IN-3

IDO1/TDO-IN-3是IDO1/TDO的有效抑制剂。IDO1/TDO-IN-3对IDO1(IC50:0.005μM)和TDO(IC50:0.004μM)有显著的抑制作用。IDO1/TDO-IN-3显示出相当大的体内抗肿瘤活性,未观察到明显毒性[1]。

  • CAS号:2347579-03-5
  • 分子式:C16H6ClF2N3O2
  • 分子量:345.69
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO1/TDO-IN-6

IDO1/TDO-IN-6(化合物11)是IDO1/TDO的双重抑制剂,IC50分别为2.25和2.89μM。IDO1/TDO-IN-6对IDO1和TDO具有抑制作用,Ki值分别为1.9和3.1μM。IDO1/TDO-IN-6可用于癌症和免疫学研究[1]。

  • CAS号:2948772-71-0
  • 分子式:C20H17NO5
  • 分子量:351.35
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO1-IN-2

IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。

  • CAS号:2346614-58-0
  • 分子式:C15H17FN6O4
  • 分子量:364.33
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HI5

HI5是一种有效的tublin和IDO抑制剂,在HeLa细胞中IC50值为70 nM。HI5抑制IDO表达并减少犬尿氨酸的产生,从而刺激T细胞活化和增殖。HI5可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起G2/M期阻滞,并通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡,导致HeLa细胞产生反应性氧化应激。HI5可用于研究抗癌药物[1]。

  • CAS号:2411548-90-6
  • 分子式:C42H43N5O8
  • 分子量:745.82
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO1-IN-22

IDO1-IN-22(化合物3)是IDO1抑制剂(生物化学hIDO1 IC50:67.4nM,HeLa hIDO1IC50:17.6nM)。IDO1-IN-22在LLC异种移植物模型中具有优异的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学(PK)特征[1]。

  • CAS号:2126853-16-3
  • 分子式:C12H12BrFN6O3
  • 分子量:387.16
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

艾卡哚司他

Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。

  • CAS号:1204669-58-8
  • 分子式:C11H13BrFN7O4S
  • 分子量:438.233
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:672.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:360.4±34.3 °C

IDO antagonist-1

IDO antagonist-1 (compound 163) 是 IDO 的拮抗剂。IDO antagonist-1 抑制 C57BL/6 小鼠胰腺腺癌细胞生长。

  • CAS号:2206797-88-6
  • 分子式:C39H53N7O5
  • 分子量:699.88
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO-IN-4

IDO-IN-4 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014150677A1 中的化合物 example 1 enantiomer 1.

  • CAS号:1629125-65-0
  • 分子式:C26H35N3O3
  • 分子量:437.574
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:275.9±30.1 °C

IDO-IN-18

IDO-IN-18(化合物00815)是一种IDO抑制剂。IDO-IN-18可用于免疫抑制相关传染病或癌症疾病的研究[1]。

  • CAS号:314027-92-4
  • 分子式:C10H8N2O2S
  • 分子量:220.25
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.6±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.3±24.6 °C

BMS-986205

BMS-986205 是一个有选择性的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂。

  • CAS号:1923833-60-6
  • 分子式:C24H24ClFN2O
  • 分子量:410.15
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

1-甲基-色氨酸

(Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。

  • CAS号:26988-72-7
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.25200
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.28g/cm3
  • 沸点:429.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:250ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:213.4ºC

1H-Naphtho(2,3-d)-1,2,3-triazole-4,9-dione, 1-phenyl-

IDO1/TDO-IN-2(化合物1)是一种有效的IDO1/TDO抑制剂,其IC50s为0.1和0.07μM。IDO1/TDO-IN-2具有研究癌症疾病的潜力[1]。

  • CAS号:5466-47-7
  • 分子式:C16H9N3O2
  • 分子量:275.26
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.44g/cm3
  • 沸点:523.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.3ºC

NLG802

NLG802是吲哚肟的前药,吲哚肟是一种口服活性吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。

  • CAS号:2071683-99-1
  • 分子式:C20H30ClN3O3
  • 分子量:395.92
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO1/2-IN-1 hydrochloride

IDO1/2-IN-1盐酸盐(化合物4t)是第一种有效的IDO1/IDO2双重抑制剂,IDO1和IDO2的IC50s分别为28 nM和144 nM。IDO1/2-IN-1盐酸盐具有抗肿瘤活性。口服活性药物[1]。

  • CAS号:2310286-60-1
  • 分子式:C16H19BrClFN8O4
  • 分子量:521.73
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO-IN-2

IDO-IN-2是IDO的抑制剂,来自专利WO/2015031295A1化合物实例1。其在HeLa和HEK293细胞中的IC50值分别为0.068和 0.16μM。

  • CAS号:1668565-74-9
  • 分子式:C29H35N7O
  • 分子量:497.63
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IDO1/TDO-IN-1

IDO1/TDO-IN-1(30)是一种有效的双重IDO1(无竞争性,Ki为0.23μM)和TDO(竞争性,Ki为0.73μM)抑制剂。IDO1/TDO-IN-1(30)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径显著促进细胞凋亡【1】。

  • CAS号:2379527-72-5
  • 分子式:C21H16O6
  • 分子量:364.35
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

相思子碱

(S)-Indoximod (1-Methyl-L-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(S)-Indoximod 可用于癌症研究。

  • CAS号:21339-55-9
  • 分子式:C12H14N2O2
  • 分子量:218.252
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.28
  • 沸点:429.3±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:223-226 ºC
  • 闪点:213.4±25.9 °C

IACS-8968 R-对映体

IACS-8968 (R-enantiomer) 是 IACS-8968 的 R 型对映异构体。 IACS-8968 是 IDO 和 TDO 的双抑制剂,其 pIC50s 值分别为 6.43,<5。

  • CAS号:2239305-67-8
  • 分子式:C17H18F3N5O2
  • 分子量:381.35
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-苯基-1,2,3-三氮唑

4-苯基-1H-1,2,3-三唑是IDO1抑制剂(IC50:60渭M) 。4-苯基-1H-1,2,3-三唑可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:1680-44-0
  • 分子式:C8H7N3
  • 分子量:145.16
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:346.0±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:143-14℃
  • 闪点:169.4±12.2 °C

IDO1-IN-17

IDO1-IN-17(I-4)是一种IDO1抑制剂,在hela细胞中IC50为0.44μM【1】。

  • CAS号:2677054-58-7
  • 分子式:C28H32BrClFN5O2
  • 分子量:604.94
  • 类别:吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A