2346614-58-0

• 常用中文名：IDO1-IN-2
• 常用英文名：IDO1-IN-2
• CAS号：2346614-58-0
• 分子式：C₁₅H₁₇FN₆O₄
• 分子量：364.33
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
• 发布时间：2020-04-16 18:16:15
• 更新时间：2024-01-16 14:13:58
• IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。

名称

• 英文名: IDO1-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₇FN₆O₄
• 分子量: 364.33

生物活性

• 描述: IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IDO1:81 nM (IC50)

• 体外研究: IDO1-IN-2抑制氨基环丁烷衍生的吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)Hela细胞,IC50为49nm。IDO1-IN-2对IDO1-wholr血液的IC50为249nm[1]。
• 体内研究: IDO1-IN-2(100 mg/kg,每日两次)与抗PD-1单抗联合应用于小鼠EMT6肿瘤同基因模型时显示出良好的协同效应[1]。IDO1-IN-2大鼠的t1/2为3.7小时,CL/CLu为15/319ml/min/kg,F为63%。IDO1-IN-2的t1/2为6小时,CL/CLu为6/88ml/min/kg,狗的F为67%。
• 参考文献:

  [1]. Zhang H, et al.Discovery of Amino-cyclobutarene-derived Indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) Inhibitors for Cancer Immunotherapy.ACS Med Chem Lett. 2019 Sep 18;10(11):1530-1536.