198474-05-4

• 常用中文名：PF-06840003
• 常用英文名：PF-06840003
• CAS号：198474-05-4
• 分子式：C₁₂H₉FN₂O₂
• 分子量：232.21000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
• 发布时间：2017-05-21 09:25:32
• 更新时间：2024-01-10 06:55:15
• PF-06840003是高度选择的有口服活性的IDO-1抑制剂。

名称

• 中文名: PF-06840003
• 英文名: 3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: PF-06840003; PF06840003

物化性质

• 分子式: C₁₂H₉FN₂O₂
• 分子量: 232.21000
• 精确质量: 232.06500
• PSA: 65.45000
• LogP: 1.71300
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: PF-06840003是高度选择的有口服活性的IDO-1抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IDO-1

• 体外研究: PF-06840003在体外逆转IDO-1诱导的T细胞无反应[1]。
• 体内研究: PF-06840003将小鼠瘤内犬尿氨酸水平降低> 80％,并在免疫检查点抑制剂的组合中抑制小鼠多个临床前同系模型中的肿瘤生长。 PF-0684003具有良好的预测人体药代动力学特性,包括预测的t1/2为16-19小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tumang J, et al. PF-06840003: a highly selective IDO-1 inhibitor that shows good in vivo efficacy in combination with immune checkpoint inhibitors. [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr4863.

合成路线

541-59-3 399-52-0 ~38% 198474-05-4

文献：Henon, Helene; Messaoudi, Samir; Hugon, Bernadette; Anizon, Fabrice; Pfeiffer, Bruno; Prudhomme, Michelle Tetrahedron, 2005 , vol. 61, # 23 p. 5599 - 5614

上下游产品

上游产品  2
541-59-3 399-52-0
下游产品  0