1018340-07-2

• 常用中文名：CAY10581
• 常用英文名：CAY10581
• CAS号：1018340-07-2
• 分子式：C₂₂H₂₁NO₄
• 分子量：363.406
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
• 发布时间：2018-06-15 10:07:05
• 更新时间：2024-01-30 17:20:46
• CAY10581是吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性IDO抑制剂,IC50为55nM[1][2]。

名称

• 英文名: cay10581
• 英文别名: 2H-Naphtho[2,3-b]pyran-5,10-dione, 3,4-dihydro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-[(phenylmethyl)amino]-, (3S,4S)-; (3S,4S)-4-(Benzylamino)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydro-2H-benzo[g]chromene-5,10-dione

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 548.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₁NO₄
• 分子量: 363.406
• 闪点: 285.7±30.1 °C
• 精确质量: 363.147064
• PSA: 75.63000
• LogP: 4.52
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649

生物活性

• 描述: CAY10581是吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性IDO抑制剂,IC50为55nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
• 靶点:

  IDO:55 nM (IC50)

• 体外研究: CAY10581(100 nM；24小时) 消除 干扰素-γ在 MSC公司中的生长抑制[1]。 第10581页(化合物 36) 在 100微米浓度下 24小时后对 T-REx公司细胞活力的影响极小[2]。 细胞活力测定[1]细胞系：间充质干细胞(MSCs)浓度：100 nM培养时间：治疗后24小时结果：IFN-γ(50 ng/ml)抑制了MSCs的生长。
• 参考文献:

  [1]. Sanjeev Kumar, et al. Indoleamine 2,3-dioxygenase is the anticancer target for a novel series of potent naphthoquinone-based inhibitors. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1706-18.

  [2]. Siddaraju V Boregowda, et al. A Clinical Indications Prediction Scale Based on TWIST1 for Human Mesenchymal Stem Cells. EBioMedicine. 2015 Dec 24;4:62-73.