布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)是Tec家族激酶的成员,在B细胞抗原受体(BCR) - 信号转导和B细胞活化中具有充分表征的作用。 Btk通过BCR信号传导途径在B细胞发育和激活中起关键作用,并且代表以不适当的B细胞活性为特征的疾病的新靶标。 Btk是一种仅在B细胞和骨髓细胞中表达的激酶,并且在B细胞中具有良好表征的重要作用,其由人类原发性免疫缺陷疾病X-连锁的丙种球蛋白血症(XLA)突出,其由Btk基因的突变引起。 Btk在BCR信号传导途径中起重要作用。与BCR结合的抗原导致B细胞受体寡聚化,Syk和Lyn激酶活化,然后是Btk激酶活化。一旦被激活,Btk与蛋白质如BLNK,Lyn和Syk形成信号传导复合物并磷酸化磷脂酶C(PLC)γ2。这导致细胞内Ca 2 储存的下游释放和BCR信号传导途径通过细胞外信号调节激酶和NF-κB信号传导,最终导致转录变化以促进B细胞存活,增殖和/或分化。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
BMS-986195结构式

BMS-986195

BMS-986195 是一个有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价抑制剂,其 IC50 值 <1 nM。

  • CAS号:1912445-55-6
  • 分子式:C20H23FN4O2
  • 分子量:370.4284
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CG-806结构式

CG-806

CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。

  • CAS号:1370466-81-1
  • 分子式:C26H19F4N5O2
  • 分子量:509.455
  • 类别:BTK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:686.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:368.8±31.5 °C
PCI 29732结构式

PCI 29732

PCI 29732是不可逆的Btk抑制剂,IC50为8.2 nM。

  • CAS号:330786-25-9
  • 分子式:C22H21N5O
  • 分子量:371.43500
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
泰卢替尼结构式

泰卢替尼

Tirabrutinib (ONO-4059) 是高选择性,可口服的 BTK 抑制剂, IC50 为2.2 nM。

  • CAS号:1351636-18-4
  • 分子式:C25H22N6O3
  • 分子量:454.481
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:672.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:360.2±34.3 °C
Vecabrutinib结构式

Vecabrutinib

Vecabrutinib 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM;Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。

  • CAS号:1510829-06-7
  • 分子式:C22H24ClF4N7O2
  • 分子量:529.918
  • 类别:BTK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:776.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:423.1±32.9 °C
LFM-A13结构式

LFM-A13

LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。

  • CAS号:244240-24-2
  • 分子式:C11H8Br2N2O2
  • 分子量:360.001
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:487.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.9±28.7 °C
BMS-986142结构式

BMS-986142

BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。

  • CAS号:1643368-58-4
  • 分子式:C32H30F2N4O4
  • 分子量:572.602
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:746.5±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:405.3±35.7 °C
BMS-935177结构式

BMS-935177

BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,IC50 值为3 nM。

  • CAS号:1231889-53-4
  • 分子式:C31H26N4O3
  • 分子量:502.563
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:805.4±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:440.9±37.1 °C
CNX-774结构式

CNX-774

CNX-774是口服活性的高效Btk抑制剂,IC50< 1 nM,能与活性位点上的Cys-481形成配体导向的共价键。

  • CAS号:1202759-32-7
  • 分子式:C26H22FN7O3
  • 分子量:499.496
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
依鲁替尼结构式

依鲁替尼

Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。

  • CAS号:936563-96-1
  • 分子式:C25H24N6O2
  • 分子量:440.497
  • 类别:BTK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:715.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.2±32.9 °C
(±)-Zanubrutinib结构式

(±)-Zanubrutinib

(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。

  • CAS号:1633350-06-7
  • 分子式:C27H29N5O3
  • 分子量:471.551
  • 类别:BTK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:713.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:385.2±32.9 °C
QL47结构式

QL47

QL47不可逆的BTK抑制剂,IC50为7 nM。

  • CAS号:1469988-75-7
  • 分子式:C27H21N5O2
  • 分子量:447.488
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:706.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:380.9±32.9 °C
Btk抑制剂2结构式

Btk抑制剂2

Btk inhibitor 2 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。

  • CAS号:1558036-85-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
依伏替尼结构式

依伏替尼

Evobrutinib是 BTK 的抑制剂, 来自专利US20140162983 化合物实例0174。

  • CAS号:1415823-73-2
  • 分子式:C25H27N5O2
  • 分子量:429.514
  • 类别:BTK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.1±31.5 °C
GDC-0834 S-对映体结构式

GDC-0834 S-对映体

GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体,活性较低。GDC-0834 是有效的,选择性的 BTK 抑制剂。

  • CAS号:1133432-50-4
  • 分子式:C33H36N6O3S
  • 分子量:596.74200
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Fenebrutinib结构式

Fenebrutinib

GDC-0853是有效,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,Ki 为0.91 nM。

  • CAS号:1434048-34-6
  • 分子式:C37H44N8O4
  • 分子量:664.797
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:936.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:520.0±34.3 °C
盐酸替拉替尼结构式

盐酸替拉替尼

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。

  • CAS号:1439901-97-9
  • 分子式:C25H23ClN6O3
  • 分子量:490.941
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺结构式

N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺

CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。

  • CAS号:910232-84-7
  • 分子式:C34H37N5O4
  • 分子量:579.689
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
N-[2-甲基-5-[9-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-2-氧代苯并[H]-1,6-萘啶-1(2H)-基]苯基]-2-丙烯酰胺结构式
  • CAS号:1431525-23-3
  • 分子式:C29H24N4O4S
  • 分子量:524.590
  • 类别:BMX激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PCI-33380结构式

PCI-33380

PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆抑制剂(荧光探针)。

  • CAS号:1022899-36-0
  • 分子式:C46H52BF2N11O3
  • 分子量:855.78
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Spebrutinib besylate结构式

Spebrutinib besylate

Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。

  • CAS号:1360053-81-1
  • 分子式:C28H28FN5O6S
  • 分子量:581.61500
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BTK IN-1结构式

BTK IN-1

BTK IN-1 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。

  • CAS号:1270014-40-8
  • 分子式:C19H21ClN6O
  • 分子量:384.863
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
依罗替尼生物素结构式

依罗替尼生物素

Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK,IC50 值为 0.755-1.02 nM。

  • CAS号:1599432-18-4
  • 分子式:C56H80N12O9S
  • 分子量:1097.37
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
依鲁替尼N-1结构式

依鲁替尼N-1

R型Btk inhibitor 1对映体是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,可作为Btk激酶抑制剂。

  • CAS号:1022150-12-4
  • 分子式:C22H22N6O
  • 分子量:386.450
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:626.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.6±31.5 °C
ONO-4059模拟结构式

ONO-4059模拟

这个产品是ONO-4059的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂, IC50值为sub-nM级。

  • CAS号:1351635-67-0
  • 分子式:C25H24N6O3
  • 分子量:456.496
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:714.0±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:385.6±35.7 °C
ARQ 531结构式

ARQ 531

ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

  • CAS号:2095393-15-8
  • 分子式:C25H23ClN4O4
  • 分子量:478.927
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:731.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:396.2±32.9 °C
司培替尼结构式

司培替尼

Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。

  • CAS号:1202757-89-8
  • 分子式:C22H22FN5O3
  • 分子量:423.440
  • 类别:BTK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
RN486结构式

RN486

RN486是高活性Btk抑制剂,IC50为4.0 nM。

  • CAS号:1242156-23-5
  • 分子式:C35H35FN6O3
  • 分子量:606.689
  • 类别:BTK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:868.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:479.1±34.3 °C
3-(4-苯氧基苯基)-1-(3R)-3-哌啶基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐(1:1)结构式

3-(4-苯氧基苯基)-1-(3R)-3-哌啶基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺盐酸盐(1:1)

R型Btk inhibitor 1对映体盐酸盐是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,为Btk抑制剂。

  • CAS号:1553977-42-6
  • 分子式:C22H23ClN6O
  • 分子量:422.91100
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Btk抑制剂1结构式

Btk抑制剂1

Btk inhibitor 1是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,是Btk抑制剂。

  • CAS号:1412418-47-3
  • 分子式:C22H22N6O
  • 分子量:386.45000
  • 类别:BTK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A