BCPyr是一种新的候选BTK降解剂(DC50=800nm)。
AS-1763是一种有效、选择性、非共价和口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(IC50=0.85 nM)。
TAK-020是一种共价Btk抑制剂,成为临床候选药物。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
艾苏鲁替尼(ABBV-105)是一种口服活性、有效、选择性和不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,艾苏鲁替尼对BTK催化结构域的IC50为0.18μM。艾舒布汀可用于炎症性疾病的研究[1]。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。
CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。
CTA056是一种ITK(IL-2诱导型T细胞激酶)抑制剂,IC50为0.1μM。CTA056选择性靶向恶性T细胞并调节嗜酸粒细胞。CTA056诱导细胞凋亡,是治疗T细胞白血病和淋巴瘤的潜在治疗药物[1]。
PCI 29732是不可逆的Btk抑制剂,IC50为8.2 nM。
Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的二聚体。Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
(R) -Elsubrutinib((R)-ABV-105)是一种Btk抑制剂。(R) -Elsubrutinib可用于免疫疾病(如类风湿关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘、系统性红斑狼疮)和癌症的研究[1]。
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。Orelabrutinib 具有用于 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
JNJ-64264681是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的共价BTK抑制剂。JNJ-64264681具有良好的药代动力学特征,可用于癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
BGB-8035是一种口服活性、高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK、TEC和EGFR的IC50分别为1.1 nM、99 nM和621 nM。BGB-8035具有抗肿瘤和抗关节炎的活性。BGB-8035具有B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。
BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。
RSH-7是一种有效的Btk和FLT3抑制剂,IC50分别为47和12nM。RSH-7诱导细胞凋亡并显示抗增殖活性。RSH-7抑制BTK和FLT3信号传导,并显示抗肿瘤活性[1]。
BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]
JAK3/BTK-IN-6(化合物14h)是一种有效的BTK和JAK3双重抑制剂,IC50值分别为0.6和0.4nm。JAK3/BTK-IN-6在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6可用于血液学和免疫疾病的研究[1]。
NX-2127是一种口服强效BTK抑制剂,可诱导细胞中突变BTKC481S的降解。NX-2127比伊布替尼(HY-10997)更有效地抑制BTKC481S突变TMD8细胞的增殖。NX-2127分别以25 nM和54 nM催化Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)的降解。NX-2127刺激T细胞活化并增加原代人T细胞中IL-2的产生[1][2]。
Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
BTK-IN-5是一种共价BTK抑制剂,用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病、炎症和糖尿病等疾病。
QL47不可逆的BTK抑制剂,IC50为7 nM。
Btk inhibitor 2 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
Evobrutinib是 BTK 的抑制剂, 来自专利US20140162983 化合物实例0174。
GDC-0834 S-enantiomer 是 GDC-0834 的 S 型异构体,活性较低。GDC-0834 是有效的,选择性的 BTK 抑制剂。