2416130-57-7

• 常用中文名：NRX-0492
• 常用英文名：NRX-0492
• CAS号：2416130-57-7
• 分子式：C₄₃H₅₁N₁₁O₆
• 分子量：817.94
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2023-05-31 22:12:02
• 更新时间：2025-08-25 11:51:04
• NRX-0492是一种口服活性和强效的BTK降解剂。NRX-0492分别以DC50≤0.2 nM和DC90≤0.5 nM催化BTK的泛素化和蛋白酶体降解。NRX-0492抑制B细胞受体(BCR)介导的信号传导、转录程序和趋化因子分泌。此外,NRX-0492还将非共价BTK结合结构域连接到Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的衔接蛋白[1]。

名称

• 英文名: NRX-0492

物化性质

• 分子式: C₄₃H₅₁N₁₁O₆
• 分子量: 817.94

生物活性

• 描述: NRX-0492是一种口服活性和强效的BTK降解剂。NRX-0492分别以DC50≤0.2 nM和DC90≤0.5 nM催化BTK的泛素化和蛋白酶体降解。NRX-0492抑制B细胞受体(BCR)介导的信号传导、转录程序和趋化因子分泌。此外,NRX-0492还将非共价BTK结合结构域连接到Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的衔接蛋白[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 参考文献:

  [1]. Zhang D, et al. NRX-0492 degrades wild-type and C481 mutant BTK and demonstrates in vivo activity in CLL patient-derived xenografts. Blood. 2023 Mar 30;141(13):1584-1596.