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大麻素受体目前分为三组:中心(CB1),外周(CB2)和GPR55,它们都是G蛋白偶联的。 CB1受体主要位于中枢和周围神经末梢。 CB2受体主要在非神经元组织中表达,特别是免疫细胞,其中它们调节细胞因子释放和细胞迁移。最近的报道表明CB2受体也可能在CNS中表达。 GPR55受体是非CB1 / CB2受体,其对内源,植物和合成大麻素表现出亲和力。已经发现了大麻素受体的内源性配体,包括anandamide和2-花生四烯酰甘油。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
2-花生酰基甘油结构式

2-花生酰基甘油

2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。

  • CAS号:53847-30-6
  • 分子式:C23H38O4
  • 分子量:378.545
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:508.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:163.0±23.6 °C
(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚结构式

(R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚

AM1241 是一种有效的,典型的[2],选择性的 CB2 receptor 激动剂,对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM,对大鼠大脑 CB1 受体的 Ki 值为 280 nM,在啮齿动物组织中,对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍[1]。 AM1241 能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛,对帕金森病也有效果[2]。AM1241 可以抑制氧化损伤,通过 Akt 和 Erk1/2 的磷酸化激活 STAT3[3]。

  • CAS号:444912-48-5
  • 分子式:C22H22IN3O3
  • 分子量:503.33
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:630.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.2±31.5 °C
3,5-二羟基戊苯结构式

3,5-二羟基戊苯

Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生[3]。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2,抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM[1][2]。

  • CAS号:500-66-3
  • 分子式:C11H16O2
  • 分子量:180.243
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:313.3±12.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:46-48ºC
  • 闪点:148.8±14.2 °C
CB1拮抗剂1结构式

CB1拮抗剂1

CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。

  • CAS号:890037-68-0
  • 分子式:C26H22Cl2N4
  • 分子量:461.39
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
孕烯醇酮单硫酸盐结构式

孕烯醇酮单硫酸盐

Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的特异性抑制剂。

  • CAS号:1247-64-9
  • 分子式:C21H32O5S
  • 分子量:396.54100
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Taranabant外消旋结构式

Taranabant外消旋

Taranabant racemate 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。

  • CAS号:701977-00-6
  • 分子式:
  • 分子量:515.95
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LY2828360结构式

LY2828360

LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

  • CAS号:1231220-79-3
  • 分子式:C22H27ClN6O
  • 分子量:426.942
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:541.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.5±32.9 °C
(±)-Ibipinabant结构式

(±)-Ibipinabant

(±)-SLV319是SLV319的消旋体。SLV319是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。

  • CAS号:362519-49-1
  • 分子式:C23H20Cl2N4O2S
  • 分子量:487.401
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.7±34.3 °C
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺结构式

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。

  • CAS号:183232-66-8
  • 分子式:C22H21Cl2IN4O
  • 分子量:555.239
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:195-196℃
  • 闪点:N/A
孕烯醇酮结构式

孕烯醇酮

Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的特异性抑制剂。

  • CAS号:145-13-1
  • 分子式:C21H32O2
  • 分子量:316.478
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:443.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:188-190 °C
  • 闪点:188.9±21.3 °C
N-油酰甘氨酸结构式

N-油酰甘氨酸

N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。

  • CAS号:2601-90-3
  • 分子式:C20H37NO3
  • 分子量:339.513
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:525.6±43.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:271.7±28.2 °C
CB1-IN-1结构式

CB1-IN-1

CB1-IN-1是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。

  • CAS号:1429239-98-4
  • 分子式:C33H31Cl2F3N6O3S2
  • 分子量:751.669
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
组织27569结构式

组织27569

Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。

  • CAS号:868273-06-7
  • 分子式:C24H28ClN3O
  • 分子量:409.952
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:660.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.2±31.5 °C
Taranabant((1R,2R)立体异构体)结构式

Taranabant((1R,2R)立体异构体)

Taranabant (1R,2R)stereoisomer 是 Taranabant 的 R 型对映异构体。Taranabant 是有效的选择性 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂。

  • CAS号:701977-08-4
  • 分子式:C27H25ClF3N3O2
  • 分子量:515.955
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:634.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:337.4±31.5 °C
泰伦那班结构式

泰伦那班

Taranabant 是一种有效的选择性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂,抑制结合和多种激动剂的功能活性,作用于人 CB1R,Ki 为 0.13 nM。

  • CAS号:701977-09-5
  • 分子式:C27H25ClF3N3O2
  • 分子量:515.95500
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.3
  • 沸点:634.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
奥特那班盐酸盐结构式

奥特那班盐酸盐

Otenabant (CP945598)盐酸盐是CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki为0.7 nM。

  • CAS号:686347-12-6
  • 分子式:C25H26Cl3N7O
  • 分子量:546.879
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:275-276℃ (decomposition)
  • 闪点:N/A
奥替那班结构式

奥替那班

Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

  • CAS号:686344-29-6
  • 分子式:C25H25Cl2N7O
  • 分子量:510.41800
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.46
  • 沸点:757.891ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮结构式

2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮

BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。

  • CAS号:2854-32-2
  • 分子式:C23H23ClN2O4
  • 分子量:426.893
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:586.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:308.6±30.1 °C
A-836339结构式

A-836339

A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。

  • CAS号:959746-77-1
  • 分子式:C16H26N2O2S
  • 分子量:310.455
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:388.4±44.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:188.7±28.4 °C
盐酸利莫那班结构式

盐酸利莫那班

Rimonabant hydrochloride是一种大麻素受体 (CB) 拮抗剂,选择性地与 CB1 结合,Ki 为2 nM。

  • CAS号:158681-13-1
  • 分子式:C22H22Cl4N4O
  • 分子量:500.248
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:627.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:230-240ºC
  • 闪点:333.3ºC
APD 371结构式

APD 371

APD 371 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

  • CAS号:1268881-20-4
  • 分子式:C18H23N5O3
  • 分子量:357.41
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MDA 19结构式

MDA 19

MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。

  • CAS号:1048973-47-2
  • 分子式:C21H23N3O2
  • 分子量:349.426
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
花生四烯酸乙醇胺结构式

花生四烯酸乙醇胺

Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。

  • CAS号:94421-68-8
  • 分子式:C22H37NO2
  • 分子量:347.535
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:522.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:269.7±30.1 °C
SR144528结构式

SR144528

SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。

  • CAS号:192703-06-3
  • 分子式:C29H34ClN3O
  • 分子量:476.053
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:627.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.4±31.5 °C
JD-5037结构式

JD-5037

JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。

  • CAS号:1392116-14-1
  • 分子式:C27H27Cl2N5O3S
  • 分子量:572.506
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:731.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:396.1±35.7 °C
甲氧醉椒素结构式

甲氧醉椒素

Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力,IC50 和 Ki 分别为 1.79±0.53 μM 和 0.72±0.21 μM。

  • CAS号:500-62-9
  • 分子式:C15H14O4
  • 分子量:258.269
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:487.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:155-157ºC
  • 闪点:219.7±28.8 °C
利莫纳班结构式

利莫纳班

Rimonabant(SR141716)是中心CB1受体反向激动剂,Ki为1.8 nM。

  • CAS号:168273-06-1
  • 分子式:C22H21Cl3N4O
  • 分子量:463.787
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:627.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:230-240ºC
  • 闪点:333.3ºC
BAY 59-3074结构式

BAY 59-3074

Bay 59-3074是一个新的,有选择性的CB1/CB2 受体的激动剂,Ki值在CB1和CB2中的KI值分别是48.3 nM和45.5 nM。

  • CAS号:406205-74-1
  • 分子式:C18H13F6NO4S
  • 分子量:453.35600
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.496g/cm3
  • 沸点:490.569ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.488ºC
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺结构式

2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺

GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。

  • CAS号:666260-75-9
  • 分子式:C18H17Cl2F3N4O2
  • 分子量:449.254
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CB2R-IN-1结构式

CB2R-IN-1

CB2R-IN-1 是一种有效的 cannabinoid CB2 受体反向激动剂,Ki 为 0.9 nM。

  • CAS号:1257555-79-5
  • 分子式:C23H27F3N4O6S3
  • 分子量:608.67
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6