551909-15-0

• 常用中文名：RTICBM-189
• 常用英文名：RTICBM-189
• CAS号：551909-15-0
• 分子式：C₁₅H₁₄Cl₂N₂O
• 分子量：309.19
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2022-02-21 17:58:44
• 更新时间：2024-01-09 21:53:38
• RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。

名称

• 英文名: RTICBM-189

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₄Cl₂N₂O
• 分子量: 309.19

生物活性

• 描述: RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1:7.54 (pIC50)

  hCB1:5.29 (pIC50)

  mCB1:6.25 (pIC50)

• 体内研究: RTICBM-189(10 mg/kg；i.p.)显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。RTICBM-189(10 mg/kg；腹腔注射)迅速吸收到体循环中,在给药后0.4小时的tmax处观察到峰值血浆浓度(Cmax,血浆=288.4 ng/mL)。在tmax时大脑水平也达到峰值,0.4小时的大脑Cmax显著升高,大脑中的大脑值为594.6 ng/mL[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-300 g[1]剂量：10 mg/kg给药：IP结果：显著减弱药物诱导的可卡因寻求行为的恢复。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重258-277g[1]剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：IP结果：血浆Cmax(288.4ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(240.6ml/min/kg)、AUCinf(715.2ng/mL×h)、半衰期t1/2(9小时)。大脑：Cmax(594.6 ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(120.7 mL/min/kg)、AUCinf(1438.2 ng/mL×h)。
• 参考文献:

  [1]. Nguyen T, et al. Development of 3-(4-Chlorophenyl)-1-(phenethyl)urea Analogues as Allosteric Modulators of the Cannabinoid Type-1 Receptor: RTICBM-189 is Brain Penetrant and Attenuates Reinstatement of Cocaine-Seeking Behavior [published online ahead of print, 2021 Dec 20]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01432.