TNIK&MAP4K4-IN-1(化合物A-39)是TNIK和MAP4K4/HGK的双重抑制剂,在人肝癌细胞LX-2中的IC50分别为1.29nM和<10nM。TNIK和MAP4K4-IN-1可用于癌症和纤维化抑制[1]。
HPK1-IN-25(实例94)是具有129 nM酶活性IC50的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。HPK1-IN-25具有癌症研究的潜力【1】。
HPK1-IN-38(化合物15)是一种MAP4K1/HPK1抑制剂,可用于HPK1相关疾病的研究[1]。
HPK1-IN-34(化合物143)是一种IC50＜100nM[1]的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2018102366A1化合物I-47[1]中提取。
HPK1-IN-11是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-11具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物2)[1]。
HPK1-IN-14是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-14具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物79)[1]。
HPK1-IN-7是一种有效的口服活性HPK1(造血祖细胞激酶1,MAP4K1)抑制剂(IC50=2.6nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7对IRAK4(59 nM)和GLK(140 nM)具有选择性。HPK1-IN-7与抗PD1联合对MC38同基因肿瘤模型显示出强大的疗效[1]。
HPK1-IN-30是HPK1的有效抑制剂。MAP4K1也称为造血祖细胞激酶1(HPK1)。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于生发中心激酶家族。HPK1-IN-30具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021175271A1,化合物3)[1]。
HPK1-IN-32是一种有效且选择性的HPK1抑制剂,IC50为65nM。HPK1-IN-32可用于HPK1相关疾病的研究[1]。
HPK1-IN-9是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-9具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物112)[1]。
RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
TL4-12是一种选择性MAP4K2/GCK抑制剂,剂量依赖性下调IKZF1和BCL-6,导致MM细胞增殖抑制(IC50=37 nM),同时诱导凋亡。TL4-12可用于克服多发性骨髓瘤(MM)的免疫调节耐药性[1]。
HPK1-IN-26是从专利WO2021254118A1化合物1中提取的HPK1和GLK抑制剂。HPK1-IN-26可用于动物病原体感染的研究[1]。
HPK1-IN-27是HPK1的有效抑制剂。MAP4K1也称为造血祖细胞激酶1(HPK1)。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于生发中心激酶家族。HPK1-IN-27具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019016071A1,化合物38)[1]。
PF-06260933 是一种高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
MAP4K4-IN-17是一种有效且高选择性的MAP4K4抑制剂,IC50为14.9 nM,与PF-06260933(一种用于高级临床前开发的先导化合物)相比,显示出改善的整体药物样特性。
FLT3/ITD-IN-4(化合物16)是一种选择性FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复(FLT3-ITD)抑制剂,IC50为2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4可用于急性髓系白血病研究[1]。
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HPK1-IN-29是HPK1的有效抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPK1)是树突状细胞(DC)、T细胞和B细胞激活反应的负调节因子。HPK1-IN-29增强身体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力(摘自专利WO2021175270A1,化合物38)[1]。
DB1113(实施例24)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由异常激酶活性介导[1]。
HPK1-IN-13是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-13具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物64)[1]。
HPK1-IN-15是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-15可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2018049200A1,化合物50)[1]。
NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2020235902A1化合物106[1]中提取。
HPK1-IN-24(实例51)是Ki为100 nM的造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂。HPK1-IN-24具有癌症研究的潜力【1】。
NG25三盐酸盐是一种II型激酶抑制剂,可抑制MAP4K2和TAK1。它还抑制Src家族激酶Src和LYN以及Abl家族激酶以及CSK、FER和p38α。NG 25可防止L929细胞中TNF-α诱导的IKKα/β磷酸化和IκB-α降解。它分别抑制CpG B型和CL097诱导的IFN-α和IFN-β的分泌。NG 25以浓度依赖的方式降低HCT116KRASWT的细胞活力,并且更大程度地降低HCT116 KRASG13D、结直肠癌癌症细胞的细胞活力。它还减少了肿瘤生长,并增加了结直肠癌癌症CT26KRASG12D小鼠原位模型中TUNEL阳性肿瘤细胞的数量。
GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
HPK1-IN-37(化合物A85)是HPK1的抑制剂(IC50＝3.7nM)。HPK1-IN-37可用于研究HPK1相关的病症或疾病,包括癌症[1]。