GNE 220

更新时间:2024-01-12 19:20:04

GNE 220结构式
GNE 220结构式
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常用名 GNE 220 英文名 GNE 220
CAS号 1199590-75-4 分子量 438.53
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H26N8 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GNE 220用途


GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 4 nM。

 GNE 220名称

中文名 GNE 220
英文名 GNE 220

 GNE 220生物活性

描述 GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
相关类别
靶点

MAP4K4:7 nM (IC50)

MAP4K5:9 nM (IC50)

MAP4K6:1.1 μM (IC50)

体外研究 GNE-220还抑制一些其他激酶,其中MINK(MAP4K6),DMPK和KHS1(MAP4K5)的IC50分别为9 nM,476 nM和1.1μM。 GNE-220改变人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的芽形态。 GNE-220还以剂量依赖性方式减少pERM +回缩纤维。 GNE-220也剂量依赖性地增加活性INTβ1+长焦粘连(FAs)的数量[1]。
激酶实验 His标记的MAP4K4激酶结构域(A2-E328)从SF9昆虫细胞表达并纯化。将含有T181E活化突变的3μg纯化激酶与100μM膜突蛋白肽LGRDKYKTLRQIRQ或纯化的Myc-Flag-moesin在50mM HEPES pH 7.2 / 10mM MgCl 2 / 1mM EGTA / 0.01%Triton X-100中孵育45分钟。在存在或不存在3μMATP的情况下室温。使用KinaseGlo [1]测定剩余的ATP水平。
细胞实验 HUVEC在完整的EGM-2(CC-3156和CC-4176)中培养。在siRNA转染后3天测定HUVEC。 CHO细胞(ATCC,CCL-61)在补充有10%FBS,1mM谷氨酸和青霉素/链霉素的DMEM中培养,并使用Lipofectamine LTX转染。进行HUVEC发芽测定。对于siRNA处理,在涂覆珠子前1天转染HUVEC。对于化学抑制剂(例如,GNE-220,0.1,1,10,100,1000和10000nM)处理,在纤维蛋白凝结后加入培养基中。对于免疫荧光染色,将珠子接种在薄的100μL纤维蛋白凝块中。对于划痕伤口愈合测定,在重新接种到玻璃底96孔板中之前2天转染HUVEC [1]。
参考文献

[1]. Vitorino P, et al. MAP4K4 regulates integrin-FERM binding to control endothelial cell motility. Nature. 2015 Mar 26;519(7544):425-30.

 GNE 220物理化学性质

分子式 C25H26N8
分子量 438.53
储存条件 2-8℃
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