顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇

更新时间:2024-01-06 11:33:39

顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇结构式
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常用名 顺式-4-((2-((1H-苯并[d]咪唑-6-基)氨基)喹唑啉-8-基)氧基)环己醇 英文名 NCB-0846
CAS号 1792999-26-8 分子量 375.432
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H21N5O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。

 名称

中文名 NCB-0846
英文名 NCB-0846
英文别名 更多

 生物活性

描述 NCB-0846是具有口服活性的TNIK抑制剂,IC50值为21 nM。
相关类别
靶点

Wnt

TNIK:21 nM (IC50)

体外研究 NCB-0846具有抗Wnt活性。 NCB-0846以无活性构象与TNIK结合,并且该结合模式似乎对Wnt抑制是必需的。 NCB-0846显示出对TNIK的抑制活性,IC50为21nM。 NCB-0846还抑制FLT3,JAK3,PDGFRα,TRKA,CDK2/CycA2和HGK。 NCB-0846诱导TNIK磷酸化的TCF4在0.1-0.3μM浓度范围内更快迁移,并在3μM浓度下完全抑制TCF4的磷酸化。 NCB-0846抑制HCT116细胞生长,并且在软琼脂中显示出相同细胞对集落形成的更高(-20倍)抑制活性[1]。
体内研究 NCB-0846抑制通过将HCT116细胞接种到免疫缺陷小鼠中而建立的肿瘤的生长。在施用NCB-0846后,异种移植物中Wnt-靶基因(AXIN2,MYC和CCND1)的表达降低。 NCB-0846诱导亚G1细胞群的增加。聚(ADP-核糖)聚合酶1的切割表明细胞凋亡的诱导[1]。
动物实验 小鼠:将NCB-0846悬浮于DMSO /聚乙二醇#400/30%2-羟丙基-β-环糊精溶液(10:45:45v / v)中。将悬浮在含有25%基质胶的培养基中的500万个HCT116细胞接种到9周龄雌性BALB / c裸鼠的皮下组织中。根据肿瘤体积随机化小鼠(每组9只小鼠)。每天通过口服管饲法给予NCB-0846,剂量为0(仅载体),40或80mg / kg(体重)BID(双体死亡),持续14天[1]。
参考文献

[1]. Masuda M, et al. TNIK inhibition abrogates colorectal cancer stemness. Nat Commun. 2016 Aug 26;7:12586.

 物理化学性质

分子式 C21H21N5O2
分子量 375.432
精确质量 375.17
储存条件 -20℃

 英文别名

4-[2-(3H-benzimidazol-5-ylamino)quinazolin-8-yl]oxycyclohexan-1-ol
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