MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM.
MRT67307是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50分别为 160和19 nM。 MRT67307也可抑制ULK1和ULK2,IC50 分别为45和38 nM。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。
LYN-1604 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激动剂,其 EC50 值为 18.94 nM。
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
BL-918是ULK1的小分子激活剂,EC50为24 nM(100 nM时激酶活性为243%),通过SH-SY5Y细胞中的ULK复合物诱导自噬；对MPP+处理的SH-SY5Y细胞显示细胞保护作用。,以及通过靶向ULK1调节的自噬来预防MPTP诱导的运动功能障碍和多巴胺能神经元的丧失在PD的小鼠模型中。
SBI-0206965是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶ULK1抑制剂, 抑制ULK1和ULK2激酶活性, IC50值分别为108nM和711 nM。
MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
DB1113(实施例24)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由异常激酶活性介导[1]。
MRT68921 hydrochloride 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM和 1.1 nM.
DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。