Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。
Preladent-d3(SCH-420814-d3)是氘标记的Preladent。Preladenant是人体腺苷A2A受体的有效竞争性拮抗剂,Ki为1.1nm,其选择性是其他腺苷受体的1000倍以上[1][2]。
LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。
VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。
8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (Compound 2a) 是一种选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂,对 A1 受体和 A2 受体的 Ki 值分别为 10.9 nM 和 1440 nM。
达拉纳特(Neladenoson-dalanate；BAY-1067197)是部分腺苷A1受体的口服活性激动剂前体。奈拉季诺森·达拉纳特具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏病[1]。
A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。
Danshenol B 是一种二萜类化合物。Danshenol B 具有很强的醛糖还原酶 (AR) 抑制活性,IC50 值为 0.042μM。Danshenol B 可用于代谢异常导致的糖尿病相关并发症的研究,如白内障、视网膜病变、神经病变、肾病。
腺苷受体拮抗剂4(化合物2)是一种腺苷A1受体拮抗剂,其对人A1受体的Ki为101nM[1]。
腺苷受体拮抗剂1是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR和A2bR的选择性提高14倍。
PSB11盐酸盐是一种对人A3腺苷受体具有反向兴奋活性的拮抗剂,具有高亲和力(Ki=2.3 nM)[1]。
腺苷受体抑制剂2(化合物14b)是一种有效的AR(腺苷受体)抑制剂。腺苷受体抑制剂2对A1/A2A ARs具有双重亲和力,对A1-的亲和力高于A2AAR。腺苷受体抑制剂2对A1AR和A2aR的Ki值分别为52.2 nM和167 nM[1]。
PSB-1115是一种选择性A2B腺苷受体拮抗剂。PSB-1115抑制2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的乙酰胆碱(ACh)收缩抑制[1]。
2'-MeCCPA是一种有效和选择性的A1腺苷受体(A1AR)激动剂。2'-MeCCPA有效抑制直接途径中棘神经元(DMSN)和间接途径中棘神经(IMSN)[1][2]中的cAMP调节。
PSB-1901 是一种有效的 A2B 腺苷受体 (A2BAR) 拮抗剂,其对人和小鼠 A2BAR 的 Ki 分别为 0.0835 nM 和 0.131 nM。PSB-1901 可用于癌症研究。
Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
四氧嘧啶是一种选择性A2b拮抗剂。四氧嘧啶可完全阻断5′N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)介导的环腺苷酸积累,IC50为2.9μM。四氧嘧啶可用于癌症研究[1][2]。
AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。
hA2A/hCA XII调节剂1(化合物14)是一种三唑阿嗪,是一种有效的hA2A腺苷受体(hA2AAR)拮抗剂,对hA2AAR、hA1AR和hA3AR的Kis分别为6.4 nM、4.819μM和>30μM。hA2A/hCA XII调节剂1是一种有效的人碳酸酐酶XII(hCA XII)抑制剂,hCA XII、hCA II、hCA IX和hCA I的Kis分别为6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351μM。hA2A/hCA XII调节剂1具有癌症研究的潜力[1]。
JNJ-40255293是KiKi为7.5nM的高亲和力人a 2A受体拮抗剂。JNJ-40255293可用于帕金森病等神经退行性疾病的研究[1]。
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于治疗各种心血管疾病以及非心血管疾病。
Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
PD117519是一种腺苷受体激动剂。
Proxyphylline是一种甲基黄嘌呤衍生物,临床上作为心脏兴奋剂,血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。