1346599-84-5

• 常用中文名：Preladenant-d3
• 常用英文名：Preladenant-d3
• CAS号：1346599-84-5
• 分子式：C₂₅H₂₆D₃N₉O₃
• 分子量：506.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2021-10-26 21:08:22
• 更新时间：2024-01-21 07:43:28
• Preladent-d3(SCH-420814-d3)是氘标记的Preladent。Preladenant是人体腺苷A2A受体的有效竞争性拮抗剂,Ki为1.1nm,其选择性是其他腺苷受体的1000倍以上[1][2]。

名称

• 英文名: Preladenant-d3

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆D₃N₉O₃
• 分子量: 506.57

生物活性

• 描述: Preladent-d3(SCH-420814-d3)是氘标记的Preladent。Preladenant是人体腺苷A2A受体的有效竞争性拮抗剂,Ki为1.1nm,其选择性是其他腺苷受体的1000倍以上[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Hodgson RA, et al. Characterization of the potent and highly selective A2A receptor antagonists preladenant and SCH 412348 [7-[2-[4-2,4-difluorophenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-2-(2-furanyl)-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine] in rodent

  [3]. Hodgson RA, et al. Preladenant, a selective A(2A) receptor antagonist, is active in primate models of movement disorders. Exp Neurol. 2010 Oct;225(2):384-90.