152529-79-8

• 常用中文名：4-(2,6-二氧代-1-丙基-2,3,6,9-四氢-1H-嘌呤-8-基)苯磺酸
• 常用英文名：PSB 1115
• CAS号：152529-79-8
• 分子式：C₁₄H₁₄N₄O₅S
• 分子量：350.35000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2017-05-19 15:33:43
• 更新时间：2026-07-14 10:10:13
• PSB-1115是一种选择性A2B腺苷受体拮抗剂。PSB-1115抑制2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的乙酰胆碱(ACh)收缩抑制[1]。

名称

• 中文名: 4-(2,6-二氧代-1-丙基-2,3,6,9-四氢-1H-嘌呤-8-基)苯磺酸
• 英文名: 4-(2,6-dioxo-1-propyl-3,7-dihydropurin-8-yl)benzenesulfonic acid
• 中文别名: 4-(2,3,6,9-四氢-2,6-二氧基-1-丙基-1H-五林-8-基)苯磺酸; PSB 1115,人类A2拮抗剂
• 英文别名: 4-(2,6-Dioxo-1-propyl-2,3,6,9-tetrahydro-1H-purin-8-yl)benzenesulfonic acid; 4-(2,3,6,7-TETRAHYDRO-2,6-DIOXO-1-PROPYL-1H-PURIN-8-YL)-BENZENESULFONIC ACID; 4-(2,6-Dioxo-1-propyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purin-8-yl)benzenesulfonic acid; BENZENESULFONIC ACID,4-(2,3,6,7-TETRAHYDRO-2,6-DIOXO-1-PROPYL-1H-PURIN-8-YL); Tocris-2009; Benzenesulfonic acid, 4-(2,3,6,9-tetrahydro-2,6-dioxo-1-propyl-1H-purin-8-yl)

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₄N₄O₅S
• 分子量: 350.35000
• 精确质量: 350.06800
• PSA: 146.29000
• LogP: 1.81740
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PSB-1115是一种选择性A2B腺苷受体拮抗剂。PSB-1115抑制2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的乙酰胆碱(ACh)收缩抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A2BR

• 体外研究: PSB-1115(100μM)在回肠/空肠段中抑制 TNBS(10mM)诱导的 ACh公司收缩抑制现象[1]。
• 体内研究: PSB-1115(0.5 mg/kg；i.p.；单剂量,吸入前20分钟)拮抗非选择性腺苷受体激动剂NECA(HY-103173)对小鼠粘液纤毛清除的抑制作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Michael S, et al. Adenosine A(2A) agonist and A(2B) antagonist mediate an inhibition of inflammation-induced contractile disturbance of a rat gastrointestinal preparation. Purinergic Signal. 2010 Mar;6(1):117-24.

合成路线

152529-72-1 ~85% 152529-79-8

文献：Mueller, Christa E.; Shi, Dan; Manning, Malcolm; Daly, John W. Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 22 p. 3341 - 3349

5399-63-3 ~% 152529-79-8

文献：Mueller, Christa E.; Shi, Dan; Manning, Malcolm; Daly, John W. Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 22 p. 3341 - 3349

142665-13-2 ~% 152529-79-8

文献：Mueller, Christa E.; Shi, Dan; Manning, Malcolm; Daly, John W. Journal of Medicinal Chemistry, 1993 , vol. 36, # 22 p. 3341 - 3349

666716-03-6 ~% 152529-79-8

文献：Yan, Luo; Mueller, Christa E. Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 1031 - 1043

10130-89-9 ~% 152529-79-8

文献：Yan, Luo; Mueller, Christa E. Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 1031 - 1043

666715-86-2 ~% 152529-79-8

文献：Yan, Luo; Mueller, Christa E. Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 1031 - 1043

636-78-2 ~% 152529-79-8

文献：Hayallah, Alaa M.; Sandoval-Ramirez, Jesus; Reith, Ulrike; Schobert, Ulrike; Preiss, Birgit; Schumacher, Britta; Daly, John W.; Mueller, Christa E. Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 7 p. 1500 - 1510

666715-95-3 ~% 152529-79-8

文献：Yan, Luo; Mueller, Christa E. Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 1031 - 1043

666716-03-6 ~% 554-84-7 152529-79-8

文献：Yan, Luo; Mueller, Christa E. Journal of Medicinal Chemistry, 2004 , vol. 47, # 4 p. 1031 - 1043

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