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中文名 4-羟基-N-(4-甲氧基-7-吗啉苯并[d]噻唑-2-基)-4-甲基哌啶-1-羧酰胺
英文名 4-hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-1,3-benzothiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide
英文别名 4-hydroxy-n-(4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-2-benzothiazolyl)-4-methyl-1-piperidinecarboxamide
4-hydroxy-4-methyl-piperidine-1-carboxylic acid(4-methoxy-7-morpholin-4-yl-benzothiazol-2-yl)-amide
Tozadenant
SYN-115
4-Hydroxy-N-[4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-1,3-benzothiazol-2-yl]-4-methyl-1-piperidinecarboxamide
4-Hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholinobenzo(d)thiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide
Tozadenant (USAN)
1-Piperidinecarboxamide, 4-hydroxy-N-[4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-2-benzothiazolyl]-4-methyl-
4-Hydroxy-N-[4-methoxy-7-(4-morpholinyl)-2-benzothiazolyl]-4-methyl-1-piperidinecarboxamide
描述 Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
相关类别
靶点

Ki: 6 nM (Rhesus A2A), 11.5 nM (Human A2A)

体内研究 18F-MNI-444区域摄取与脑中的A2A受体分布一致。通过剂量依赖性阻断tozadenant(1.5,10.5 mg/kg)和preladenant [1]来证明选择性。
参考文献

[1]. Olivier Barret, et al. Adenosine 2A Receptor Occupancy by Tozadenant and Preladenant in Rhesus Monkeys. J Nucl Med. 2014 Oct;55(10):1712-8.

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C19H26N4O4S
分子量 406.499
精确质量 406.167480
PSA 118.89000
LogP 0.43
折射率 1.662
储存条件 2-8°C,干燥密封
海关编码 2934999090

~78%

870070-55-6结构式

870070-55-6

文献:Flohr, Alexander; Moreau, Jean-Luc; Poli, Sonia Maria; Riemer, Claus; Steward, Lucinda Patent: US2005/261289 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 7 ; US 20050261289 A1
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海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%