IGF-1R

IGF-1R（胰岛素样生长因子1受体）是在人细胞表面发现的蛋白质。它是一种跨膜受体，被称为胰岛素样生长因子1（IGF-1）的激素和称为IGF-2的相关激素激活。它属于大类酪氨酸激酶受体。该受体介导IGF-1的作用，IGF-1是一种与胰岛素分子结构相似的多肽蛋白激素。 IGF-1在生长中起重要作用，并且在成人中继续具有合成代谢作用 - 这意味着它可以诱导骨骼肌和其他靶组织的肥大。仅携带IGF-1R的一个功能性拷贝的小鼠是正常的，但体重降低~15％。 IGF-1R涉及多种癌症，包括乳腺癌，前列腺癌和肺癌。在某些情况下，其抗细胞凋亡特性使癌细胞能够抵抗化学治疗药物或放射疗法的细胞毒性。

N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺

XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。

• CAS号：898280-07-4
• 分子式：C₂₂H₃₁N₉O
• 分子量：437.541
• 类别：BCR-ABL

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：715.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：386.6±35.7 °C

苦鬼臼毒素

Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂,IC50 为1 nM。

• CAS号：477-47-4
• 分子式：C₂₂H₂₂O₈
• 分子量：414.405
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：597.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：225-227ºC
• 闪点：210.2±23.6 °C

I-OMe-Tyrphostin AG 538

I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。

• CAS号：1094048-77-7
• 分子式：C₁₇H₁₂INO₅
• 分子量：437.19
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AG 538

AG 538 是一种有效的 IGF-1 受体激酶竞争性抑制剂,IC50 为 400 nM。

• CAS号：133550-18-2
• 分子式：C₁₆H₁₁NO₅
• 分子量：297.262
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：637.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：339.3±31.5 °C

2,7-二甲基-1,4-萘醌

Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。

• CAS号：482-70-2
• 分子式：C₁₂H₁₀O₂
• 分子量：186.21
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.187g/cm3
• 沸点：346.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：130.1ºC

IGF-1R inhibitor-2

IGF-1R抑制剂-2(实例121)是胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)抑制剂。IGF-1R的下调可以逆转转化的肿瘤细胞表型,并可能使其容易发生凋亡[1]。

• CAS号：1116236-15-7
• 分子式：C₂₄H₂₄FN₇O₂
• 分子量：461.49
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NVP-AEW541

NVP-AEW541 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsR,IC50 为 0.14 μM。

• CAS号：475489-16-8
• 分子式：C₂₇H₂₉N₅O
• 分子量：439.552
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：669.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145℃
• 闪点：358.4±31.5 °C

Dalotuzumab

Dalotuzumab(MK-0646)是一种针对IGF-1R的重组人源化单克隆抗体(IgG1型)。达洛妥珠单抗通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R自身磷酸化和Akt磷酸化发挥作用。Dalotuzumab还可诱导细胞凋亡和周期阻滞。达洛妥单抗与其他抗癌药物如他汀类药物联合使用可增强达洛妥珠单抗在体外和体内的抗肿瘤活性[1][2][3]。

• CAS号：1005389-60-5
• 分子式：
• 分子量：146.4 (kDa)
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZ7550-d5

AZ7550-d5是氘标记的AZ7550(HY-B0794)。AZ7550是AZD9291(HY-15772)的活性代谢产物,抑制IGF1R的活性,IC50为1.6μM[1][2]。

• CAS号：2719690-99-8
• 分子式：C₂₇H₂₆D₅N₇O₂
• 分子量：490.61
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

度司妥单抗

Dusigitumab (MEDI 573) 是人源的 IgG2λ 单克隆抗体,特异性靶向 IGF2 和 IGF1。

• CAS号：1204390-13-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PQ401

PQ401是IGF1R阻断剂,能抑制IGF1R自磷酸化,IC50 < 1 uM。

• CAS号：196868-63-0
• 分子式：C₁₈H₁₆ClN₃O₂
• 分子量：341.792
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：426.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：190 °C(dec.)
• 闪点：211.5±28.7 °C

双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

• CAS号：1380575-43-8
• 分子式：C₂₈H₃₈Cl₃N₅O₃S
• 分子量：631.057
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Xentuzumab

Xentuzumab(抗人IGF1和IGF2重组抗体；BI836845)是一种重组人源化单克隆抗体,靶向IGF配体IGF1和胰岛素样生长因子2。Xentuzumab抑制IGF1和IGF2生长促进信号传导,并抑制AKT激活[1]。

• CAS号：1417158-65-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人参皂苷Rg5

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。

• CAS号：186763-78-0
• 分子式：C₄₂H₇₀O₁₂
• 分子量：766.998
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：855.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：471.2±34.3 °C

艾司妥单抗

Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：1509928-04-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芬妥木单抗

Figitumumab(CP-751871)是一种有效的、完全人类单克隆抗胰岛素样生长因子1受体(IGF1R)抗体。Figitumumab以1.8 nM的IC50阻止IGF1与IGF1R结合[1]。

• CAS号：943453-46-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS 754807

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。

• CAS号：1001350-96-4
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₉O
• 分子量：461.495
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

• CAS号：468740-43-4
• 分子式：C₂₅H₂₆ClN₅O₃
• 分子量：479.959
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Insulin-like growth factor II

胰岛素样生长因子II(IGF-2)是人血清中的主要生长因子。胰岛素样生长因子II对神经突起生长产生许可和直接影响,并提高交感神经和感觉神经元的存活率[1][2]。

• CAS号：67763-97-7
• 分子式：C₂₆H₄₅N₇O₁₁
• 分子量：631.68
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Teprotumumab

特普罗单抗是一种IGF-1受体(IGF-1R)阻断人单克隆抗体。Teprotumumab与IGF-1R的配体结合胞外α亚基结构域结合。特普罗单抗抑制纤维细胞中TSH和IGF-1的作用。Teprotumumab减弱TSH依赖性IL-6和IL-8的表达和Akt磷酸化。特普罗单抗可用于甲状腺相关眼病研究[1]。

• CAS号：1036734-93-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：TSH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[[2-[[1-[(二甲基氨基)乙酰基]-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基]-6-氟-N-甲基苯甲酰胺

GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。

• CAS号：1116235-97-2
• 分子式：C₂₇H₂₉FN₈O₃
• 分子量：532.569
• 类别：ALK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ceritinib D7

Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

• CAS号：1632484-77-5
• 分子式：C₂₈H₂₉D₇ClN₅O₃S
• 分子量：565.18
• 类别：ALK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺

GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。

• CAS号：1089283-49-7
• 分子式：C₄₄H₄₇F₂N₉O₅S
• 分子量：851.963
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Indirubin Derivative E804

Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.65 μM。

• CAS号：854171-35-0
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₄
• 分子量：365.38
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Linsitinib

Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。

• CAS号：867160-71-2
• 分子式：C₂₆H₂₃N₅O
• 分子量：421.494
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZ7550

AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。

• CAS号：1421373-99-0
• 分子式：C₂₇H₃₁N₇O₂
• 分子量：485.581
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美卡舍明

Mecasermin(人IGF-I；FK780)是一种重组人胰岛素样生长因子I(IGF-I)。Mecasermin具有研究生长激素受体缺陷或生长激素抑制抗体导致的生长激素(GH)不敏感性生长失败的潜力[1]。

• CAS号：68562-41-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

维古塔单抗

Veligrotug 是一种 IgG1-kappa、抗 IGF1R (胰岛素样生长因子 1 受体、CD221) 嵌合单克隆抗体。

• CAS号：2728655-31-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：IGF-1R

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

色瑞替尼

Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。

• CAS号：1032900-25-6
• 分子式：C₂₈H₃₆ClN₅O₃S
• 分子量：558.135
• 类别：ALK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：720.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.6±35.7 °C

5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂,IC50为170nM,比对InsR的抑制性强16倍,对HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性极低。

• CAS号：475488-23-4
• 分子式：C₂₈H₃₁N₅O
• 分子量：453.579
• 类别：IGF-1R

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：677.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：363.5±31.5 °C