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IGF-1R(胰岛素样生长因子1受体)是在人细胞表面发现的蛋白质。它是一种跨膜受体,被称为胰岛素样生长因子1(IGF-1)的激素和称为IGF-2的相关激素激活。它属于大类酪氨酸激酶受体。该受体介导IGF-1的作用,IGF-1是一种与胰岛素分子结构相似的多肽蛋白激素。 IGF-1在生长中起重要作用,并且在成人中继续具有合成代谢作用 - 这意味着它可以诱导骨骼肌和其他靶组织的肥大。仅携带IGF-1R的一个功能性拷贝的小鼠是正常的,但体重降低~15%。 IGF-1R涉及多种癌症,包括乳腺癌,前列腺癌和肺癌。在某些情况下,其抗细胞凋亡特性使癌细胞能够抵抗化学治疗药物或放射疗法的细胞毒性。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
BMS 754807结构式

BMS 754807

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM;同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。

  • CAS号:1001350-96-4
  • 分子式:C23H24FN9O
  • 分子量:461.495
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GSK1838705A结构式

GSK1838705A

GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。

  • CAS号:1116235-97-2
  • 分子式:C27H29FN8O3
  • 分子量:532.569
  • 类别:ALK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BMS-536924结构式

BMS-536924

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

  • CAS号:468740-43-4
  • 分子式:C25H26ClN5O3
  • 分子量:479.959
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
NVP-ADW742结构式

NVP-ADW742

NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂,IC50为170nM,比对InsR的抑制性强16倍,对HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性极低。

  • CAS号:475488-23-4
  • 分子式:C28H31N5O
  • 分子量:453.579
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:677.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:363.5±31.5 °C
AG1024结构式

AG1024

AG-1024 (Tyrphostin)能抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,而对IR的IC50则为57 μM。

  • CAS号:65678-07-1
  • 分子式:C14H13BrN2O
  • 分子量:305.170
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:379.8±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:183.5±27.9 °C
PQ401结构式

PQ401

PQ401是IGF1R阻断剂,能抑制IGF1R自磷酸化,IC50 < 1 uM。

  • CAS号:196868-63-0
  • 分子式:C18H16ClN3O2
  • 分子量:341.792
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:426.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:211.5±28.7 °C
双盐酸盐色瑞替尼结构式

双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

  • CAS号:1380575-43-8
  • 分子式:C28H38Cl3N5O3S
  • 分子量:631.057
  • 类别:ALK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
NVP-AEW541结构式

NVP-AEW541

NVP-AEW541 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsR,IC50 为 0.14 μM。

  • CAS号:475489-16-8
  • 分子式:C27H29N5O
  • 分子量:439.552
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:669.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:145℃
  • 闪点:358.4±31.5 °C
AZD-3463结构式

AZD-3463

AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。

  • CAS号:1356962-20-3
  • 分子式:C24H25ClN6O
  • 分子量:448.948
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.4±35.7 °C
色瑞替尼结构式

色瑞替尼

Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。

  • CAS号:1032900-25-6
  • 分子式:C28H36ClN5O3S
  • 分子量:558.135
  • 类别:ALK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:720.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:389.6±35.7 °C
N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺结构式

N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺

XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。

  • CAS号:898280-07-4
  • 分子式:C22H31N9O
  • 分子量:437.541
  • 类别:癌症
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:715.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.6±35.7 °C
苦鬼臼毒素结构式

苦鬼臼毒素

Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R)抑制剂,IC50 为1 nM。

  • CAS号:477-47-4
  • 分子式:C22H22O8
  • 分子量:414.405
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:597.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:225-227ºC
  • 闪点:210.2±23.6 °C
人参皂苷Rg5结构式

人参皂苷Rg5

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。

  • CAS号:186763-78-0
  • 分子式:C42H70O12
  • 分子量:766.998
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:855.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:471.2±34.3 °C
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺结构式

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺

GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。

  • CAS号:1089283-49-7
  • 分子式:C44H47F2N9O5S
  • 分子量:851.963
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Indirubin Derivative E804结构式

Indirubin Derivative E804

Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.65 μM。

  • CAS号:854171-35-0
  • 分子式:C20H19N3O4
  • 分子量:365.38
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Linsitinib结构式

Linsitinib

Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。

  • CAS号:867160-71-2
  • 分子式:C26H23N5O
  • 分子量:421.494
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AZ7550结构式

AZ7550

AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。

  • CAS号:1421373-99-0
  • 分子式:C27H31N7O2
  • 分子量:485.581
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
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