475488-23-4

• 常用中文名：5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
• 常用英文名：NVP-ADW742
• CAS号：475488-23-4
• 分子式：C₂₈H₃₁N₅O
• 分子量：453.579
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2018-12-24 07:36:19
• 更新时间：2025-08-20 19:04:00
• NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂,IC50为170nM,比对InsR的抑制性强16倍,对HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性极低。

名称

• 中文名: 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
• 英文名: 5-(3-phenylmethoxyphenyl)-7-[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• 中文别名: 5-[3-(苯基甲氧基)苯基]-7-[反式-3-(1-吡咯烷甲基)环丁基]-[反式-3-(1-吡咯烷甲基)环丁基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
• 英文别名: ADW742; UNII:MXS2N5862L; NVP-ADW742; 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 5-[3-(phenylmethoxy)phenyl]-7-[trans-3-(1-pyrrolidinylmethyl)cyclobutyl]-; S1088_Selleck; 5-[3-(benzyloxy)phenyl]-7-[trans-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine; ADW742,NVP-ADW742; 5-[3-(Benzyloxy)phenyl]-7-[trans-3-(1-pyrrolidinylmethyl)cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine; Kinome_2540; cc-532

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 677.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₁N₅O
• 分子量: 453.579
• 闪点: 363.5±31.5 °C
• 精确质量: 453.252869
• PSA: 69.20000
• LogP: 5.23
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.699
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: NVP-ADW742(ADW742; GSK 552602A )是IGF-1R选择性抑制剂,IC50为170nM,比对InsR的抑制性强16倍,对HER2,PDGFR,VEGFR-2,Bcr-Abl和c-Kit活性极低。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Mitsiades CS, et al. Inhibition of the insulin-like growth factor receptor-1 tyrosine kinase activity as a therapeutic strategy for multiple myeloma, other hematologic malignancies, and solid tumors. Cancer Cell. 2004 Mar;5(3):221-30.

  [2]. Warshamana-Greene GS, et al. The insulin-like growth factor-I (IGF-I) receptor kinase inhibitor NVP-ADW742, in combination with STI571, delineates a spectrum of dependence of small cell lung cancer on IGF-I and stem cell factor signaling. Mol Cancer Ther. 2004 May;3(5):527-35.