186763-78-0

• 常用中文名：人参皂苷Rg5
• 常用英文名：Ginsenoside Rg5
• CAS号：186763-78-0
• 分子式：C₄₂H₇₀O₁₂
• 分子量：766.998
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 IGF-1R
• 发布时间：2018-05-10 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 15:11:03
• Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合，IC₅₀ 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。

名称

• 中文名: 人参皂苷Rg5
• 英文名: (8ξ,9ξ,12α,13ξ,14β,17β)-12-Hydroxy-4,4,7,10,14-pentamethyl-17-[(2 E)-6-methyl-2,5-heptadien-2-yl]gonan-3-yl 2-O-β-D-glucopyranosyl- β-D-glucopyranoside
• 英文别名: β-D-Glucopyranoside, (3β,12β,20E)-12-hydroxydammara-20(22),24-dien-3-yl 2-O-β-D-glucopyranosyl-; (3β,12β,20E)-12-Hydroxydammara-20(22),24-dien-3-yl 2-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside; Ginsenoside Rg5

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 855.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₇₀O₁₂
• 分子量: 766.998
• 闪点: 471.2±34.3 °C
• 精确质量: 766.486755
• PSA: 198.76000
• LogP: 6.81
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
  天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
• 靶点:

  IGF-1R:90 nM (IC50)

  p65

  COX-2

• 体外研究: 人参皂苷Rg5作为IGF-1R激动剂发挥新的作用。人参皂甙Rg5与IGF-1R结合,IC50值为~90,并且其血管生成活性被IGF-1R敲低抑制。为了研究人参皂苷Rg5与IGF-1R的可能相互作用,进行对接分析。对接结果显示,人参皂苷Rg5在两个位点A和B处强烈结合,Kd值分别为20和27nM,与富含半胱氨酸的IGF-1R结构域相关。用Rg5预处理阻断放射性标记的IGF-1与HUVEC的结合,IC50值为~90μM,这大于未标记的IGF-1的IC50值~1.4nM [1]。 MTT实验结果表明,人参皂甙Rg5处理24,48和72 h可以剂量依赖性地抑制MCF-7细胞增殖。不同浓度(0,25,50和100μM)的人参皂苷Rg5通过调节MCF-7细胞中的细胞周期相关蛋白诱导细胞周期停滞于G0/G1期[3]。
• 体内研究: 人参皂苷Rg5通过抑制脂多糖(LPS)刺激的BV2小神经胶质细胞中NF-κBp65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。 Rg5预处理组小鼠显示NF-κBp65和COX-2的表达下降。在用低剂量的人参皂苷Rg5(10mg/kg)治疗的组中,存在显着的肾小管损伤和炎性细胞的浸润。然而,在较高剂量的人参皂苷Rg5(20 mg/kg)时,肾小管显着出现组织学正常,在肾组织中未观察到炎症和铸型形成[2]。
• 激酶实验: 将HUVEC在24孔板中培养过夜。将细胞更换为无血清M199并孵育1小时。除去培养基，将细胞与含有0.1μM-50mM人参皂苷Rg5的新鲜无血清培养基在37℃下孵育20分钟，然后加入50μL（1μCi）的[125 I] IGF-1，然后进一步温育10分钟。滗析培养基，用无血清培养基洗涤细胞板两次。将细胞在含有0.1％SDS的300μL0.1NNaOH溶液中裂解，转移至闪烁瓶中，并与1mL Ultima Gold混合物溶液混合。在闪烁计数器中分析细胞相关的[125 I] IGF-1。通过与未标记的IGF-1（50nM）共孵育确定非特异性结合[1]。
• 细胞实验: 使用补充有10％（体积/体积）FBS加100单位/ mL青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基维持MCF-7（HER2- / ER +）和MDA-MB-453（HER2 + / ER-）人乳腺癌细胞系。在37℃的5％二氧化碳空气培养箱中。通过MTT测定法测量细胞的细胞毒性。将细胞以每孔0.2×10 4个细胞的密度接种于96孔组织培养板中，使用100μL培养基，并使其附着24小时。向每个孔中加入100微升具有不同浓度的人参皂苷Rg5（例如，0μM，25μM，50μM和100μM）的培养基。在指定的时间，向每个孔中加入30μLMTT储备溶液（3mg / mL）。在37℃下培养细胞2小时后，加入DMSO以溶解甲crystals晶体。用酶标仪在波长540nm处读取吸光度[3]。
• 动物实验: 小鼠[2]使用体重25-27g的雄性ICR小鼠（6至8周龄）。适应一周后，将小鼠随机分成4个实验组，每组8只小鼠：正常对照，顺铂对照和顺铂+人参皂苷Rg5组（分别为10和20mg / kg）。人参皂甙Rg5以10和20mg / kg的剂量胃内给药10天。在第7天，顺铂对照和人参皂苷Rg5处理组中的动物接受单次腹膜内注射顺铂（25mg / kg）以诱导小鼠的肾毒性。用戊巴比妥麻醉小鼠，随后在顺铂注射后第72天处死（第10天）。收集血液样品，然后以3000rpm离心以分离血清并储存在-20℃以测定血液尿素氮（BUN）和肌酸酐（CRE）水平。
• 参考文献:

  [1]. Cho YL, et al. Specific activation of insulin-like growth factor-1 receptor by ginsenoside Rg5 promotes angiogenesis and vasorelaxation. J Biol Chem. 2015 Jan 2;290(1):467-77.

  [2]. Li W, et al. Ginsenoside Rg5 Ameliorates Cisplatin-Induced Nephrotoxicity in Mice through Inhibition of Inflammation, Oxidative Stress, and Apoptosis. Nutrients. 2016 Sep 13;8(9). pii: E566.

  [3]. Kim SJ, et al. Anti-breast cancer activity of Fine Black ginseng (Panax ginseng Meyer) and ginsenoside Rg5. J Ginseng Res. 2015 Apr;39(2):125-34.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport