G-四链体(G-四联体或G4-DNA)是富含鸟嘌呤并且能够形成四链结构的核酸序列。四个鸟嘌呤碱基可通过Hoogsteen氢键结合形成称为鸟嘌呤四分体的方形平面结构,并且两个或更多个鸟嘌呤四分体可堆叠在彼此之上以形成G-四链体。四重结构通过阳离子,特别是钾的存在进一步稳定,阳离子位于每对四分体之间的中心通道中。它们可以由DNA,RNA,LNA和PNA形成,并且可以是分子内,双分子或四分子。 。取决于形成四分体的股线或股线的部分的方向,结构可描述为平行或反平行。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

BMVC

BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。

  • CAS号:627810-06-4
  • 分子式:C28H25I2N3
  • 分子量:657.33
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奈莫柔比星

emorubicin 是一种阿霉素衍生物,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:108852-90-0
  • 分子式:C32H37NO13
  • 分子量:643.635
  • 类别:G-四链体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:852.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:469.2±34.3 °C

EMICORON

Emicoron是一种新的有前景的 G4配体,结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。

  • CAS号:1422423-23-1
  • 分子式:C53H59N5O4
  • 分子量:830.067
  • 类别:G-四链体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,3'-[2,6-吡啶二基二(羰基亚氨基)]二[1-甲基喹啉鎓]

360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。

  • CAS号:794458-56-3
  • 分子式:C27H23N5O2
  • 分子量:449.5
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pyridostatin TFA

Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

  • CAS号:1472611-44-1
  • 分子式:C33H33F3N8O7
  • 分子量:710.660
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

APTO-253

APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。

  • CAS号:916151-99-0
  • 分子式:C22H14FN5
  • 分子量:367.379
  • 类别:G-四链体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:718.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.5±35.7 °C

360 A 碘化物

360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。

  • CAS号:737763-37-0
  • 分子式:C27H23I2N5O2
  • 分子量:703.31
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SOP1812

SOP1812是一种具有抗肿瘤活性的萘二亚胺(ND)衍生物。SOP1812与四倍体排列(G4s)结合,并下调几个癌症基因通路。SOP1812与hTERT G4和HuTel21 G4极为相似,KD值分别为4.9和28.4 nM。SOP1812可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2546091-70-5
  • 分子式:C45H57N7O6
  • 分子量:791.98
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-(2-氨基乙氧基)-N2,N6-二[4-(2-氨基乙氧基)-2-喹啉基]-2,6-吡啶二甲酰胺

Pyridostatin 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。

  • CAS号:1085412-37-8
  • 分子式:C31H32N8O5
  • 分子量:596.636
  • 类别:G-四链体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:753.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:409.7±32.9 °C

BMVC2

BMVC2 (o-BMVC) 是 BMVC 的双取代咔唑衍生物,是一种 G 四联体 (G4) 稳定剂。

  • CAS号:850559-51-2
  • 分子式:C28H25I2N3
  • 分子量:657.33
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DIZ-3

DIZ-3是基于G4配体二聚策略的选择性多聚G4配体。DIZ-3嵌入G4-G4界面,稳定了高阶结构。DIZ-3诱导细胞周期阻滞和凋亡,从而在端粒(ALT)癌症细胞的交替延长中抑制细胞增殖[1]。

  • CAS号:2675490-72-7
  • 分子式:C46H44F2N8
  • 分子量:746.89
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸吡ost抑制素

Pyridostatin hydrochloride 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。

  • CAS号:1781882-65-2
  • 分子式:C31H37Cl5N8O5
  • 分子量:778.94
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-甲基卟啉二丙酸 IX

N-甲基中卟啉IX(NMM)是一种广泛使用的G-四联体DNA特异性荧光粘合剂,是监测aβ纤颤的有效探针。N-甲基中间卟啉IX是一种原位抑制剂,是体外和细胞内Aβ淀粉样变性的非原位监测器。N-甲基中卟啉IX对G-四联体DNA敏感,但对二联体、三联体和单链DNA无反应。N-甲基中卟啉IX单独或在单体Aβ环境中不发光,但通过和Aβ组装体堆叠而发射强荧光[1]。

  • CAS号:142234-85-3
  • 分子式:C35H40N4O4
  • 分子量:580.71600
  • 类别:G-四链体
  • 密度:1.26g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Phen-DC3三氟甲磺酸盐

Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。

  • CAS号:929895-45-4
  • 分子式:C36H26F6N6O8S2
  • 分子量:848.75
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5,10,15,20-四(1-甲基-4-吡啶基)卟啉四(对甲苯磺酸盐)

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤作用。

  • CAS号:36951-72-1
  • 分子式:C72H66N8O12S4
  • 分子量:1363.60
  • 类别:G-四链体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A