| 描述 |
BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: ~0.2 μM (Telomerase)[1] G-quadruplex[1] IC50: ~2.5 μM (Taq DNA polymerase)[1]
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| 体外研究 |
BMVC(0.5μM；0-18天；H1299细胞)治疗18天后显著增加亚G1期细胞的百分比[1]。BMVC(0.5μM；0-18天；H1299细胞)长期治疗导致细胞生长停止,最终通过凋亡导致细胞死亡。长期BMVC处理诱导H1299细胞衰老[1]。在BMVC处理的癌细胞中,检测到衰老的特征,包括形态学变化、衰老相关β-半乳糖苷酶活性的检测和溴脱氧尿苷掺入的减少。BMVC诱导的衰老表型伴随着端粒的进行性缩短和DNA损伤灶的检测,表明长期治疗后BMVC导致端粒的脱套[1]。BMVC还抑制癌细胞的肿瘤相关特性,包括细胞迁移、集落形成能力和锚定独立生长[1]。细胞周期分析[1]细胞株：H1299细胞浓度：0.5μM孵育时间：0天、6天、12天、18天结果：亚G1期细胞百分率在18天后明显增加。凋亡分析[1]细胞株：H1299细胞浓度：0.5μM培养时间：0天、6天、12天、18天结果：凋亡细胞增多。
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| 体内研究 |
BMVC(1 mg/kg；腹腔注射；每3天；BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl小鼠)治疗延迟体内癌细胞的致瘤潜能[1]。动物模型：BALB/cAnN.Cg-Foxn1nu/CrlNarl小鼠注射H1299细胞[1]剂量：1 mg/kg腹腔注射；每3天结果：动物肿瘤生长速度明显低于对照动物。小鼠的肿瘤细胞确实开始凋亡。
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| 参考文献 |
[1]. Huang FC, et al. G-quadruplex stabilizer 3,6-bis(1-methyl-4-vinylpyridinium)carbazole diiodide induces accelerated senescence and inhibits tumorigenic properties in cancer cells. Mol Cancer Res. 2008 Jun;6(6):955-64. [2]. Jen-Fei Chu, et al. A Novel Method for Screening G-quadruplex Stabilizers to Human Telomeres. Journal of the Chinese Chemical Society, 2011, 58, 296-300.
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