SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII；化合物 7a) 是一种非肽,非竞争性和可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 23 nM。Ivachtin 对其余的胱天蛋白酶具有适度的选择性。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。
Boc-Ala-Ala-Asp-pNA是颗粒酶B的显色底物。Boc-Ala-Ala-Asp-pNA可用于检测颗粒酶B功能活性[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
胱氨酸-d8(二氢氯化物)是氘标记的胱氨酸(二氢氯)[1]。半胱胺(二盐酸盐)是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。胱氨酸是一种口服活性谷氨酰胺转胺酶(Tgase)抑制剂。胱氨酸对胱天蛋白酶-3也有抑制活性,IC50值为23.6μM。半胱胺可用于包括亨廷顿舞蹈症(HD)在内的严重疾病的研究[2][3][4]。
AKN-028 是具有口服活性的酪氨酸激酶的抑制剂 (TKI),是 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 可剂量依赖性的诱导 FLT3 的自磷酸化。
Tripeptide-32 是一种具有抗衰老 (anti-aging) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
Tauroursodeoxycholate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
EP1013 是一种广谱的 caspase 选择性抑制剂,可用于 1 型糖尿病研究。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
戈利单抗(CNTO-148)是一种有效的人IgG1 TNFα拮抗剂单克隆抗体。戈利单抗具有抗炎活性,并抑制IL-6和IL-1β的产生。戈利单抗通过靶向和中和TNF发挥作用,以防止软骨和骨的炎症和破坏。戈利单抗具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利单抗可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究[1][2][3]。
抗癌剂63(化合物3h)可有效降低不同癌细胞系的活性,包括SW480、HeLa、A549和MCF-7,24小时的IC50值分别为4.9、11.5、9.4和3.4μM。抗癌药物63通过下调Bcl-2的表达,上调IL-2和Caspase-3的表达,诱导MCF-7细胞凋亡。抗癌剂63也显示出抗氧化活性。
Tauroursodeoxycholate Sodium是一种两亲性胆汁酸,有助于治疗肝脏和胆囊问题。
Z-DEVD-AFC是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3的细胞渗透底物,它会导致AFC荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC可用于检测caspase-3样酶的活性[1]。
Emricasan (PF 03491390)是不可逆的 pan-caspase 抑制剂。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)是一种口服活性、强效、BBB渗透、无毒、选择性和特异性δ-分泌蛋白酶抑制剂,IC50为0.7μM。δ分泌酶抑制剂11与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。δ-分泌酶抑制剂11减弱tau和APP(淀粉样前体蛋白)的切割。δ-分泌酶抑制剂11改善tau P301S和5XFAD转基因小鼠模型中的突触功能障碍和认知损伤。δ-分泌酶抑制剂11可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Ac-DNLD-CHO (Ac-Asp-Asn-Leu-Asp-CHO) 是一种 Caspase-3/7 抑制剂 (IC50 分别为 9.89, 245 nM；Kiapp 分别为 0.68、55.7 nM)。Ac-DNLD-CHO 可用于 caspase 介导的细胞凋亡相关疾病的研究,如神经退行性疾病和病毒感染疾病。