PROTAC BRD4 Degrader-6结构式
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常用名 | PROTAC BRD4 Degrader-6 | 英文名 | PROTAC BRD4 Degrader-6 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2410947-56-5 | 分子量 | 926.90 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C43H40F2N10O10S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PROTAC BRD4 Degrader-6用途PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。 |
| 英文名 | PROTAC BRD4 Degrader-6 |
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| 描述 | PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
BRD4 BD1:2.7 μM (IC50) Caspase 3 |
| 体外研究 | PROTAC BRD4降解物-6(化合物32a)(72小时；BxPC3细胞)具有抗增殖活性,IC50值为0.165μM[1]。PROTAC BRD4降解剂-6(化合物32a)(1μM；48小时；BxPC3细胞)以时间依赖性方式诱导BRD4蛋白降解,导致c-Myc表达持续下降[1]。PROTAC BRD4降解物-6(化合物32a)(1μM；48小时；BxPC3细胞)诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：BRD4蛋白降解呈时间依赖性,并抑制c-Myc的表达。细胞周期分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：G0/G1期和G2/M期细胞增多,S期细胞减少。凋亡分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：早期和晚期凋亡细胞百分比分别为10.10%和12.36%。Western Blot分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：半胱天冬酶3和裂解半胱天冬酶3的表达显著增加。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C43H40F2N10O10S |
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| 分子量 | 926.90 |
