2133360-00-4

• 常用中文名：PROTAC BRD4 Degrader-1
• 常用英文名：PROTAC BRD4 Degrader-1
• CAS号：2133360-00-4
• 分子式：C₄₀H₃₇N₉O₈
• 分子量：771.78
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2020-01-23 20:05:51
• 更新时间：2025-08-25 10:11:14
• PROTAC BRD4 Degrader-1 是有效的 BRD4 degrader 降解剂,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。

名称

• 英文名: PROTAC BRD4 Degrader-1

物化性质

• 分子式: C₄₀H₃₇N₉O₈
• 分子量: 771.78
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PROTAC BRD4 Degrader-1 是有效的 BRD4 degrader 降解剂,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4 (BD1):41.8 nM (IC50)

• 体外研究: PROTAC BRD4 Degrader-1(化合物21)(2.5μM；24小时)对人单核细胞淋巴瘤细胞株THP-1的生长具有较高的抑制活性,IC50值为0.81μM,对Raji和HL-60细胞株具有中等的抑制活性[1]。PROTAC-BRD4降解剂-1(1μM；24小时)能有效诱导BRD4蛋白的降解和c-Myc的抑制,而pomalidime在低浓度下不能降解BRD4[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：HL-60,Raji和THP-1细胞浓度：2.5μM培养时间：24小时结果：抑制HL-60,Raji和THP-1细胞生长。Western Blot分析[1]细胞株：THP-1细胞浓度：1μM孵育时间：3h结果：BRD4蛋白降解,c-Myc表达抑制。
• 参考文献:

  [1]. Zhang F, et al. Discovery of a new class of PROTAC BRD4 degraders based on a dihydroquinazolinone derivative and lenalidomide/pomalidomide.Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115228.