石松鹼

更新时间:2024-01-02 22:24:07

石松鹼结构式
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常用名 石松鹼 英文名 Lycopodine
CAS号 466-61-5 分子量 247.37600
密度 1.106g/cm3 沸点 373.464ºC at 760 mmHg
分子式 C16H25NO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 137.245ºC

 石松鹼用途


Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。

 石松鹼名称

中文名 石松鹼
英文名 lycopodine
英文别名 更多

 石松鹼生物活性

描述 Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
相关类别
靶点

Caspase-3

体外研究 枸杞多苷(5.22-78.3μg/ml;12小时)在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下分别对PC3和LNCAP有50%的活性[1]。用荔枝碱(74-222mm;12小时)治疗后,细胞凋亡指数与pc3和lncap细胞的剂量逐渐增加有关[1]。Lycopodine(74-222mm;12小时)诱导PC3和lncap细胞在g0/g1阶段的细胞周期停滞[1]。Lycopodine(0-200μg/ml;48小时)以剂量和时间依赖性的方式显示对hela细胞的细胞毒性。然而,在正常外周血单核细胞(PBMC)中,即使在最高剂量(200μg/ml)下,荔枝碱也显示出最小的细胞毒性作用[2]。Lycopodine(100,200μg/ml;24小时)增加Bax水平并降低线粒体细胞色素c。随后细胞色素c在细胞溶质部分的表达增加。石松碱也能在总细胞溶解液中分解caspase-3,而bcl-2的表达下调[2]。细胞活力测定[1]细胞系:pc3和lncap细胞浓度:5.22-78.3μg/ml孵育时间:12小时结果:pc3和lncap分别在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下达到50%的活力。细胞凋亡分析[1]细胞系:pc3和lncap细胞浓度:74148、222mm孵育时间:12小时结果:凋亡指数与剂量的逐渐增加有关。细胞周期分析[1]细胞系:pc3和lncap细胞浓度:74、148、222mm孵育时间:12小时结果:pc3和lncap细胞在g0/g1期抑制生长。细胞毒性试验[2]细胞系:HELA细胞和PBMC浓度:0-200μg/ml孵育时间:48小时结果:细胞毒性随治疗时间和剂量的增加呈线性增加。Western blot分析[2]细胞系:Hela细胞浓度:100,200μg/ml孵育时间:24小时结果:Bax水平升高,线粒体细胞色素c降低。
参考文献

[1]. Bishayee K, et al. Lycopodine triggers apoptosis by modulating 5-lipoxygenase, and depolarizing mitochondrial membrane potential in androgen sensitive and refractory prostate cancer cells without modulating p53 activity: signaling cascade and drug-DNA interaction. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 5;698(1-3):110-21.

[2]. Mandal SK, et al. Lycopodine from Lycopodium clavatum extract inhibits proliferation of HeLa cells through induction of apoptosis via caspase-3 activation. Eur J Pharmacol. 2010 Jan 25;626(2-3):115-22.

 石松鹼物理化学性质

密度 1.106g/cm3
沸点 373.464ºC at 760 mmHg
分子式 C16H25NO
分子量 247.37600
闪点 137.245ºC
精确质量 247.19400
PSA 20.31000
LogP 2.94810
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.556

 石松鹼安全信息

海关编码 2933990090

 石松鹼海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 石松鹼英文别名

(15R)-15-Methyllycopodan-5-one