单胺氧化酶

单胺氧化酶（MAO）是催化单胺氧化的酶家族。发现它们与体内大多数细胞类型中的线粒体外膜结合。它们属于含黄素的胺氧化还原酶的蛋白质家族。单胺氧化酶催化单胺的氧化脱氨作用。氧气用于从分子中除去胺基，产生相应的醛和氨。单胺氧化酶含有共价结合的辅因子FAD，因此被归类为黄素蛋白。由于MAO在神经递质失活中起着至关重要的作用，因此MAO功能障碍被认为是许多精神疾病和神经疾病的原因。 MAO-A抑制剂可作为抗抑郁药和抗焦虑药，而MAO-B抑制剂可单独或联合用于治疗阿尔茨海默氏症和帕金森病。

化合物DESOXYPEGANINE

去氧培丹宁(Deoxypeganine)是一种生物碱,是一种有效的口服活性胆碱酯酶(BChE和AChE)和选择性MAO-a抑制剂,IC50值分别为2、17和2μM。脱氧吡丹宁可用于酒精滥用研究[1]。

• CAS号：495-59-0
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂
• 分子量：172.22600
• 类别：疼痛

• 密度：1.23g/cm3
• 沸点：311.6ºC at 760mmHg
• 熔点：96.5-97.5 °C
• 闪点：142.3ºC

亚甲基蓝

Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。

• CAS号：7220-79-3
• 分子式：C₁₆H₂₄ClN₃O₃S
• 分子量：373.898
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：0.98 g/mL at 25 °C
• 沸点：N/A
• 熔点：190 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：14 °C

LSD1-IN-12

LSD1-IN-12(化合物2)是一种有效的LSD1抑制剂,Ki值分别为1.1μM(LSD1)、61μM(LSD2)、2.3μM(MAO-a)和3.5μM(MAO-B)[1]。

• CAS号：1228143-76-7
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂O
• 分子量：252.31
• 类别：组蛋白去甲基化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氨基丙酮盐酸盐

Aminoacetone hydrochloride 是最简单的单肽。Aminoacetone hydrochloride 是苏氨酸和甘氨酸代谢的中间体。Aminoacetone hydrochloride 是氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO) 的内源底物,可用于测定 SSAO 活性。

• CAS号：7737-17-9
• 分子式：C₃H₈ClNO
• 分子量：109.55
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：0.926g/cm3
• 沸点：120.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：26.8ºC

8-(3-Chlorostyryl)caffeine

(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。

• CAS号：147700-11-6
• 分子式：C₁₆H₁₅ClN₄O₂
• 分子量：330.76900
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.36g/cm3
• 沸点：559.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.1ºC

双甲脒

Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。

• CAS号：33089-61-1
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃
• 分子量：293.406
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：450.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：86-87°C
• 闪点：226.4±31.5 °C

苯氧丙肼

苯氧丙嗪是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。苯氧丙嗪可用于抑郁症的研究[1]。

• CAS号：3818-37-9
• 分子式：C₉H₁₄N₂O
• 分子量：166.22000
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.043g/cm3
• 沸点：312.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：142.9ºC

PXS-6302 hydrochloride

PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂,IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX),3.4 μM (rh LOXL1),0.4 μM (rh LOXL2),1.5 μM (rh LOXL3),0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤,能够减少胶原蛋白沉积,显著改善疤痕外观。

• CAS号：2584947-79-3
• 分子式：C₁₀H₁₁ClF₃NO₂S
• 分子量：301.71
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

亚甲基蓝

亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。

• CAS号：122965-43-9
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃OS
• 分子量：337.86800
• 类别：微管/微管蛋白

• 密度：0.6600g/ml
• 沸点：N/A
• 熔点：190ºC
• 闪点：N/A

PXS-4787

PXS-4787是一种用于消除赖氨酰氧化酶活性的特异性和有效的泛LOX(赖氨酰过氧化物)抑制剂。PXS-4787抑制LOX的IC50分别为2μM(牛LOX)、3.2μM(rh LOXL1)、0.6μM(rh LOXL2)、1.4μM(LH LOXL3)和0.2μM(RV LOXL4)[1]。

• CAS号：2409963-50-2
• 分子式：C₁₀H₁₂FNO₂S
• 分子量：229.27
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-B-IN-16

MAO-B-IN-16是一种选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,其IC50为1.55µM。MAO-B-IN-16可用于中枢神经疾病的研究,如帕金森病[1]。

• CAS号：1021238-13-0
• 分子式：C₁₈H₁₉NO₃
• 分子量：297.35
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CR4056

CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。

• CAS号：1004997-71-0
• 分子式：C₁₇H₁₂N₄
• 分子量：272.304
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：364.1±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：174.0±22.9 °C

莫氯贝胺N-氧化物

吗氯贝胺N-氧化物(Ro 12-5637)是吗氯贝米的N-氧化物代谢产物。吗氯贝胺N-氧化物保留一定的MAO-A(单胺氧化酶)抑制活性,但通常以低浓度存在。吗氯贝胺N-氧化物可在240 nm处通过紫外吸收检测[1][2]。

• CAS号：64544-24-7
• 分子式：C₁₃H₁₇ClN₂O₃
• 分子量：284.74
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷沙吉兰13C3甲磺酸外消旋

Rasagiline 13C3 mesylate racemic是Rasagiline的氘代化合物标准品。

• CAS号：1216757-55-9
• 分子式：C₁₀(₁₃C)₃H₁₇NO₃S
• 分子量：270.32
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2614W94

2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。

• CAS号：205187-35-5
• 分子式：C₁₅H₁₁F₃O₄S
• 分子量：344.306
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：440.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：220.4±28.7 °C

猪毛菜定

(S) -莎索利多胺是一种弱单胺氧化酶(MAO)抑制剂(Ki=63μM)。沙索利多胺的R对映体比S型更有效(Ki=26μM)[1]。

• CAS号：493-48-1
• 分子式：C₁₂H₁₇NO₂
• 分子量：207.27
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.034g/cm3
• 沸点：313.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：127.1ºC

迷迭香酸

迷迭香酸 (Rosmarinic acid) 是一种天然多酚物质,具有抗氧化、抗炎活性。

• CAS号：20283-92-5
• 分子式：C₁₈H₁₆O₈
• 分子量：360.315
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：694.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：171-175 °C(lit.)
• 闪点：254.5±25.0 °C

哈尔满碱

Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。

• CAS号：486-84-0
• 分子式：C₁₂H₁₀N₂
• 分子量：182.221
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：386.9±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：235-238 °C(lit.)
• 闪点：176.2±13.6 °C

MAO-B-IN-1

MAO-B-IN-1 是一种 monoamine oxidase B 抑制剂,可用于精神疾病的研究。

• CAS号：1124198-17-9
• 分子式：C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S
• 分子量：369.36
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙基甲基-氨基甲酸 (3R)-2,3-二氢-3-(2-丙炔氨基)-1H-茚-5-基酯酒石酸盐

Ladostigil(TV-3326)半酒石酸盐是胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)的双重抑制剂,MAO-B和AChE的IC50分别为37.1和31.8μM。半酒石酸拉多三酯可增加胆碱能传递,防止活性氧的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。

• CAS号：209394-46-7
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂O_2.1/₂C₄H₆O₆
• 分子量：694.77
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：412.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.2ºC

莫非吉兰

Mofegiline(MDL72974A)盐酸盐是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。

• CAS号：120635-25-8
• 分子式：C₁₁H₁₄ClF₂N
• 分子量：233.685
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：322.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：149ºC

Ro 41-1049盐酸盐

Ro 41-1049盐酸盐是一种选择性的单胺氧化酶A型(MAO-A)抑制剂。

• CAS号：127917-66-2
• 分子式：C₁₂H₁₃ClFN₃OS
• 分子量：301.76800
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲磺酸雷沙吉兰

Rasagiline甲磺酸盐是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。

• CAS号：161735-79-1
• 分子式：C₁₃H₁₇NO₃S
• 分子量：267.344
• 类别：自噬

• 密度：1.05 g/cm3
• 沸点：305.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：155-158°C
• 闪点：146.8ºC

1-(12,13-二氢-2-羟基-1-甲氧基-12-甲基[1,3]二茂苯并[5,6-C]菲啶-13-基)-2-丙酮

6-Acetonyl-N-methyldihydrodecarine 是可从Zanthoxylum rigidum 根部分离得到的一种生物碱,是单胺氧化酶的抑制剂。

• CAS号：1253740-09-8
• 分子式：C₂₃H₂₁NO₅
• 分子量：391.417
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：620.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：329.2±31.5 °C

4-氟-4'-溴查耳酮

CHBO4是一种强效、可逆、竞争性和选择性的hMAO-B抑制剂,在CHBO亚系列中的IC50值为0.031μM,Ki值为0.010±0.005μM。CHBO4通过清除细胞内活性氧(ROS)来减少细胞损伤。CHBO4可用于帕金森病(PD)研究[1]。

• CAS号：98991-32-3
• 分子式：C₁₅H₁₀BrFO
• 分子量：305.14
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pirlindole Mesylate

Pirlindole是一种新型有效的肠道病毒抑制剂,可靶向病毒蛋白2C,通过抑制基因组复制抑制EV-B和EV-D(CV-B3 EC50=9.91 uM)。

• CAS号：207572-66-5
• 分子式：C₁₆H₂₂N₂O₃S
• 分子量：322.422
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSAO inhibitor-2

SSAO抑制剂-2(化合物1)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和MAO-a的IC50分别小于10 nM和10-100μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。

• CAS号：2671028-06-9
• 分子式：C₁₄H₂₁FN₄O₂
• 分子量：296.34
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SSAO inhibitor-1

SSAO抑制剂-1是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂。SSAO抑制剂-1具有抗炎活性,可用于肝病研究[1]。

• CAS号：2242883-04-9
• 分子式：C₁₇H₂₄FN₅O₂
• 分子量：349.40
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯异丙肼

苯丙嗪是一种有效的单胺氧化酶长效抑制剂。非尼哌嗪有研究抑郁症的潜力[1]。

• CAS号：55-52-7
• 分子式：C₉H₁₄N₂
• 分子量：150.22100
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：0.99g/cm3
• 沸点：287.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：148ºC

Echitovenidine

Echitovidine是从云南阿尔斯通中分离得到的一种生物碱。Echitovidine是一种单胺氧化酶(MAO)抑制剂[1]。

• CAS号：7222-35-7
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₄
• 分子量：436.54
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A