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单胺氧化酶(MAO)是催化单胺氧化的酶家族。发现它们与体内大多数细胞类型中的线粒体外膜结合。它们属于含黄素的胺氧化还原酶的蛋白质家族。单胺氧化酶催化单胺的氧化脱氨作用。氧气用于从分子中除去胺基,产生相应的醛和氨。单胺氧化酶含有共价结合的辅因子FAD,因此被归类为黄素蛋白。由于MAO在神经递质失活中起着至关重要的作用,因此MAO功能障碍被认为是许多精神疾病和神经疾病的原因。 MAO-A抑制剂可作为抗抑郁药和抗焦虑药,而MAO-B抑制剂可单独或联合用于治疗阿尔茨海默氏症和帕金森病。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

磷酸异丙烟肼

Iproniazid是一种非选择性的,不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)。

  • CAS号:305-33-9
  • 分子式:C9H16N3O5P
  • 分子量:277.21400
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.084g/cm3
  • 沸点:265.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:181ºC
  • 闪点:114.6ºC

雷沙吉兰

Rasagiline(AGN1135;TVP1012)是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。

  • CAS号:136236-51-6
  • 分子式:C12H13N
  • 分子量:171.238
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:305.5±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:146.8±20.0 °C

拉扎贝胺

Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。

  • CAS号:103878-84-8
  • 分子式:C8H10ClN3O
  • 分子量:199.637
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:397.4±37.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.2±26.5 °C

双甲脒

Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。

  • CAS号:33089-61-1
  • 分子式:C19H23N3
  • 分子量:293.406
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:450.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:86-87°C
  • 闪点:226.4±31.5 °C

沙芬酰胺

Safinamide (EMD 1195686; FCE 26743)是可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比对MAO-A的抑制性高5918倍。

  • CAS号:133865-89-1
  • 分子式:C17H19FN2O2
  • 分子量:302.343
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:476.7±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-212°
  • 闪点:242.1±27.3 °C

Brofaromine

Brofaromine 是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制 MAO-A,IC50 为 0.2 μM。

  • CAS号:63638-91-5
  • 分子式:C14H16BrNO2
  • 分子量:310.18600
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.386g/cm3
  • 沸点:404ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:198.2ºC

苯乙肼

Phenelzine是一种非选择性和不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI), 用作抗抑郁药和抗焦虑药。

  • CAS号:51-71-8
  • 分子式:C8H12N2
  • 分子量:136.194
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:281.4±19.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:143.7±25.1 °C

RS 8359

RS 8359 是一种选择性的,可逆的 MAO-A 抑制剂,具有抗抑郁的功效。

  • CAS号:105365-76-2
  • 分子式:C14H12N4O
  • 分子量:252.271
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:483.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:246.3±28.7 °C

3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮

7-​Hydroxy-​3,​4-​dihydro-​2(1H)​-​quinolinone 是一种弱 MAO-A 抑制剂,IC50 值为 183 μM,对 MAO-B 无作用[1]。

  • CAS号:22246-18-0
  • 分子式:C9H9NO2
  • 分子量:163.173
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:403.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:233-237 °C
  • 闪点:198.0±28.7 °C

反苯环丙胺半硫酸盐

Tranylcypromine hemisulfate是一种用于治疗抑郁症的不可逆,非选择性 MAO 抑制剂。

  • CAS号:13492-01-8
  • 分子式:C9H12NO2S0.5
  • 分子量:182.23
  • 类别:组蛋白去甲基化酶
  • 密度:1.065g/cm3
  • 沸点:218.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:90.8ºC

CX-157

CX-157 是一个可逆的单胺氧化酶-A (MAO-A) 抑制剂,其 EC50 值为 19.3 ng/mL。

  • CAS号:205187-53-7
  • 分子式:C14H8F4O4S
  • 分子量:348.27000
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

依普贝胺

Eprobemide 是单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 的非竞争性可逆抑制剂。

  • CAS号:87940-60-1
  • 分子式:C14H19ClN2O2
  • 分子量:282.76600
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.181g/cm3
  • 沸点:461.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.7ºC

吗氯贝胺

Moclobemide(Ro111163)是可逆的单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为6.1 μM,可作用于重度抑郁症。

  • CAS号:71320-77-9
  • 分子式:C13H17ClN2O2
  • 分子量:268.739
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:447.7±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:137°C
  • 闪点:224.6±27.3 °C

CR4056

CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。

  • CAS号:1004997-71-0
  • 分子式:C17H12N4
  • 分子量:272.304
  • 类别:咪唑啉受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:364.1±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:174.0±22.9 °C

骆驼蓬灵

Harmaline 是动物体内有效,可逆的单胺氧化酶 (monoamine oxidase) 抑制剂。 Harmaline是一种中枢神经系统兴奋剂,可用于诱发啮齿动物的震颤。

  • CAS号:304-21-2
  • 分子式:C13H14N2O
  • 分子量:214.263
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:426.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:232-234 °C(lit.)
  • 闪点:211.7±28.7 °C

雷沙吉兰13C3甲磺酸外消旋

Rasagiline 13C3 mesylate racemic是Rasagiline的氘代化合物标准品。

  • CAS号:1216757-55-9
  • 分子式:C10(13C)3H17NO3S
  • 分子量:270.32
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Modaline硫酸盐

Modaline硫酸盐是MAO抑制剂, 用于治疗抑郁症。

  • CAS号:2856-75-9
  • 分子式:C10H17N3O4S
  • 分子量:275.32500
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:294.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:131.7ºC

(S)-Rasagiline

TVP1022是Rasagiline的S型同分异构体。

  • CAS号:185517-74-2
  • 分子式:C12H13N
  • 分子量:171.23800
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TB5

TB5是具有有效性,选择性和可逆性的hMAO-B抑制剂,Ki值为0.11±0.01 μM。

  • CAS号:948841-07-4
  • 分子式:C15H14BrNOS
  • 分子量:336.247
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

异卡波肼

Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂,其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。

  • CAS号:59-63-2
  • 分子式:C12H13N3O2
  • 分子量:231.251
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:394.5±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:98-100ºC
  • 闪点:192.4±27.9 °C

去甲氧基醉椒素

去甲氧基醉椒素(Desmethoxyyangonin)是MAO-B可逆性抑制剂。

  • CAS号:15345-89-8
  • 分子式:C14H12O3
  • 分子量:228.243
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:440.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:138-140ºC
  • 闪点:188.0±23.3 °C

优降宁

Pargyline是一个不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂的药物 (作用于MAO-A和MAO-B时,IC50 分别是11.52 nM和8.2 nM)。

  • CAS号:555-57-7
  • 分子式:C11H13N
  • 分子量:159.22800
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:0.94
  • 沸点:86-88ºC(4 torr)
  • 熔点:156 - 160ºC
  • 闪点:83ºC

2614W94

2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。

  • CAS号:205187-35-5
  • 分子式:C15H11F3O4S
  • 分子量:344.306
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:440.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:220.4±28.7 °C

(S)-Rasagiline mesylate

TVP1022甲磺酸盐是S-构型Rasagiline,对MAO-B的活性弱。

  • CAS号:202464-88-8
  • 分子式:C13H17NO3S
  • 分子量:267.34400
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

靛红

Isatin (Indoline-2,3-dione) 是单胺氧化酶 (MAO)的有效抑制剂,IC50 为3 μM。 也与中枢苯二氮卓受体结合 (对抗氯硝西泮IC50=123 μM)[1]。 还充当心房钠尿肽刺激和一氧化氮刺激的鸟苷酸环化酶拮抗剂[2]。 对5-羟色胺系统有影响[3]。

  • CAS号:91-56-5
  • 分子式:C8H5NO2
  • 分子量:147.131
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:360.3±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:193-195 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:171.7±30.7 °C

迷迭香酸

迷迭香酸 (Rosmarinic acid) 是一种天然多酚物质,具有抗氧化、抗炎活性。

  • CAS号:20283-92-5
  • 分子式:C18H16O8
  • 分子量:360.315
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:694.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-175 °C(lit.)
  • 闪点:254.5±25.0 °C

MAO-IN-1

MAO-IN-1是单胺氧化酶B (MAO B) 的抑制剂, IC50值为20 nM。

  • CAS号:124991-40-8
  • 分子式:C17H19ClO4
  • 分子量:322.78
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

丹皮酚

Paeonol 是牡丹根的活性提取物,Paeonol 抑制 MAO-A 和 MAO-B,IC50 分别为 54.6 μM 和 42.5 μM。

  • CAS号:552-41-0
  • 分子式:C9H10O3
  • 分子量:166.174
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:301.9±22.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:48-50 °C(lit.)
  • 闪点:122.3±15.8 °C

烟肼酰胺

Nialamide是一种非选择性的, 不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI), 用作抗抑郁药。

  • CAS号:51-12-7
  • 分子式:C16H18N4O2
  • 分子量:298.34000
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.203g/cm3
  • 沸点:538.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:152-154ºC(lit.)
  • 闪点:279.2ºC

米那卜林

Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。

  • CAS号:25905-77-5
  • 分子式:C17H22N4O
  • 分子量:298.38
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.156g/cm3
  • 沸点:531.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:122°
  • 闪点:275.1ºC