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205187-35-5生产厂家

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205187-35-5

205187-35-5结构式
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  • 常用中文名:2614W94
  • 常用英文名:2614W94
  • CAS号:205187-35-5
  • 分子式:C15H11F3O4S
  • 分子量:344.306
  • 相关类别: 信号通路 神经信号通路 单胺氧化酶
  • 发布时间:2018-06-13 05:24:40
  • 更新时间:2024-01-14 17:10:22
  • 2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。

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中文名 2614W94
英文名 2614W94
英文别名 Phenoxathiin, 3-(2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)-, 10,10-dioxide
3-[(1,1,1-Trifluoro-2-propanyl)oxy]phenoxathiine 10,10-dioxide
描述 2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。
相关类别
靶点

IC50: 5 nM (Monoamine Oxidase)[1] Ki: 1.6 nM (Monoamine Oxidase)[1]

体外研究 2614W94显示出对MAO-A的有效抑制活性,但在30nM时未显示MAO-B的抑制[1]。
体内研究 2614W94(5mg/kg,po)在大鼠的脑和肝中产生MAO-A的选择性抑制。 2614W94(5 mg/kg,po)也会引起脑内神经递质胺的升高,特别是5-羟色胺和去甲肾上腺素,其氧化代谢物同时减少。 2614W94(0.5,1,2 mg/kg,po)以剂量依赖性方式增强5-羟色氨酸诱导的大鼠头部抽搐,外推ED50为1.1 mg/kg [1]。
激酶实验 测定MAO-A和-B形式。将大鼠脑线粒体软骨细胞提取物与抑制剂在37℃下在50mM磷酸钾缓冲液(pH7.4)中预孵育15分钟。然后加入底物[3H]血清素(0.2mM,5Ci / mol)和[14 C]β-苯基 - 乙胺(10μM,3Ci / mol),并在37℃下继续孵育20分钟。空白测定含有2mM pargyline以抑制所有MAO活性。用0.2mL 2N HCl终止反应,并用6mL乙酸乙酯/甲苯(1:1)萃取产物。在闪烁光谱仪中,在10mL Ecolite中计数4mL等份的有机层,用于双标记计数。除非另有说明,否则测定一式三份进行。在上述浓度下,5-羟色胺是MAO-A的选择性底物,β-苯乙胺是MAO-B的选择性底物。
动物实验 大鼠:未饲养的Sprague-Dawley雄性大鼠(250-350g)通过管饲法用0.5%甲基纤维素或2614W94或悬浮在甲基纤维素载体中的其它化合物给药。除非另有说明,否则对于所有组,n = 3。对于口服给药,给药体积为10mL / kg体重。对于静脉内给药,载体是PEG 400(聚乙二醇;分子量,400),乙醇和生理盐水的混合物,体积比分别为1.5 / 1.5 / 1.0,并且给药体积为1mL / kg。给药后,将大鼠放回笼中并允许自由饮水。任何饲养过夜的动物也会得到食物。死亡是通过CO2窒息,然后迅速取出大脑和肝脏,在干冰上冷冻,并储存在-70°C。
参考文献

[1]. Helen L. White, et al. Biochemical and Pharmacologic Properties of 2614W94, a Reversible, Competitive Inhibitor of MonoamineOxidase-A. DRUG DEVELOPMENT RESEARCH 45:1-9 (1998).

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 440.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H11F3O4S
分子量 344.306
闪点 220.4±28.7 °C
精确质量 344.033020
LogP 3.33
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.553
储存条件 2-8℃