蛋白酶激活受体(PAR)

蛋白酶激活受体（PAR）是四个G蛋白偶联受体（PAR1，PAR2，PAR3和PAR4）的家族，其由通过细胞外氨基末端的蛋白水解切割暴露的栓系肽配体自激活。 PAR1，PAR3和PAR4由凝血酶激活，而PAR2和较小程度的PAR4由胰蛋白酶激活。 PAR1是凝血酶激活的受体，其有助于粘膜表面的炎症反应。可以探索PAR1拮抗作为流感的治疗，包括由高致病性H5N1和奥司他韦抗性H1N1病毒引起的。 PAR2受体涉及许多需要治疗干预的生理过程，特别是疼痛和炎症以及具有强炎症成分的综合征，包括结肠炎，胃炎，胰腺炎，哮喘和肺病以及关节炎。

阿托帕沙

Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

• CAS号：751475-53-3
• 分子式：C₂₉H₃₈FN₃O₅
• 分子量：527.62800
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(DL-Isoser1)-TRAP-6 trifluoroacetate salt

异-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一种PAR-1激动剂,可以激活血小板。iso-TRAP-6是TRAP-6(HY-P0078)的类似物,指的是使用异丝氨酸代替丝氨酸作为第一氨基酸[1]。

• CAS号：150242-29-8
• 分子式：C₃₄H₅₆N₁₀O₉
• 分子量：748.87
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZ3451

AZ3451是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂。

• CAS号：2100284-59-9
• 分子式：C₃₀H₂₇BrN₄O₃
• 分子量：571.46
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

I-191

I-191 是蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 信号通路的抑制剂。I-191 抑制 PAR-2 活化剂如 SLIGKV、胰蛋白酶、凝血酶,其 IC50 值分别为 0.0014 μM,0.0023 μM,0.32 μM,详细信息请参考专利WO2015048245A1。

• CAS号：1690172-25-8
• 分子式：C₂₃H₂₆FN₅O₂
• 分子量：423.48
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRAP-6-IN-1

TRAP-6-IN-1(化合物8)是一种双重胶原和TRAP-6抑制剂,对胶原和TRAP-6的IC50值分别为17.12µM和11.88µM。TRAP-6-IN-1以非竞争方式抑制激动剂诱导的血小板聚集[1]。

• CAS号：2068737-10-8
• 分子式：C₁₈H₂₀O₃
• 分子量：284.35
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Parstatin(mouse)

Parstatin(mouse) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。

• CAS号：1065756-01-5
• 分子式：C₁₈₉H₃₂₆N₅₈O₅₇S₃
• 分子量：4419.16
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986120

BMS-986120 是 PAR4 的一个拮抗剂,其在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5, 2.1 nM。

• CAS号：1478712-37-6
• 分子式：C₂₃H₂₃N₅O₅S₂
• 分子量：513.59
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰蛋白酶

胰蛋白酶是一种水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质的酶。胰蛋白酶激活PAR2和PAR4。胰蛋白酶通过PDCoV和pAPN的S糖蛋白的相互作用诱导PDCoV感染中的细胞与细胞膜融合。胰蛋白酶也促进细胞增殖和分化。胰蛋白酶可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究[1][2][3][4][6]。

• CAS号：9002-07-7
• 分子式：C₆H₁₅O₁₂P₃
• 分子量：372.1
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：115°C
• 闪点：N/A

Parstatin(human)

Parstatin(human) 是具有细胞通透性的 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂,是一种有效的血管生成抑制剂。

• CAS号：1065755-99-8
• 分子式：C₁₉₁H₃₃₀N₆₄O₅₃S₃
• 分子量：4467.26
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CBK289001

CBK289001(CBK-289001)是抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP/ACP5)的小分子抑制剂,在迁移测定中显示出功效,IC50值为4至125uM。

• CAS号：1212663-24-5
• 分子式：C₁₉H₂₀N₆O₄
• 分子量：396.407
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AY77

AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。

• CAS号：1835734-92-3
• 分子式：C₂₁H₃₂N₄O₄
• 分子量：404.50
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRAP-6 amide TFA

TRAP-6 amide TFA 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。

• CAS号：1426807-16-0
• 分子式：C₃₆H₅₇F₃N₁₀O₁₁
• 分子量：862.89
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PAR-4激动剂肽,酰胺TFA

PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) 是一种蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) 激动剂,对 PAR-1 或 PAR-2 都没有作用,且其作用会被 PAR-4 拮抗剂阻断。

• CAS号：1228078-65-6
• 分子式：C₃₆H₄₉F₃N₈O₉
• 分子量：794.82
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种凝血酶特异性的,蛋白酶活化受体 1 (PAR-1) 特异性的激动剂肽。

• CAS号：141136-85-8
• 分子式：C₃₅H₅₈N₁₀O₉
• 分子量：762.90
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

P4pal10

P4pal10 是一种 PAR4 拮抗剂。P4pal10 在体内阻止凝血酶介导的小鼠血小板聚集。P4pal10 显著降低 Carrageenan (HY-125474) 引起的水肿和粒细胞浸润。

• CAS号：1021346-05-3
• 分子式：C₆₅H₁₁₂N₂₂O₁₃
• 分子量：1409.72
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

凝血酶受体激活肽6

TRAP-6 是蛋白酶激活受体1 (PAR1) 的激动剂。

• CAS号：141136-83-6
• 分子式：C₃₄H₅₆N₁₀O₉
• 分子量：748.87000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Parmodulin 2

Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 抑制由 PAR1 肽激动剂或凝血酶诱导的血小板聚集并且显示出细胞保护作用。

• CAS号：423735-93-7
• 分子式：C₁₇H₁₇BrN₂O₂
• 分子量：361.233
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：465.7±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：235.4±24.6 °C

(Tyr1)-TRAP-7 trifluoroacetate salt

YFLLRNP是一种生物活性肽。(PAR-1的部分激动剂。YFLLRNP在低浓度下选择性激活G12/13信号通路而不激活Gq或Gi通路。YFLLRNP(60μM)

• CAS号：149440-16-4
• 分子式：C₄₅H₆₇N₁₁O₁₀
• 分子量：922.08
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human

Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。

• CAS号：1872435-09-0
• 分子式：C₂₉H₄₆N₁₀O₇
• 分子量：646.75
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

I-287

I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。

• CAS号：2014368-93-3
• 分子式：C₃₀H₃₀ClFN₄O₄
• 分子量：565.042
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

沃拉帕沙

Vorapaxar是一种蛋白酶激活受体 (PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板活化。

• CAS号：618385-01-6
• 分子式：C₂₉H₃₃FN₂O₄
• 分子量：492.582
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：676.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：362.6±31.5 °C

PHE-LEU-LEU-ARG-ASN

FLLRN是一种生物活性肽。(PAR1特异性拮抗肽)

• CAS号：141136-84-7
• 分子式：C₃₁H₅₁N₉O₇
• 分子量：661.79
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AC-264613

AC-264613是一种具有选择性的蛋白酶激活受体(PAR-2)激动剂,其PEC50为7.5(1)。

• CAS号：1051487-82-1
• 分子式：C₁₉H₁₈BrN₃O₂
• 分子量：400.26900
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AY 254

AY254是一种强效的PAR2偏向激动剂。选择性激活ERK1/2信号传导(ERK1/2磷酸化的EC50＝2nM,而Ca2+释放的EC50为80nM)。在体外人类结直肠癌癌症(HT29)细胞中,减少细胞因子Ki诱导的caspase 3/8激活,促进抓痕愈合,并诱导IL-8分泌。

• CAS号：2093408-03-6
• 分子式：C₃₀H₄₉N₉O₆
• 分子量：631.779
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Q94 hydrochloride

Q94盐酸盐是一种选择性PAR1拮抗剂(IC50=916 nM),可选择性阻断PAR1/Gαq相互作用和信号传导。Q94盐酸盐以剂量依赖的方式阻断PAR1介导的CCL2 mRNA和蛋白质水平的增加。Q94盐酸盐还完全阻断凝血酶诱导的ERK1/2和MLC磷酸化[1]。

• CAS号：1052076-77-3
• 分子式：C₂₁H₁₈Cl₂N₂
• 分子量：369.29
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aeruginosin 98-B

Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。

• CAS号：167228-01-5
• 分子式：C₂₉H₄₆N₆O₉S
• 分子量：654.77500
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GB-83

GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。

• CAS号：1252806-86-2
• 分子式：C₃₂H₄₄N₄O₄
• 分子量：548.71600
• 类别：蛋白酶激活受体(PAR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-氨基-1-[4-(3-甲基丁酰)哌嗪-1-基]己烷-1-酮盐酸盐

ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

• CAS号：789488-77-3
• 分子式：C₁₅H₂₉N₃O₂
• 分子量：283.41000
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RWJ-56110

RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶(IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

• CAS号：252889-88-6
• 分子式：C₄₁H₄₃Cl₂F₂N₇O₃
• 分子量：863.650
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蛋白酶激活的受体-2,酰胺

Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种高效的蛋白酶活化受体-2 (PAR2) 活化肽。

• CAS号：190383-13-2
• 分子式：C₂₈H₅₄N₈O₇
• 分子量：614.77800
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A