2093408-03-6

• 常用中文名：AY 254
• 常用英文名：AY 254
• CAS号：2093408-03-6
• 分子式：C₃₀H₄₉N₉O₆
• 分子量：631.779
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 蛋白酶激活受体(PAR)
• 发布时间：2023-12-22 13:28:02
• 更新时间：2026-08-07 19:35:09
• AY254是一种强效的PAR2偏向激动剂。选择性激活ERK1/2信号传导(ERK1/2磷酸化的EC50＝2nM,而Ca2+释放的EC50为80nM)。在体外人类结直肠癌癌症(HT29)细胞中,减少细胞因子Ki诱导的caspase 3/8激活,促进抓痕愈合,并诱导IL-8分泌。

名称

• 英文名: AY 254
• 英文别名: N-((6S,9S,12S,15S)-1-amino-6-cbamoyl-12,16-dicyclohexyl-1-imino-9-methyl-8,11,14-trioxo-2,7,10,13-tetraazahexadecan-15-yl)isoxazole-5-cboxamide; N-[(2S)-1-[[(1S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-cyclohexyl-2-oxoethyl]amino]-3-cyclohexyl-1-oxopropan-2-yl]-1,2-oxazole-5-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₃₀H₄₉N₉O₆
• 分子量: 631.779

生物活性

• 描述: AY254是一种强效的PAR2偏向激动剂。选择性激活ERK1/2信号传导(ERK1/2磷酸化的EC50＝2nM,而Ca2+释放的EC50为80nM)。在体外人类结直肠癌癌症(HT29)细胞中,减少细胞因子Ki诱导的caspase 3/8激活,促进抓痕愈合,并诱导IL-8分泌。
• 参考文献: 1. Jiang et al (2017) Biased signaling by agonists of protease activated receptor 2. ACS Chem.Biol. 12 1217 PMID: 28169521