ATP-柠檬酸裂解酶(ACL)是脂质生物合成途径中HMG-CoA还原酶上游的胞质酶,其催化线粒体衍生的柠檬酸盐裂解成草酰乙酸和乙酰-CoA,后者作为新生胆固醇和脂肪的共同底物。酸合成。虽然ACL不是限速,但其在脂质和碳水化合物代谢的交叉点上的战略地位及其调节脂蛋白代谢的潜力,引起了作为治疗血脂异常的药物靶标的早期兴趣。 ATP-柠檬酸裂解酶(ACL)是一种线粒体内酶,在脂肪组织如肝脏和脂肪中表达。由于ACL是负责产生细胞溶质乙酰辅酶A的主要酶,这是胆固醇和脂肪酸从头生物合成所需的前体,抑制ACL有可能降低胆固醇和甘油三酯水平,并可能通过减少对肥胖产生影响脂肪生成因子。 ACL是一种重要的酶,对脂肪酸和胆固醇代谢有显着影响。它是在脂肪组织例如肝脏和白色脂肪组织中高度表达的胞质酶,并且位于哺乳动物胆固醇生物合成途径中HMG-CoA还原酶的上游。它通过催化乙酰辅酶A合成将脂肪酸的能量代谢与脂肪酸的产生联系起来,乙酰辅酶A合成是脂肪酸和胆固醇生物合成的基本底物。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

柠檬酸钾,一水合物

Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。

  • CAS号:6100-05-6
  • 分子式:C6H7K3O8
  • 分子量:324.410
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:1.98
  • 沸点:309.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:275 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:155.2ºC

NDI-091143

NDI-091143是一种新型ATP柠檬酸裂解酶抑制剂。

  • CAS号:2375840-87-0
  • 分子式:C20H14ClF2NO5S
  • 分子量:453.84
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bempedoic acid-d5

贝姆普多酸-d5是氘标记的贝姆普多酸[1]。贝姆普多酸(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂[1]。贝哌多酸(ETC-1002)可激活AMPK[2]。

  • CAS号:2408131-71-3
  • 分子式:C19H31D5O5
  • 分子量:349.52
  • 类别:AMPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bempedoic acid-d4

Bempedoic acid-d4是氘标记的Bempedoid acid。Bempedoic acid(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂。Bempedoic acid(ETC-1002)激活AMPK[1][2]。

  • CAS号:2408131-70-2
  • 分子式:C19H32D4O5
  • 分子量:348.51
  • 类别:AMPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

糠酸; 2-糠酸; 2-呋喃甲酸

2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。

  • CAS号:88-14-2
  • 分子式:C5H4O3
  • 分子量:112.084
  • 类别:酰基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:230-232 ºC
  • 熔点:129-133 ºC
  • 闪点:137 ºC

藤黄内酯

(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。

  • CAS号:27750-13-6
  • 分子式:C6H6O7
  • 分子量:190.10800
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:1.976
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,3,14,14-四甲基十六烷二酸

MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。

  • CAS号:87272-20-6
  • 分子式:C20H38O4
  • 分子量:342.513
  • 类别:GPR120
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:485.9±18.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:154-159ºC
  • 闪点:261.8±17.7 °C

(-)-羟基柠檬酸

(-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成,脂肪生成,食物摄入,并促进体重减轻。

  • CAS号:27750-10-3
  • 分子式:C6H8O8
  • 分子量:530.43200
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:1.947g/cm3
  • 沸点:393.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:205.8ºC

BMS-303141

BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂,IC50值为0.13 μM。

  • CAS号:943962-47-8
  • 分子式:C19H15Cl2NO4S
  • 分子量:424.298
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:313.6±32.9 °C

Forrestiacids J

Forrestacids J是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,IC50为2.6μM[1]。

  • CAS号:2920898-66-2
  • 分子式:C50H74O6
  • 分子量:771.12
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB 204990

SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂。

  • CAS号:154566-12-8
  • 分子式:C18H22Cl2O5
  • 分子量:389.27000
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

呋喃甲酸-D3

2-糠酸-d3是氘标记的2-糠酸[1]。2-呋喃甲酸(呋喃-2-羧酸)是一种通过糠醛氧化产生的有机化合物[2]。2-糠酸具有降血脂作用,可降低大鼠血清胆固醇和血清甘油三酯水平[3]。

  • CAS号:40073-83-4
  • 分子式:C5HD3O3
  • 分子量:115.102
  • 类别:ATP柠檬酸裂解酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:232.1±13.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:129-131°C
  • 闪点:94.2±19.8 °C