因子Xa

因子Xa是凝血因子血栓激酶的活化形式，已知与Stuart-Prower因子同名。因子X是一种酶，一种丝氨酸内肽酶，它在凝血系统的几个阶段起着关键作用。因子X在肝脏中合成。因子Xa因其在凝血级联中的关键位置及其在凝血之外的有限作用而成为新型抗凝血剂的有吸引力的靶标。临床实践中最常用的抗凝剂，华法林和肝素系列抗凝剂和磺达肝素，可以不同程度地抑制因子Xa的作用。因此，过去十年见证了小分子，口服，直接因子Xa抑制剂研究的爆炸性增长，其中一些现已进入临床开发阶段。

伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物

Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂。

• CAS号：1229194-11-9
• 分子式：C₃₁H₄₀ClN₇O₈S₂
• 分子量：738.274
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依诺肝素钠

依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。

• CAS号：679809-58-6
• 分子式：C₂₆H₄₂N₂O₃₇S₅
• 分子量：1134.92788
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fitusiran

Fitusiran(ALN-AT3SC)是一种小干扰RNA,专门针对抗凝血酶(AT)信使RNA,以降低肝脏中AT的产生。Fitusiran可增加凝血酶的生成,并具有研究血友病的潜力[1]。

• CAS号：1499251-18-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

贝曲西班盐酸盐

盐酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的Xa因子(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。

• CAS号：2099719-47-6
• 分子式：C₂₃H₂₃Cl₂N₅O₃
• 分子量：488.37
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXa-IN-1

FXa-IN-1是一种FXa抑制剂(IC50:3 nM,Ki:0.7 nM),具有良好的口服生物利用度和体内半衰期。FXa-IN-1可用于血栓栓塞性疾病[1]。

• CAS号：441328-10-5
• 分子式：C₂₄H₁₈F₅N₅O
• 分子量：487.42500
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXIa-IN-7

FXIa-IN-7是一种选择性口服生物可利用因子XIa抑制剂,IC50值为0.4nm。

• CAS号：2488952-56-1
• 分子式：C₂₈H₂₈N₂O₄
• 分子量：456.53
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥索西单抗

Osocimab(BAY 1213790),一种抗FXIa抗体(Ki=2.4nM；EC50=0.2nM)。FXI抑制可以降低血栓形成的风险。Osocimab抑制凝血酶的生成,并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab具有抗凝血作用[1]。

• CAS号：2056878-75-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-R-利伐沙班

5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 R 型对映体。Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种有效的选择性 Factor Xa (FXa) 抑制剂。

• CAS号：865479-71-6
• 分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
• 分子量：435.881
• 类别：因子Xa

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：732.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：396.9±32.9 °C

4-(4-((2R,3R)-3-(3-氨基甲脒基苄基)-4-甲氧基-4-氧代丁氧基-2-基)氨基甲酰基)苯基)吡啶1-氧化物盐酸盐

Otamixaban (FXV673) 是一种有效、选择性、速效、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂(Ki=0.5 nM),可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。

• CAS号：409081-12-5
• 分子式：C₂₅H₂₇ClN₄O₄
• 分子量：482.96
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲磺酸加贝酯

Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

• CAS号：56974-61-9
• 分子式：C₁₇H₂₇N₃O₇S
• 分子量：417.477
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：508.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：91 °C
• 闪点：261.4ºC

Rivaroxaban D4

Rivaroxaban D4 (BAY 59-7939 D4) 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效,选择性凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。

• CAS号：1132681-38-9
• 分子式：C₁₉H₁₄D₄ClN₃O₅S
• 分子量：439.90600
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXIa-IN-13

FXIa-IN-13(实施例1)是具有抗血栓活性的因子Xa抑制剂。FXIa-IN-13在体内和体外抑制动静脉血栓形成[1]。

• CAS号：2629361-99-3
• 分子式：C₂₉H₂₄ClN₃O₆
• 分子量：545.97
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-氯-N-[(1R)-1-(甲氧基乙基)-2-[[3-甲基-4-(3-氧代-4-吗啉)苯基]氨基]-2-氧代乙基]-2-噻吩羧胺

EMD 495235是一种有效的口服活性凝血因子Xa抑制剂,具有5.5nM的IC50和6.8nM的Ki。EMD 495235显示出抗凝血活性[1]。

• CAS号：811811-33-3
• 分子式：C₂₀H₂₂ClN₃O₅S
• 分子量：451.92
• 类别：因子Xa

• 密度：1.393g/cm3
• 沸点：786.902ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：429.703ºC

贝曲西班

Betrixaban 是一种口服有效的选择性factor Xa (fXa)抑制剂,IC50 为 1.5 nM。

• CAS号：330942-05-7
• 分子式：C₂₃H₂₂ClN₅O₃
• 分子量：451.905
• 类别：因子Xa

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-262084

BMS-262084是一种有效、选择性和不可逆的因子XIa抑制剂,对人类因子XIa的IC50为2.8 nM。BMS-262084也抑制人类胰蛋白酶(IC50=5 nM)。BMS-262084具有抗血栓作用[1][2]。

• CAS号：253174-92-4
• 分子式：C₁₈H₃₁N₇O₅
• 分子量：425.48300
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Apixaban 13CD3

Apixaban 13CD3 (BMS-562247-01 13CD3) 是一种 Apixaban 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

• CAS号：1261393-15-0
• 分子式：C₂₄₁₃CH₂₂D₃N₅O₄
• 分子量：463.508
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RWJ-445167

RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。

• CAS号：226566-43-4
• 分子式：C₁₈H₂₄N₆O₅S
• 分子量：436.485
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zifaxaban

Zifaxaban是一种新型,有效,选择性,直接和口服因子Xa抑制剂,IC50为11.1 nM(人FXa),选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10,000倍；也不会损害胶原蛋白,二磷酸腺苷诱导的血小板聚集(ADP)或花生四烯酸；显着延长凝血时间,人,兔和大鼠血浆中的凝血酶原时间(PT)和活化部分促凝血酶原激酶时间(APTT),对凝血酶时间的影响相对较弱；强烈抑制血栓形成,ED50值为3.09 mg/kg。大鼠静脉血栓形成模型。

• CAS号：1378266-98-8
• 分子式：C₂₀H₁₆ClN₃O₄S
• 分子量：429.877
• 类别：因子Xa

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：680.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：365.2±31.5 °C

BMS-654457

BMS-654457是 (FXIa) 的小分子可逆抑制剂,与人和兔FXIa结合的Ki 值分别为 0.2 和 0.42 nM。

• CAS号：1004551-41-0
• 分子式：C₃₆H₃₇N₅O₄
• 分子量：603.71
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM150

Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。

• CAS号：365462-23-3
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O₄
• 分子量：474.55
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥扎格雷

Ozagrel(OKY-046)是高选择性的血栓素a2(TXA2)合成酶抑制剂。

• CAS号：82571-53-7
• 分子式：C₁₃H₁₂N₂O₂
• 分子量：228.247
• 类别：因子Xa

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：468.0±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：223 - 224ºC
• 闪点：236.8±23.2 °C

Methoxycarbonyl-D-Nle-Gly-Arg-pNA acetate salt

甲氧羰基-D-Nle-Gly-Arg-pNA是一种合成胰蛋白酶,可作为凝血因子IXa(FIXa)和Xa(FXa)的底物[1][2][3]。

• CAS号：104186-68-7
• 分子式：C₂₂H₃₄N₈O₇
• 分子量：522.56
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Denecimig

Denecimig (Mim8) 是一种活化凝血因子 VIII 模拟人双特异性抗体,具有抗 FIXa 和抗 FX 臂,可有效刺激 FX 激活,从而在体外和体内产生有效的止血效果。

• CAS号：2488745-86-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

磺达肝癸钠

Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。

• CAS号：114870-03-0
• 分子式：C₃₁H₅₃N₃Na₁₀O₄₉S₈
• 分子量：1738.16
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿哌沙班

Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

• CAS号：503612-47-3
• 分子式：C₂₅H₂₅N₅O₄
• 分子量：459.497
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：770.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：419.8±32.9 °C

DPRO-PHE-ARG-CMK

D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂,在血栓形成和炎症中发挥重要作用。

• CAS号：88546-74-1
• 分子式：C₂₁H₃₁ClN₆O₃
• 分子量：450.96200
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY-517717

LY-517717是一种有效的口服FXa抑制剂。LY-517717显示抗血栓和抗凝血活性。LY-517717具有研究髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞的潜力[1]。

• CAS号：313489-71-3
• 分子式：C₂₇H₃₃N₅O₂
• 分子量：459.58300
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Milvexian

米尔维仙(BMS-986177)是一种有效的抗血栓药物,是一种口服生物利用的、可逆的和直接的人和兔因子XIa(FXIa)抑制剂,Ki分别为0.11和0.38 nM[1]。

• CAS号：1802425-99-5
• 分子式：C₂₈H₂₃Cl₂F₂N₉O₂
• 分子量：626.44
• 类别：因子Xa

• 密度：1.60±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PEFACHROME(R) FXA*

CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯是因子Xa[1][2]的显色底物。

• CAS号：80895-10-9
• 分子式：C₂₇H₄₂N₈O₉
• 分子量：622.67
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Abelacimab

Abelacimab(MAA868)是一种完全人IgG1单克隆抗体,以高亲和力结合FXI的催化结构域,并将其锁定在酶原构象中,从而防止其被FXIIa或凝血酶激活。阿贝拉昔单抗可用于血栓栓塞疾病研究[1][2]。

• CAS号：2098724-83-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A