679809-58-6

• 常用中文名：依诺肝素钠
• 常用英文名：Enoxaparin sodium
• CAS号：679809-58-6
• 分子式：C₂₆H₄₂N₂O₃₇S₅
• 分子量：1134.92788
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2018-02-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 21:35:38
• 依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。

名称

• 中文名: 依诺肝素钠
• 英文名: Enoxaparin sodium
• 英文别名: Clexane; Enoxaparin; Enoxil; Klexane; Lovenox

物化性质

• 分子式: C₂₆H₄₂N₂O₃₇S₅
• 分子量: 1134.92788
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: 依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 体外研究: 依诺肝素(0-70µg/mL,90分钟)增强AAT(α-1-抗胰蛋白酶)对TMPRSS2(跨膜蛋白酶2)活性的抑制和HCoV-229E对hAEc(人气道上皮细胞)的感染[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HEK293T TMPRSS2细胞,hAEc浓度：0、8.8、35、70µg/mL培养时间：90分钟结果：在35和70µg/mL的90分钟培养期内显著抑制TMPRSS2活性,增强AAT对TMPRSS2活性的抑制,并增强AAT抑制HCoV-229E感染hAEc。
• 体内研究: 依诺肝素(1 mg/kg；SC；每6小时一次,共8次)可减少大鼠TBI(创伤性脑损伤)后的氧化损伤、炎症和星形细胞增生[2]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(350-450 g,TBI治疗)[2]剂量：0 mg/kg,1 mg/kg给药：SC,每6小时一次,从1小时开始,在TBI诱导后43小时结束。结果：显著降低海马TBARS和氧化蛋白水平、COX-2过度表达和反应性胶质增生,但不影响TBI后SOD和GSH-Px活性、前IL-1β和活性caspase-3过度表达以及神经退行性变。减少大鼠TBI后的氧化损伤、炎症和星形细胞增生。
• 参考文献:

  [1]. Bai X, et al. Enoxaparin augments alpha-1-antitrypsin inhibition of TMPRSS2, a promising drug combination against COVID-19. Sci Rep. 2022 Mar 25;12(1):5207.

  [2]. Župan Ž, et al. Effects of enoxaparin in the rat hippocampus following traumatic brain injury. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011 Dec 1;35(8):1846-56.

  [3]. Lee S, Gibson CM. Enoxaparin in acute coronary syndromes. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2007 May;5(3):387-99.