CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
聚emusin II衍生肽(T140)是一种CXCR4抑制剂,显示出对HIV-1进入的高抑制活性以及对抗CXCR4单克隆抗体(12G5)与CXCR4结合的抑制作用[1]。
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。
VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
SCH 546738 是一种有效的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
Ulocuplumab(抗人CXCR4重组抗体/BMS-93564/MDX1338)是一种全人IgG4抗CXCR4抗体。Ulocuplumab诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡并抑制CXCL12介导的CXCR4活化迁移。Ulocuplumab在已建立的肿瘤中显示出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病(AML)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤异种移植模型[1][2]。
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
vMIP II(1-21)是CXCR4拮抗剂。vMIP II与CC和CXC趋化因子受体具有广谱相互作用。vMIP II(1-21)与CXCR4结合,IC50值为190 nM。
Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。
盐酸紫堇达明抑制某些植物病原真菌和腐生真菌的孢子萌发[1]。盐酸紫堇达明是一种口服镇痛剂,具有很强的镇痛活性[2]。盐酸紫堇达明通过抑制NF-κB依赖的CXCL1/CXCR2信号通路减轻长春新碱诱导的小鼠神经病理性疼痛【3】。
Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
艾鲁博新是一种白细胞介素8抑制剂和CXCR2选择性拮抗剂。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。
SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
AZD-8309(AZD8309)是一种有效的口服生物可利用的CXCR2拮抗剂,已被提议用于调节中性粒细胞的迁移；显着降低胰腺和肺中的MPO,并降低caerulein胰腺炎中的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性；还降低牛磺胆酸盐胰腺炎中的组织蛋白酶B活性和MPO；也拮抗CCR2b受体,但其效力比CXCR2低10倍。COPD 1期临床
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
ATI-2341 是一种 CXCR4 激动剂,在 CCRF-CEM 细胞中,诱导 CXCR4 依赖性钙通量,EC50 of 194 nM。ATI-2341 也是骨髓造血细胞的有效动员者。
CXCR4拮抗剂9(化合物2)是一种IC50为15 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂9抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加,IC50为1.3 nM[1]。
Eldelumab(BMS-936557)是一种人源化抗CXCL10(IP-10)单克隆抗体(IgG1型)。Eldelumab选择性结合CXCL10并阻断CXCL10诱导的钙通量和细胞迁移。Eldlumab可用于自身免疫和自身炎症疾病的研究,如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。