CXCR(CXC趋化因子受体)是完整的膜蛋白,其特异性结合并响应CXC趋化因子家族的细胞因子。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,这是一个大的G蛋白连接受体家族,被称为七个跨膜(7-TM)蛋白,因为它们跨细胞膜七次。目前在哺乳动物中存在七种已知的CXC趋化因子受体,命名为CXCR1至CXCR7。 CXCR1和CXCR2是密切相关的受体,其识别CXC趋化因子,其具有紧邻其CXC基序的E-L-R氨基酸基序。 CXCR3主要在T淋巴细胞上表达。 CXCR4是称为CXCL12(或SDF-1)的趋化因子的受体,并且与CCR5一样,被HIV-1用于进入靶细胞。趋化因子受体CXCR5在B细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。 CXCR6以前被称为三个不同的名称(STRL33,BONZO和TYMSTR),然后根据其染色体位置及其与其基因序列中其他趋化因子受体的相似性被指定为CXCR6。 CXCR7最初被称为RDC-1(一种孤儿受体),但已被证明在响应CXCL12(CXCR4的配体)的T淋巴细胞中引起趋化性,促使该分子重命名为CXCR7。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

CXCR4 modulator-2

CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。

  • CAS号:2488943-55-9
  • 分子式:C21H32N8O2
  • 分子量:428.53
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Polyphemusin II-Derived Peptide

聚emusin II衍生肽(T140)是一种CXCR4抑制剂,显示出对HIV-1进入的高抑制活性以及对抗CXCR4单克隆抗体(12G5)与CXCR4结合的抑制作用[1]。

  • CAS号:229030-20-0
  • 分子式:C90H141N33O18S2
  • 分子量:
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FC131

FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。

  • CAS号:606968-52-9
  • 分子式:C36H47N11O6
  • 分子量:729.828
  • 类别:HIV
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ulocuplumab

Ulocuplumab(抗人CXCR4重组抗体/BMS-93564/MDX1338)是一种全人IgG4抗CXCR4抗体。Ulocuplumab诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡并抑制CXCL12介导的CXCR4活化迁移。Ulocuplumab在已建立的肿瘤中显示出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病(AML)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤异种移植模型[1][2]。

  • CAS号:1375830-34-4
  • 分子式:
  • 分子量:146.2 (kDa)
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

瑞帕利辛

Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。

  • CAS号:266359-83-5
  • 分子式:C14H21NO3S
  • 分子量:283.38600
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.137g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:103-105 ºC
  • 闪点:N/A

CXCR4 antagonist 6

CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。

  • CAS号:2304750-68-1
  • 分子式:C21H30N6
  • 分子量:366.50
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Corydalmine hydrochloride

盐酸紫堇达明抑制某些植物病原真菌和腐生真菌的孢子萌发[1]。盐酸紫堇达明是一种口服镇痛剂,具有很强的镇痛活性[2]。盐酸紫堇达明通过抑制NF-κB依赖的CXCL1/CXCR2信号通路减轻长春新碱诱导的小鼠神经病理性疼痛【3】。

  • CAS号:2428393-60-4
  • 分子式:C20H24ClNO4
  • 分子量:377.86
  • 类别:真菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

米内苷

Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。

  • CAS号:51005-44-8
  • 分子式:C25H30O13
  • 分子量:538.50
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:815.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:142℃
  • 闪点:275.7±27.8 °C

SCH 563705

SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。

  • CAS号:473728-58-4
  • 分子式:C23H27N3O5
  • 分子量:425.47800
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.29g/cm3
  • 沸点:555.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:290ºC

JMS-17-2

JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。

  • CAS号:1380392-05-1
  • 分子式:C25H26ClN3O
  • 分子量:419.95
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:603.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.0±31.5 °C

CTCE-9908

CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。

  • CAS号:1030384-98-5
  • 分子式:C86H147N27O23
  • 分子量:2041.25
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AC-ARG-ARG-TRP-TRP-CYS-ARG-NH2

Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。

  • CAS号:138559-60-1
  • 分子式:C45H66N18O7S
  • 分子量:1003.19000
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Peptide R

肽R是一种环状肽,是一种特异性CXCR4拮抗剂。肽R显示出深刻重塑肿瘤基质的卓越能力。肽R具有肿瘤研究的潜力[1][2]。

  • CAS号:1774344-28-3
  • 分子式:C39H59N13O8S2
  • 分子量:902.10
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MSX-122

MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM;MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。

  • CAS号:897657-95-3
  • 分子式:C16H16N6
  • 分子量:292.33800
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB225002

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。

  • CAS号:182498-32-4
  • 分子式:C13H10BrN3O4
  • 分子量:352.140
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:401.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.7±28.7 °C

MSX-127

MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。

  • CAS号:6616-56-4
  • 分子式:C16H24N2O4
  • 分子量:308.37300
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.278g/cm3
  • 沸点:486.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.2ºC

紫堇达明碱

Corydalmine (L-Corydalmine) 是一种从 Corydalis Chaerophylla 的根中分离的生物碱,抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 可用作口服镇痛剂,具有有效的镇痛作用。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可减轻 Vincristine 引起的神经性疼痛。

  • CAS号:30413-84-4
  • 分子式:C20H23NO4
  • 分子量:341.401
  • 类别:真菌
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:501.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:177-178℃
  • 闪点:256.9±30.1 °C

CXCR4 probe 1

CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。

  • CAS号:2077985-50-1
  • 分子式:C24H3018FN5O4S
  • 分子量:502.59
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB-265610

SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。

  • CAS号:211096-49-0
  • 分子式:C14H9BrN6O
  • 分子量:357.16500
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.779 g/cm3
  • 沸点:527ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.5ºC

盐酸普乐沙福

Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。

  • CAS号:155148-31-5
  • 分子式:C28H62Cl8N8
  • 分子量:830.500
  • 类别:CXCR
  • 密度:0.962g/cm3
  • 沸点:657.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:361.8ºC

Quetmolimab

Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。

  • CAS号:2084037-83-0
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Elubrixin

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。

  • CAS号:688763-64-6
  • 分子式:C17H17Cl2FN4O4S
  • 分子量:463.31100
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMG-487

AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

  • CAS号:473719-41-4
  • 分子式:C32H28F3N5O4
  • 分子量:603.59100
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CXCR4 antagonist 5

CXCR4拮抗剂5(化合物23)是一种高效CXCR4拮抗剂,IC50值为8.8 nM。CXCR4拮抗剂5可抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加(IC50=0.02 nM),并抑制CXCR4/CXLC12介导的趋化作用。CXCR4拮抗剂5具有良好的理化性质和体外安全性,对CYP同工酶和hERG有轻微或中度抑制作用[1]。

  • CAS号:2304749-86-6
  • 分子式:C21H30N6
  • 分子量:366.50
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY2510924

LY2510924是有效,选择性的CXCR4拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。

  • CAS号:1088715-84-7
  • 分子式:C62H88N14O10
  • 分子量:1189.450
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TC14012

TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。

  • CAS号:368874-34-4
  • 分子式:C90H140N34O19S2
  • 分子量:2066.421
  • 类别:HIV
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CXCR2 antagonist 8

CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。

  • CAS号:182498-30-2
  • 分子式:C14H13N3O5
  • 分子量:303.27
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ICT5040

ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。

  • CAS号:215655-21-3
  • 分子式:C10H8F3N3OS
  • 分子量:275.250
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:343.5±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:161.5±30.7 °C

宝藿苷I

Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:113558-15-9
  • 分子式:C27H30O10
  • 分子量:514.521
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:759.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.9±26.4 °C

普乐沙福

Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。

  • CAS号:110078-46-1
  • 分子式:C28H54N8
  • 分子量:502.782
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:657.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:122-125°C
  • 闪点:361.8±26.2 °C