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芳基烃受体(AhR或AHR或ahr或ahR)是人类中由AHR基因编码的蛋白质。芳烃受体是配体激活的转录因子,参与调节对平面芳香(芳基)烃的生物反应,并调节异生素代谢酶如细胞色素P450,最显着的是cyp 1A1。芳基烃受体是碱性螺旋 - 环 - 螺旋转录因子家族的成员。 AhR结合几种外源配体,包括天然植物黄酮,多酚和吲哚,以及合成的多环芳烃和二恶英类化合物。 AhR是细胞溶质转录因子,其通常是无活性的,与几个共伴侣结合。配体与2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英(TCDD)等化学物质结合后,分子伴侣解离,导致AhR易位到细胞核并与ARNT(AhR核转位蛋白)二聚化,导致基因转录发生变化。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

地奥司明

Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

  • CAS号:520-27-4
  • 分子式:C28H32O15
  • 分子量:608.545
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:926.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:277-278°C
  • 闪点:305.2±27.8 °C

Mivotilate

Mivotilate 是一种非毒性的,有效的芳烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂,具有护肝作用。

  • CAS号:130112-42-4
  • 分子式:C12H14N2O3S3
  • 分子量:330.44600
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.467g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

苯烯莫德

Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。

  • CAS号:79338-84-4
  • 分子式:C17H18O2
  • 分子量:254.32400
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.158
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-犬尿氨酸

L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。

  • CAS号:2922-83-0
  • 分子式:C10H12N2O3
  • 分子量:208.214
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:466.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:302.49° C
  • 闪点:236.0±28.7 °C

吲哚-3-甲醇

Indole-3-carbinol 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。

  • CAS号:700-06-1
  • 分子式:C9H9NO
  • 分子量:147.174
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:360.6±17.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:96-99 °C(lit.)
  • 闪点:171.9±20.9 °C

CAY 10465

CAY 10465 是一种选择性的,高亲和性的芳香烃受体 (AhR) 激动剂,Ki 值为 0.2 nM,对雌激素受体 (estrogen receptor) 无作用 (Ki >100000 nM)。

  • CAS号:688348-33-6
  • 分子式:C15H9Cl2F3
  • 分子量:317.133
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:361.2±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:201.8±21.3 °C

皮斐松

Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。

  • CAS号:63208-82-2
  • 分子式:C16H19BrN2OS
  • 分子量:367.304
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.28g/cm3
  • 沸点:456.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:192.1-192.5ºC(lit.)
  • 闪点:230.1ºC

GNF351

GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。

  • CAS号:1227634-69-6
  • 分子式:C24H25N7
  • 分子量:411.50
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

豆蔻明

Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。

  • CAS号:18956-16-6
  • 分子式:C16H14O4
  • 分子量:270.28000
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.282g/cm3
  • 沸点:484.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:182.7ºC

ITE

ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。

  • CAS号:448906-42-1
  • 分子式:C14H10N2O3S
  • 分子量:286.30600
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.427g/cm3
  • 沸点:520.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:268.5ºC

短叶苏木酚酸

Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 323.46 μM。

  • CAS号:18490-95-4
  • 分子式:C13H8O8
  • 分子量:292.198
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.2±26.4 °C

1,4-屈醌

1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。

  • CAS号:100900-16-1
  • 分子式:C18H10O2
  • 分子量:258.271
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:499.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:210-212ºC(lit.)
  • 闪点:184.7±25.7 °C

PDM 2

PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。

  • CAS号:688348-25-6
  • 分子式:C14H9Cl3
  • 分子量:283.580
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:394.2±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:276.5±23.5 °C

3-甲基吲哚

Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。

  • CAS号:83-34-1
  • 分子式:C9H9N
  • 分子量:131.17
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:265.1±9.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:92-97 °C(lit.)
  • 闪点:112.5±11.3 °C

FICZ

FICZ是有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂,Kd值为70 pM。

  • CAS号:172922-91-7
  • 分子式:C19H12N2O
  • 分子量:284.31
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:463.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:191.1±34.1 °C

StemRegenin 1

StemRegenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。

  • CAS号:1227633-49-9
  • 分子式:C24H23N5OS
  • 分子量:429.537
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:622.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.5±34.3 °C

AHR拮抗剂1

AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。

  • CAS号:2162982-11-6
  • 分子式:C20H17ClFN3O3
  • 分子量:401.82
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A