倍他米松-d5-1是氘标记的倍他米松。倍他米松是一种合成的糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。倍他米松加速胎肺成熟,诱导基因表达和凋亡[1][2][3][4]。
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素,被广泛用作抗炎剂。
曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素,有抗炎和免疫调节活性。
CORT 118,335(Miricorilant,C118335)是一种新的有效,选择性,非甾体糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki为8 nM,对MR具有适度的亲和力。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
氢化可的松-d2是氘标记的氢化可的松。氢化可的松(皮质醇)是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素[1][2]。
去乙酰可的松是一种强效的糖皮质激素,是一种糖皮质激素受体(GR)激活剂[1]。
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
BAY 1003803是一种糖皮质激素受体激动剂,用于局部治疗银屑病或严重特应性皮炎。
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯,是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇,有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于治疗复发性口疮。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (3H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合,IC50 分别为 5 和 6 nM。
RU28362是一种强效和选择性的糖皮质激素激动剂。RU28362增加神经元中Bnip3 mRNA水平。RU28362抑制促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮分泌[1][2]。
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。
Triamcinolone benetonide 是一种合成的糖皮质激素类固醇,具有抗炎活性。
Dexamethasone palmitate (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone palmitate (DXP) 对糖皮质激素受体的亲和力比 Dexamethasone 低 47 倍。具有抗炎活性。
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。