ad

PI3K(磷酸肌醇3-激酶),通过磷酸化肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2),形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5) - 三磷酸酯(PI(3, 4,5)P3)其中募集并激活含有蛋白质的pleckstrin同源结构域,导致对增殖,存活和迁移至关重要的下游信号传导事件。 I类PI3K酶由四种不同的催化同种型PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ和PI3Kγ组成。有三种主要类型的PI3K酶,即与癌症广泛相关的IA类。 IA类PI3K是异二聚体脂质激酶,其由催化亚基(p110α,p110β或p110δ;分别由PIK3CA,PIK3CB和PIK3CD基因编码)和调节亚基(p85)组成。 PI3K途径在许多生物过程中起重要作用,包括细胞周期进程,细胞生长,存活,肌动蛋白重排和迁移,以及细胞内囊泡运输。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
槲皮素结构式

槲皮素

Quercetin是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。 槲皮素可激活SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制PI3K γ,PI3K δ,PI3K β的 IC50 分别为2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。

  • CAS号:117-39-5
  • 分子式:C15H10O7
  • 分子量:302.236
  • 类别:自噬
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:642.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:314-317°C
  • 闪点:248.1±25.0 °C
IITZ-01结构式

IITZ-01

IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。

  • CAS号:1807988-47-1
  • 分子式:C26H23FN8O
  • 分子量:482.51
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PI3K/mTOR抑制剂-2结构式

PI3K/mTOR抑制剂-2

PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。

  • CAS号:1848242-58-9
  • 分子式:C20H13ClF2N4O4S
  • 分子量:478.86
  • 类别:mTOR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
肌氨酰260301结构式

肌氨酰260301

SAR-260301 是一种选择性PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 23 nM.

  • CAS号:1260612-13-2
  • 分子式:C19H22N4O3
  • 分子量:354.403
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
艾代拉利司结构式

艾代拉利司

Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂,IC50为2.5 nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。

  • CAS号:870281-82-6
  • 分子式:C22H18FN7O
  • 分子量:415.423
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-甲基-2-[4-[2-甲基-8-[(吡啶-3-基)乙炔基]咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈结构式

2-甲基-2-[4-[2-甲基-8-[(吡啶-3-基)乙炔基]咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈

NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。

  • CAS号:853910-02-8
  • 分子式:C28H21N5
  • 分子量:427.500
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:694.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:374.0±34.3 °C
2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺结构式

2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种 ATP竞争,选择性 I 型 PI3 激酶抑制剂,作用于 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5,0.7,3.7 和 6.4 nM。

  • CAS号:1032568-63-0
  • 分子式:C23H28N8O4
  • 分子量:480.520
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶结构式

2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶

GDC-0941 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。

  • CAS号:957054-30-7
  • 分子式:C23H27N7O3S2
  • 分子量:513.636
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:687.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:369.7±34.3 °C
5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺结构式

5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺

NVP-BKM120 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。

  • CAS号:944396-07-0
  • 分子式:C18H21F3N6O2
  • 分子量:410.393
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:645.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.3±34.3 °C
渥曼青霉素结构式

渥曼青霉素

Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,IC50 为3 nM。 Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。

  • CAS号:19545-26-7
  • 分子式:C23H24O8
  • 分子量:428.432
  • 类别:ATM/ATR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:234-240ºC
  • 闪点:326.1±31.5 °C
PI3Kδ-IN-1结构式

PI3Kδ-IN-1

PI3Kδ-IN-1是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为1.7 nM。

  • CAS号:1911564-39-0
  • 分子式:C22H20F3N7O2
  • 分子量:471.44
  • 类别:PI3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PI3Kγ抑制剂2结构式

PI3Kγ抑制剂2

PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的,选择性 PI3Kγ 抑制剂,Ki 为 4 nM。

  • CAS号:1315538-79-4
  • 分子式:C20H18F3N5O3
  • 分子量:433.38
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SAR405结构式

SAR405

SAR405是 PIK3C3/Vps34 的抑制剂,IC50为1.2 nM。SAR405可防止自噬并与肿瘤细胞中的MTOR抑制作用协同。

  • CAS号:1523406-39-4
  • 分子式:C19H21ClF3N5O2
  • 分子量:443.850
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.2±32.9 °C
IPI549结构式

IPI549

IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 16 nM。

  • CAS号:1693758-51-8
  • 分子式:C30H24N8O2
  • 分子量:528.576
  • 类别:PI3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
奥米利塞结构式

奥米利塞

Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性,有效的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

  • CAS号:1086062-66-9
  • 分子式:C25H17F2N5O3S
  • 分子量:505.496
  • 类别:mTOR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:715.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:187-189℃
  • 闪点:386.6±35.7 °C
3-甲基腺嘌呤结构式

3-甲基腺嘌呤

3-Methyladenine是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。

  • CAS号:5142-23-4
  • 分子式:C6H7N5
  • 分子量:149.153
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:240.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:-300ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:99.0±30.1 °C
2-吗啉代-8-苯基色酮结构式

2-吗啉代-8-苯基色酮

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。 它也可抑制 CK2的活性,IC50 为 98 nM。

  • CAS号:154447-36-6
  • 分子式:C19H17NO3
  • 分子量:307.343
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:494.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:182-184ºC
  • 闪点:253.0±28.7 °C
雌激素三醇结构式

雌激素三醇

PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα,β,δ,γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8,2.1,1.6,1.9和16 nM。

  • CAS号:1013101-36-4
  • 分子式:C22H27N5O4
  • 分子量:425.481
  • 类别:mTOR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:682.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.5±34.3 °C
1,3-二咖啡酰奎宁酸结构式

1,3-二咖啡酰奎宁酸

1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。

  • CAS号:19870-46-3
  • 分子式:C25H24O12
  • 分子量:516.451
  • 类别:AKT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:819.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:278.1±27.8 °C
阿吡利塞结构式

阿吡利塞

Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为5 nM。

  • CAS号:1217486-61-7
  • 分子式:C19H22F3N5O2S
  • 分子量:441.470
  • 类别:PI3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LY3023414结构式

LY3023414

LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

  • CAS号:1386874-06-1
  • 分子式:C23H26N4O3
  • 分子量:406.478
  • 类别:DNA-PK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:591.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:311.6±30.1 °C
740 YP结构式

740 YP

740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效,可渗透细胞的 PI3K 活化物。

  • CAS号:1236188-16-1
  • 分子式:C141H222N43O39PS3
  • 分子量:3270.7
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PI3K/mTOR抑制剂-1结构式

PI3K/mTOR抑制剂-1

PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1949802-49-6
  • 分子式:C18H22FN5O3S
  • 分子量:407.46
  • 类别:PI3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CHMFL-PI3KD-317结构式

CHMFL-PI3KD-317

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

  • CAS号:2244992-76-3
  • 分子式:C21H24ClN5O3S2
  • 分子量:494.03
  • 类别:PI3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Dactolisib结构式

Dactolisib

BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

  • CAS号:915019-65-7
  • 分子式:C30H23N5O
  • 分子量:469.54
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:701.0±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:288-289°C
  • 闪点:377.8±35.7 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6