1305267-37-1

• 常用中文名：MSC2360844
• 常用英文名：MSC2360844
• CAS号：1305267-37-1
• 分子式：C₂₆H₂₇FN₄O₅S
• 分子量：526.58
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2020-04-13 21:47:04
• 更新时间：2023-01-16 10:41:03
• MSC2360844 是一种有效的口服活性选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

名称

• 英文名: MSC2360844

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇FN₄O₅S
• 分子量: 526.58

生物活性

• 描述: MSC2360844 是一种有效的口服活性选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PI3Kδ:145 nM (IC50)

• 体外研究: MSC2360844(0-10μM；1h)以浓度依赖的方式完全阻断BCR诱导的Ramos B细胞pAkt,IC50值为280 nM[1]。MSC2360844以浓度依赖的方式抑制B细胞增殖,IC50为48 nM。MSC2360844阻断BCR和TCR介导的淋巴细胞应答和TLR诱导的人原代细胞IFNα的表达[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：B细胞浓度：0-10μM孵育时间：1小时结果：IC50为48nm,浓度依赖性抑制B细胞增殖。
• 体内研究: MSC2360844(6.6-66mg/kg；从第2周到第10周每天)改善小鼠SLE模型的疾病表现[1]。动物模型：NZB/W F1雌性小鼠[1]剂量：6.6、22或66 mg/kg给药：口服；从ADV-IFNα给药后第2周开始,每天一次,每次10 周。结果：以剂量依赖的方式显著降低蛋白尿的发生率和严重程度。
• 参考文献:

  [1]. Haselmayer P, et al. Characterization of Novel PI3Kδ Inhibitors as Potential Therapeutics for SLE and Lupus Nephritis in Pre-Clinical Studies. Front Immunol. 2014 May 22;5:233.