MAP3Ks(丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶)是MAPK级联反应的主要成分,可调节许多生物过程,如生长,发育和各种环境胁迫。基于它们的激酶催化结构域的序列,MAP3K被分为三组:MEKK样,ZIK样和Raf样家族。 Raf样MAP3K构成最大的MAP3K亚家族。 Raf样MAP3K在响应生物和非生物胁迫中发挥作用。 MAP3K通常与同一途径中的MAP4K和MAP2K结合。例如,MEKK1(MAP3K1)与MAP4K NIK和MAP2K MKK4结合,而NSY-1(MAP3K)与MAP2K SEK-1结合。 MAP3K通过丝氨酸和/或苏氨酸的磷酸化激活MAP2K,并且MAP2K通过Thr-X-Tyr基序的双磷酸化激活MAPK。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[(3-吡啶甲基)氨基]-1,7-萘啶-3-甲腈

Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,在调节炎症反应和某些癌症治疗中起重要作用。

  • CAS号:871307-18-5
  • 分子式:C21H14ClFN6
  • 分子量:404.82700
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(5Z)-7-氧杂烯醇

5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。

  • CAS号:253863-19-3
  • 分子式:C19H22O7
  • 分子量:362.37400
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

7,3',4'-三羟基异黄酮(7,3',4'-THIF)

7,3',4'-三羟基异黄酮是大豆苷元的主要代谢产物,是Cot(Tpl2/MAP3K8)和MKK4的ATP竞争性抑制剂。7,3',4’-三羟基异黄酮具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性[1][2]。

  • CAS号:485-63-2
  • 分子式:C15H10O5
  • 分子量:270.24
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:572.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:280-282°C
  • 闪点:224.0±23.6 °C

HS220

HS220(HS-220)是一种疟原虫选择性takinib类似物,靶向非典型恶性疟原虫蛋白激酶9(PfPK9,Kd=4.1 uM),但不抑制HsTAK1,降低恶性疟原虫中K63连接的泛素化;抑制伯氏疟原虫寄生虫负荷在HuH7细胞中,EC50为43uM,HuH7活力无显着变化;诱导肝细胞中寄生虫大小增加的独特表型。

  • CAS号:1570374-32-1
  • 分子式:C18H17N3O3
  • 分子量:323.352
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GNE-8505

GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。

  • CAS号:1620573-48-9
  • 分子式:C21H24F3N5O
  • 分子量:419.44
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASK1-IN-4

ASK1-IN-4(化合物17)是ASK1抑制剂(IC50=0.2μM)。ASK1-IN-4与ASK1[1]的ATP结合位点相互作用。

  • CAS号:1427538-26-8
  • 分子式:C18H14BrNO4S2
  • 分子量:452.34
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

IACS-52825

IACS-52825是一种强效和选择性DLK抑制剂,Kd为1.3 nM,可用于研究化疗诱导的周围神经病变[1]。

  • CAS号:2640376-72-1
  • 分子式:C16H13F7N4O2
  • 分子量:426.29
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DDO3711

DDO3711是一种PP5募集磷酸酶募集嵌合体(PHORCs),通过化学连接子将小分子凋亡信号调节激酶1(ASK1)抑制剂连接到PP5激活剂而形成。DDO3711特异性抑制ASK1(IC50=164.1nM)而非ASK2(IC50>20μM)。DDO3711通过招募PP5显著地去磷酸化p-ASK1T838,并显示ASK1依赖性抗增殖活性。DDO3711具有抗癌活性,有可能用于异常磷酸化癌蛋白的研究[1]。

  • CAS号:2673364-10-6
  • 分子式:C42H41N9O6
  • 分子量:767.83
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-[5-[(1-甲基乙基)氨基]-7-(三氟甲基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-基]-3-吡啶甲酰胺

ASK1-IN-5 (S-99)是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。

  • CAS号:1124381-69-6
  • 分子式:C16H15F3N6O
  • 分子量:364.33
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NG25 trihydrochloride

NG25三盐酸盐是一种II型激酶抑制剂,可抑制MAP4K2和TAK1。它还抑制Src家族激酶Src和LYN以及Abl家族激酶以及CSK、FER和p38α。NG 25可防止L929细胞中TNF-α诱导的IKKα/β磷酸化和IκB-α降解。它分别抑制CpG B型和CL097诱导的IFN-α和IFN-β的分泌。NG 25以浓度依赖的方式降低HCT116KRASWT的细胞活力,并且更大程度地降低HCT116 KRASG13D、结直肠癌癌症细胞的细胞活力。它还减少了肿瘤生长,并增加了结直肠癌癌症CT26KRASG12D小鼠原位模型中TUNEL阳性肿瘤细胞的数量。

  • CAS号:2108554-00-1
  • 分子式:C29H33Cl3F3N5O2
  • 分子量:646.96
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASK1-IN-1

GS-444217 是一种有效的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87±0.85 nM[1]。

  • CAS号:1262041-49-5
  • 分子式:C23H21N7O
  • 分子量:411.46
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK1/MAP4K2抑制剂1

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

  • CAS号:1315330-11-0
  • 分子式:C29H31F3N6O2
  • 分子量:552.59100
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

窃衣素

Torilin是一种倍半萜,具有抗菌、抗癌和抗炎特性。托林抑制LPS诱导的NO释放,并抑制iNOS、PGE2、COX-2、NF-α、IL-1β、IL-6和GM-CSF。Torilin抑制NF-kB和AP-1易位,抑制TAK1激酶活化。随后,结果抑制了MAPK介导的JNK、p38、ERK1/2和AP-1(ATF-2和c-jun)激活,以及IKK介导IκBα降解、p65/p50激活和易位[1]。

  • CAS号:13018-10-5
  • 分子式:C22H32O5
  • 分子量:376.49
  • 类别:MAP3K
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.2±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:78-79℃ (methanol )
  • 闪点:201.0±28.8 °C

N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺

NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。

  • CAS号:1315355-93-1
  • 分子式:C29H30F3N5O2
  • 分子量:537.57600
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DLK-IN-1

DLK-IN-1 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。

  • CAS号:1620574-24-4
  • 分子式:C20H24F3N5O2
  • 分子量:423.43
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TC ASK 10

TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。

  • CAS号:1005775-56-3
  • 分子式:C21H23Cl2N5O
  • 分子量:432.346
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

司隆色替

Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为8.3。

  • CAS号:1448428-04-3
  • 分子式:C24H24FN7O
  • 分子量:445.492
  • 类别:MAP3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-05381941

PF-05381941(PF 05381941,PF05381941)是一种有效的双重TAK1/p38a抑制剂,IC50分别为156/186 nM,对50种代表性激酶具有良好的激酶组选择性;抑制LPS刺激的人外周单核细胞释放TNF-αIC50为8 nM。

  • CAS号:1474022-02-0
  • 分子式:C27H26N6O2
  • 分子量:466.545
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ASK1-IN-3

ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。

  • CAS号:2426705-19-1
  • 分子式:C18H18N8O2
  • 分子量:378.39
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Takinib

Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂,其 IC50 值为 9.5 nM。

  • CAS号:1111556-37-6
  • 分子式:C18H18N4O2
  • 分子量:322.36
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SW-083688

SW-083688(SW083688)是一种有效的,高选择性的TAOK2(千和一激酶2,MAP3K17)抑制剂,IC50为1.3 uM;增加p62的丰度并抑制自噬;TAOK2是p38 MAP激酶级联的激活剂,上调响应环境压力,和潜在的癌症治疗目标。

  • CAS号:422281-45-6
  • 分子式:C23H25N3O5S
  • 分子量:455.529
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LESINURAD (RDEA-594)中间体

NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1),Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM.

  • CAS号:175026-96-7
  • 分子式:C19H13NO4
  • 分子量:319.311
  • 类别:MAP3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.4±30.1 °C

N-Des(氨基羰基)AZ-TAK1抑制剂

TAK1-IN-3是一种有效的ATP竞争性TAK1抑制剂。

  • CAS号:494772-87-1
  • 分子式:C16H19N3O2S
  • 分子量:317.40600
  • 类别:MAP3K
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GNE-3511

GNE-3511是双亮氨酸拉链激酶 (DLK)抑制剂,Ki为0.5 nM。

  • CAS号:1496581-76-0
  • 分子式:C23H26F2N6O
  • 分子量:440.489
  • 类别:MAP3K
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:579.0±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.0±30.1 °C