1005775-56-3

• 常用中文名：TC ASK 10
• 常用英文名：TC ASK 10
• CAS号：1005775-56-3
• 分子式：C₂₁H₂₃Cl₂N₅O
• 分子量：432.346
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-14 20:37:55
• 更新时间：2024-01-10 14:10:02
• TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。

名称

• 英文名: N-[6-(1H-Imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzamide dihydrochloride
• 英文别名: N-[6-(1H-Imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzamide dihydrochloride; Benzamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(1H-imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-, hydrochloride (1:2); TCASK10

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃Cl₂N₅O
• 分子量: 432.346
• 精确质量: 431.127960
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K
• 靶点:

  ASK1:14 nM (IC50)

• 体外研究: TC-ASK-10(化合物10；0-10μM；1小时；INS-1细胞)治疗可从0.3μM抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK。p38的磷酸化也以剂量依赖的方式被抑制[1]。Western Blot分析[1]细胞株：INS-1细胞浓度：0μM,0.3μM,1μM,3μM,10μM孵育时间：1h结果：从0.3μM开始抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK,p38的磷酸化也受到剂量依赖性抑制。
• 体内研究: 测试大鼠的药代动力学曲线。TC-ASK-10(化合物10•HCl；0.1 mg/kg,静脉注射和1 mg/kg,po)具有良好的口服生物利用度。Cmax、Tmax和AUCpo,0-8h分别为285.1ng/mL、1.67h和275.4ng.h/mL,TC ASK 10[1]。
• 参考文献:

  [1]. Terao Y, et al. Design and biological evaluation of imidazo[1,2-a]pyridines as novel and potent ASK1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7326-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi