驱动蛋白是属于真核细胞中发现的一类运动蛋白的蛋白质。驱动蛋白沿着微管丝移动,并且由ATP的水解驱动(因此驱动蛋白是ATP酶)。驱动蛋白的主动运动支持几种细胞功能,包括有丝分裂,减数分裂和细胞货物的运输。大多数驱动蛋白走向微管的正端,需要将货物从细胞中心运送到周边。驱动蛋白被发现为基于微管(MT)的顺行细胞内运输马达。这个超家族的创始成员,哺乳动物的基因组编码超过40种驱动蛋白,通过驱动蛋白-14组织成至少14个家族命名为驱动蛋白-1。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

AZ82

AZ82 是一种驱动蛋白 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。

  • CAS号:1449578-65-7
  • 分子式:C28H31F3N4O3S
  • 分子量:560.63
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB 743921

SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。

  • CAS号:940929-33-9
  • 分子式:C31H34Cl2N2O3
  • 分子量:553.519
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

6-(叔丁基)萘-2,3-二甲腈

BRD9876是一种“严格”抑制剂,可将驱动蛋白-5(Eg5)锁定在增强微管(MTs)结合的状态,导致MTs的捆绑和稳定。BRD9876与酪氨酸104残基相互作用,酪氨酸104残基是α4-α6变构结合囊的一部分。BRD9876特异性靶向微管结合的Eg5,并选择性抑制CD34细胞上的骨髓瘤。BRD9876具有多发性骨髓瘤(MM)研究的潜力[1][2][3][4]。

  • CAS号:32703-82-5
  • 分子式:C16H14N2
  • 分子量:234.29600
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.11g/cm3
  • 沸点:429.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:185-189ºC(lit.)
  • 闪点:206.6ºC

Paprotrain

Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。

  • CAS号:57046-73-8
  • 分子式:C16H11N3
  • 分子量:245.279
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:470.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:149.2±12.5 °C

Solidagonic acid

Solidagonic acid通过促进从异常单极到双极纺锤体的转换来抑制HSET运动活动。Solidagonic acid抑制分裂酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态恢复到双极形态。Solidagonic acid对莴苣和多花黑麦草的幼苗表现出生长抑制活性[1][2]。

  • CAS号:19941-91-4
  • 分子式:C22H34O4
  • 分子量:362.503
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:464.9±28.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:150.9±17.5 °C

PVZB-1194

PVZB-1194是一种双(杂)芳基衍生物,可抑制驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)ATP酶,IC50为0.12 uM;抑制HeLa细胞增殖,IC50为5.5 uM;以微卢布依赖性方式有效抑制KSP并诱导单星表型阻止有丝分裂进展,KSP定位异常。

  • CAS号:1141768-04-8
  • 分子式:C13H9F4NO2S
  • 分子量:319.275
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:417.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:206.0±31.5 °C

莫纳托

(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。

  • CAS号:254753-54-3
  • 分子式:C14H16N2O3S
  • 分子量:292.35
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.34g/cm3
  • 沸点:441.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:185-185.9ºC(lit.)
  • 闪点:220.7ºC

SR31527

SR31527是一种新型变构驱动蛋白样蛋白KIFC1抑制剂,可抑制微管刺激的KIFC1 ATP酶活性,IC50为6.6 uM,直接与KIFC1结合,Kd为25.4 nM;可防止TNBC细胞中额外中心体的双极聚集,并显着降低TNBC细胞集落形成和活力(MDA-MB-231,BT549和MDA-MB-435s细胞IC50=20-30μM),对正常成纤维细胞的毒性较小。

  • CAS号:311814-78-5
  • 分子式:C15H14ClN3OS
  • 分子量:319.807
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

K858外消旋

K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。

  • CAS号:72926-24-0
  • 分子式:C13H15N3O2S
  • 分子量:277.342
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Litronesib Racemate

Litronesib Racemate 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的 Eg5 别构抑制剂。

  • CAS号:546111-97-1
  • 分子式:C23H37N5O4S2
  • 分子量:511.701
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD4877

AZD4877是依斯匹尼西布(HY-50759)的另一种异山梨醇,也是驱动蛋白纺锤体蛋白(Eg5)抑制剂,IC50为2nM。AZD44877阻止细胞有丝分裂,导致单极纺锤体表型的形成并诱导细胞凋亡。AZD4877抑制循环外周血单核细胞(PBMC),并具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。

  • CAS号:758722-49-5
  • 分子式:C28H33N5O2S
  • 分子量:503.66
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB-743291

SB-743921游离碱是有丝分裂驱动蛋白KSP(Eg5)的有效选择性抑制剂,Ki为0.1nM。SB-743921游离碱可诱导有丝分裂阻滞、阻断细胞周期进展、诱导凋亡,可用于骨髓瘤、白血病和其他疾病的研究[1][2]。

  • CAS号:618430-39-0
  • 分子式:C31H33ClN2O3
  • 分子量:517.058
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.9±31.5 °C

S-三苯甲基-L-半胱氨酸

S-三苯基-L-半胱氨酸(NSC 83265)是一种选择性变构驱动蛋白Eg5抑制剂,IC50为1μM,用于抑制基础ATP酶活性,140 nM用于抑制微管激活的ATP酶活性。S-三苯基-L-半胱氨酸具有抗肿瘤活性[1][2]。

  • CAS号:2799-07-7
  • 分子式:C22H21NO2S
  • 分子量:363.47
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:182-183 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:271.2±30.1 °C

星素

Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为14 μM.

  • CAS号:329689-23-8
  • 分子式:C14H16N2O3S
  • 分子量:292.353
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:441.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:220.7±31.5 °C

CW-069

CW-069 是一种 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。

  • CAS号:1594094-64-0
  • 分子式:C23H21IN2O3
  • 分子量:500.329
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:666.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.6±31.5 °C

2,3,4,6,7,8-六氢-4-(3-羟基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮

Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。

  • CAS号:863774-58-7
  • 分子式:C16H18N2O2S
  • 分子量:302.391
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:475.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:241.4±31.5 °C

MK0731

MK-0731是一种选择性、非竞争性和变构驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)抑制剂,IC50为2.2nM,pKa为7.6。MK-0731对其他驱动蛋白的选择性大于20000倍。MK-0731在肿瘤中诱导有丝分裂阻滞并诱导细胞凋亡。MK-0731具有显著的抗肿瘤功效[1][2]。

  • CAS号:845256-65-7
  • 分子式:C25H28F3N3O2
  • 分子量:459.504
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:590.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:310.9±30.1 °C

Kolavenic acid analog

柯拉维酸类似物(KAA)是一种抗癌药物。柯拉维酸类似物对产生HSET过多的酵母细胞表现出很强的活性。柯拉维酸类似物抑制含有高HSET水平和多中心体的人类癌细胞中心体聚集[1]。

  • CAS号:2379777-37-2
  • 分子式:C25H38O4
  • 分子量:402.57
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK-923295

GSK-923295 是一种特异性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

  • CAS号:1088965-37-0
  • 分子式:C32H38ClN5O4
  • 分子量:592.12800
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.25
  • 沸点:N/A
  • 熔点:197-198℃
  • 闪点:N/A

伊斯平斯

Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。

  • CAS号:336113-53-2
  • 分子式:C30H33ClN4O2
  • 分子量:517.062
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:708.0±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.0±35.7 °C

(2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺

Filanesib (ARRY-520) 是一种合成的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 值为 6 nM。

  • CAS号:885060-09-3
  • 分子式:C20H22F2N4O2S
  • 分子量:420.476
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:511.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:263.0±32.9 °C

ARRY-520 R对映体

ARRY-520 R对映体是ARRY-520的R型,是KSP抑制剂,IC50为6 nM。

  • CAS号:885060-08-2
  • 分子式:C20H22F2N4O2S
  • 分子量:420.47600
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Litronesib

Litronesib 是一种选择性的 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。

  • CAS号:910634-41-2
  • 分子式:C23H37N5O4S2
  • 分子量:511.70100
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.23 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(3-氨基丙基)-3-氯-N-[(1R)-1-[7-氯-3,4-二氢-4-氧代-3-(苯基氨基)-2-喹唑啉基]-3-丁炔-1-基]-2-氟苯甲酰胺

ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。

  • CAS号:1095253-39-6
  • 分子式:C28H24Cl2FN5O2
  • 分子量:552.427
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:730.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:395.7±35.7 °C

Kif15-IN-2

Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。

  • CAS号:672926-33-9
  • 分子式:C20H20N6O4S
  • 分子量:440.476
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Kif15-IN-1

Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。

  • CAS号:672926-32-8
  • 分子式:C20H22N4O5S
  • 分子量:430.478
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Eg5抑制剂V,trans-24

Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种有效的、特异性的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 0.65 μM,可用于癌症的研究。

  • CAS号:869304-55-2
  • 分子式:C26H21N3O3
  • 分子量:423.46300
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EMD534085

EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。

  • CAS号:858668-07-2
  • 分子式:C25H31F3N4O2
  • 分子量:476.534
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:609.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:322.4±31.5 °C

KSP-IA

一种有效的,特异性的,变构的和细胞活性的KSP抑制剂,IC50为11 nM;对其他驱动蛋白没有抑制活性,包括CENP-E,MKLP-1,KIF-3A和UKC(IC50>50 uM);诱导形成在A2780卵巢癌细胞中,单星纺锤体以剂量依赖性方式(EC50=30nM)引起有丝分裂停滞;持续的KSP抑制激活促凋亡蛋白Bax,并且Bax激活需要纺锤体检查点的激活和随后的有丝分裂滑动。

  • CAS号:639074-49-0
  • 分子式:C21H22F2N2O
  • 分子量:356.417
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A