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中文名 5-碘-2-[[(2S)-1-氧代-3-苯基-2-[(苯基甲基)氨基]丙基]氨基]苯甲酸
英文名 2-[(N-Benzyl-L-phenylalanyl)amino]-5-iodobenzoic acid
英文别名 2-[(N-Benzyl-L-phenylalanyl)amino]-5-iodobenzoic acid
Benzoic acid, 5-iodo-2-[[(2S)-1-oxo-3-phenyl-2-[(phenylmethyl)amino]propyl]amino]-
CW069
CW-069
描述 CW-069 是一种 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。
相关类别
靶点

HSET:75 μM (IC50)

体外研究 CW-069是HSET的变构抑制剂,IC50为75μM。 CW-069显示出比KSP更具统计学意义的选择性。 CW-069有效抑制N1E-115细胞,并且有效抑制NHDF细胞,IC50分别为86±10μM和181±7μM。 CW-069(100或200μM)导致具有超数中心体的N1E-115细胞中增加的多极纺锤体,并且对改变正常人真皮成纤维细胞中的双极纺锤体形态没有影响。 CW-069(200μM)通过HSET siRNA转染在N1E-115细胞中诱导多极后期和细胞死亡,并通过monastrol拮抗KSP的抑制,但不在HeLa细胞中发挥有丝分裂停滞[1]。
激酶实验 该方案针对全长,N末端,6His标记的HSET和KSP进行了优化,并测量了MT刺激的蛋白质活性。通过将ATP的水解与经丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶反应氧化NADH相结合,通过分光光度法观察到HSET / KSP的Gsp合成酶活性的抑制。通过将纯化的Gsp合成酶/酰胺酶(12.8nM)加入含有以下组分(终浓度)的测定混合物中来启动测定:6nM蛋白质,0.07mg / mL MT,1.56mM谷胱甘肽,10mM亚精胺,2mM ATP,在50 mM Na PIPES(pH 6.8)中加入2.7 mM MgCl 2,1 mM磷酸(烯醇) - 丙酮酸,0.2 mM NADH,50μg/ mL乳酸脱氢酶,100μg/ mL丙酮酸激酶和各种浓度的抑制剂(CW-069) )在37°C。进行ADP-Glo检测测定。使用多点BioMek Nxp进行所有化合物添加。使用Pherastar酶标仪读取平板[1]。
细胞实验 通过STR基因分型验证NHDF细胞,HeLa细胞,BT549,MCF-7和MDA-MB-231细胞,并且所有测试的支原体均为阴性。将细胞在补充有10%胎牛血清(FCS)的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中于37℃和5%CO 2下培养。将磺酰罗丹明B比色(SRB)测定中使用的所有化合物(CW-069)溶解在DMSO中并在培养基中稀释至终浓度为0.2%DMSO。对于SRB测定和活细胞成像,将细胞以每孔2,500个细胞的密度接种在96孔板中。 24小时后,用化合物(CW-069)处理细胞72小时,每种浓度一式三份孔。对于SRB测定,然后用三氯乙酸(TCA)固定细胞并用SRB染色。使用Infinite 200 PRO读板仪在545nm的波长下定量荧光。将化合物(CW-069)处理的孔与溶剂对照孔进行比较,并将导致50%溶剂对照细胞生长的化合物浓度指定为IC50浓度,使用Graphpad PRISM 6计算。至少三个生物学重复每次测定都进行[1]。
参考文献

[1]. Watts CA, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of an allosteric inhibitor of HSET that targets cancer cells with supernumerary centrosomes. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1399-410.

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 666.0±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H21IN2O3
分子量 500.329
闪点 356.6±31.5 °C
精确质量 500.059692
LogP 6.74
外观性状 white solid
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.687
储存条件 -20℃