GPR84

GPR84是中链脂肪酸的G蛋白偶联受体。 GPR84是游离脂肪酸的受体，可以通过饱和中链游离脂肪酸（MCFA）（如癸酸，十一烷酸和月桂酸）有效激活。 GPR84，中等长度游离脂肪酸的受体在LPS活化的耐受性CD14 +单核细胞和THP-1细胞中在蛋白质水平上调。 GPR84被MCFA活化，其中2-或3-位的羟基比非羟基化的MCFA更有效。 GPR84现在被认为是FFA感应GPCR的成员。碳链长度为9-14的MCFA激活GPR84，主要与百日咳毒素（PTX）敏感的Gi / o途径偶联。 GPR84应该是促炎性受体，并且可能是治疗慢性低度炎症相关疾病的新颖，有吸引力的靶标。

GPR84 antagonist 2

GPR84拮抗剂2(化合物33)是一种有效、选择性和口服活性的GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84拮抗剂2在钙动员试验中显示出更强的效力,并在GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84拮抗剂2具有研究溃疡性结肠炎的潜力[1]。

• CAS号：2244269-74-5
• 分子式：C₂₈H₁₆Cl₂NaO₄PS₂
• 分子量：605.42
• 类别：GPR84

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Setogepram

Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。

• CAS号：1002101-19-0
• 分子式：C₁₃H₁₈O₂
• 分子量：206.28100
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GPR84拮抗剂8

GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。

• CAS号：1445846-30-9
• 分子式：C₂₃H₂₃N₃O₅
• 分子量：421.45
• 类别：GPR84

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ZQ-16

一种新的GPR84强效和选择性激动剂,诱导钙反应,EC50为0.213 uM；在表达其他FFA的HEK293细胞中不会引起钙反应,包括GPR40,GPR41,GPR119和GPR120；HEK293中细胞内钙浓度增加/Gα16/GPR84细胞,EC50为1.01 uM；激活几种GPR84介导的细胞信号通路,包括钙动员,抑制cAMP积累,ERK1/2磷酸化,受体脱敏和内化,以及受体-β-抑制蛋白相互作用；减少毛喉素刺激的HEK293细胞中cAMP积累,EC50为0.134 uM。

• CAS号：376616-73-8
• 分子式：C₁₀H₁₆N₂O₂S
• 分子量：228.311
• 类别：GPR84

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GTPL5846

6-OAU(GTPL5846; 6-n-octylaminouracil)是GPR84激动剂,在PI assay中EC50值为105nM。

• CAS号：83797-69-7
• 分子式：C₁₂H₂₁N₃O₂
• 分子量：239.314
• 类别：GPR84

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PBI-4050钠盐

PBI-4050 用作 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。

• CAS号：1254472-97-3
• 分子式：C₁₃H₁₇NaO₂
• 分子量：228.263
• 类别：GPR40

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLPG1205

GLPG1205 是有效的选择性,具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂,表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性,可以用于治疗肺纤维化。

• CAS号：1445847-37-9
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₄
• 分子量：378.42
• 类别：GPR84

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A