GPCR19(G蛋白偶联受体19,GPBAR1)是人类中由GPBAR1基因编码的蛋白质。该基因编码G蛋白偶联受体(GPCR)超家族的成员。 GPCR19作为胆汁酸的细胞表面受体起作用。用胆汁酸处理表达该GPCR的细胞诱导细胞内cAMP的产生,MAP激酶信号传导途径的激活和受体的内化。该受体涉及抑制巨噬细胞功能和胆汁酸对能量稳态的调节。该受体的一个作用是激活将激素原甲状腺素(T4)转化为活性激素三碘甲腺原氨酸(T3)的脱碘酶。 T3反过来激活甲状腺激素受体,增加代谢率。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

INT-767

INT-767是法尼醇X受体/TGR5双激动剂,平均 EC50 分别为30和630 nM。

  • CAS号:1000403-03-1
  • 分子式:C25H43NaO6S
  • 分子量:494.66
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-(2-氯苯基)-n-(4-氯苯基)-n,5-二甲基-4-异噁唑羧酰胺

TGR5 Receptor Agonist是TGR5(GPCR19)激动剂。

  • CAS号:1197300-24-5
  • 分子式:C18H14Cl2N2O2
  • 分子量:361.222
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:541.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.5±30.1 °C

Ursodeoxycholic acid sodium

熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。

  • CAS号:2898-95-5
  • 分子式:C24H39NaO4
  • 分子量:414.554
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去氧胆酸

Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

  • CAS号:83-44-3
  • 分子式:C24H40O4
  • 分子量:392.572
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.1±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-174 °C(lit.)
  • 闪点:298.8±22.4 °C

猪去氧胆酸

Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂,在 CHO 细胞中,EC50 值为 31.6 µM。

  • CAS号:83-49-8
  • 分子式:C24H40O4
  • 分子量:392.572
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.1±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:200-201 °C(lit.)
  • 闪点:298.8±19.7 °C

[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol

CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。

  • CAS号:123226-28-8
  • 分子式:C17H15NO2
  • 分子量:265.30700
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SCH-202676

SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。

  • CAS号:70375-43-8
  • 分子式:C15H14BrN3S
  • 分子量:348.26100
  • 类别:流感病毒
  • 密度:N/A
  • 沸点:392ºC at 760 mmHg
  • 熔点:240.0-240.8ºC(lit.)
  • 闪点:190.9ºC

TGR5 Receptor Agonist 3

TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。

  • CAS号:2643391-08-4
  • 分子式:C29H27N3O6
  • 分子量:513.54
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

熊去氧胆酸-24-13C

熊去氧胆酸-13C是13C标记的熊去氧胆酸。熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic acid,Ursodeoxycholate)是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼酸X受体(FXR)。熊去氧胆酸可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。

  • CAS号:63296-46-8
  • 分子式:C2313CH40O4
  • 分子量:393.56
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去氧胆酸钠

Deoxycholic acid sodium salt 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

  • CAS号:302-95-4
  • 分子式:C24H39NaO4
  • 分子量:414.554
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.128g/cm3
  • 沸点:547.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:357-365 °C
  • 闪点:N/A

TGR5 agonist 3

TGR5 agonist 3(化合物 8)是一种胆酸衍生物,是一种选择性 TGR5 激动剂,EC50 为 5 μM。

  • CAS号:2148317-51-3
  • 分子式:C28H48O5
  • 分子量:464.68
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SBI-115

SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。

  • CAS号:882366-16-7
  • 分子式:C14H13ClN2O4S
  • 分子量:340.78
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB756050

SB756050是选择性的 TGR5 激动剂,目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。

  • CAS号:447410-57-3
  • 分子式:C21H28N2O8S2
  • 分子量:500.586
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:653.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:348.8±34.3 °C

氨苯蝶啶

Triamterene是压敏型上皮钠离子通道(ENaC)阻断剂,有利尿作用。

  • CAS号:396-01-0
  • 分子式:C12H11N7
  • 分子量:253.26300
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.502 g/cm3
  • 沸点:573.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:316°C
  • 闪点:11 °C

脱氧胆酸钠,一水合物

脱氧胆酸(胆酸)钠水合物是一种胆汁酸,是肠道代谢的副产品,可激活G蛋白偶联胆酸受体TGR5[1][2]。

  • CAS号:145224-92-6
  • 分子式:C24H41NaO5
  • 分子量:432.56900
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:581.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:>300ºC
  • 闪点:319.5ºC

BAR501

BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM.

  • CAS号:1632118-69-4
  • 分子式:C26H46O3
  • 分子量:406.64
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

INT-777 R-对映体

INT-777 R-enantiomer 是 INT-77 的 R 型异构体,对 TGR5 的 EC50 值为 4.79 μM,活性比 INT-777 低。

  • CAS号:1198786-98-9
  • 分子式:C27H46O5
  • 分子量:450.651
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:602.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.4±28.0 °C

GPBAR-A

GPBAR-A是胆汁酸受体GPBAR1的特异性激动剂。GPBAR-A可用于糖尿病的研究[1]。

  • CAS号:877052-79-4
  • 分子式:C23H15F7N2O2
  • 分子量:484.37
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FXR/TGR5 agonist 1

FXR/TGR5激动剂1对FXR和TGR5具有激动作用,可用于治疗脂肪肝。

  • CAS号:2677689-72-2
  • 分子式:C31H32ClN3O3
  • 分子量:530.06
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BAR502

BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2 μM 和0.4 μM

  • CAS号:1612191-86-2
  • 分子式:C25H44O3
  • 分子量:392.623
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

INT-777

INT-777是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。

  • CAS号:1199796-29-6
  • 分子式:C27H46O5
  • 分子量:450.65100
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5-HT7R antagonist 1 free base

5-HT7R拮抗剂1(游离碱基)是针对5-HT7R(Ki=6.5 nM)的G蛋白偏向性拮抗剂。

  • CAS号:2337008-64-5
  • 分子式:C14H17ClN4
  • 分子量:276.76
  • 类别:GPCR19
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A