| 描述 |
TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 体外研究 |
TGR5受体激动剂3(化合物19)(10-50μM,2小时)激活胎鼠肠细胞(FRIC)和NCI-H716细胞中的TGR5,以剂量依赖性方式促进GLP-1分泌[1]。
|
| 体内研究 |
TGR5受体激动剂3(化合物19)具有良好的靶向性,可以有效激活TGR5,从而促进血浆中GLP-1的分泌,并调节雄性ICR小鼠的葡萄糖代谢稳态[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可在雄性ICR小鼠中快速吸收和代谢,具有良好的安全性[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)(经口灌胃；50 mg/kg；1小时)可灌胃给隔夜禁食的雄性ICR小鼠1小时,Cmax值为0.003μg/mL[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可减少胆囊充盈和体内安全性[1]。
|
| 参考文献 |
[1]. Fanghui Han, et al. Design of G-protein-coupled bile acid receptor 1 (GPBAR1, TGR5) soft drugs with reduced gallbladder-filling effects. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112619.
|
