1632118-69-4

• 常用中文名：BAR501
• 常用英文名：BAR501
• CAS号：1632118-69-4
• 分子式：C₂₆H₄₆O₃
• 分子量：406.64
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPCR19
• 发布时间：2018-05-23 03:02:51
• 更新时间：2024-01-02 22:08:29
• BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC₅₀值为1 μM.

名称

• 中文名: BAR501
• 英文名: BAR 501
• 英文别名: BAR501

物化性质

• 分子式: C₂₆H₄₆O₃
• 分子量: 406.64
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM.
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  EC50: 1 μM (GPBAR1)[1]

• 体外研究: BAR501是缺乏FXR激动活性的选择性GPBAR1激动剂。它有效反式激活过量表达CRE的HEK293细胞中的GPBAR1以及GPBAR1,EC50为1μM。 GLUTAg细胞暴露于BAR501(10μM)使GLP-1 mRNA的表达增加2.5倍[1]。
• 体内研究: 用BAR501,15mg/kg预处理大鼠6天,降低基础门静脉压力并减弱去甲肾上腺素的血管收缩活性。用BAR501预处理减弱剪切应力和甲氧胺诱导的肝血管舒缩活性。 BAR501的施用在CCl4模型中发挥直接的血管舒张活性。用剂量为15mg/Kg的BAR501治疗小鼠降低了门静脉压力和AST血浆水平。 BAR501通过调节CSE表达/活性来减弱内皮功能障碍[1]。
• 细胞实验: 对于GPBAR1介导的反式激活，将HEK-293T细胞以10000个细胞/孔接种在24孔板中，并用200ng pGL4.29转染，pGL4.29是含有驱动荧光素酶转录的cAMP反应元件（CRE）的报告载体。报告基因luc2P，含有100ng pCMVSPORT6-人GPBAR1，和100ng pGL4.70。在转染后24小时，将HepG2和HEK293T细胞与10μMBAR501孵育18小时，测定荧光素酶活性并针对海肾活动标准化[1]。
• 动物实验: 小鼠：C57BL6小鼠腹腔注射500μL/ Kg体重的CCl4，在等体积的石蜡油中，每周两次，持续9周。将CCL4小鼠随机化以接受BAR501（通过管饲法每天15mg / Kg）或载体（蒸馏水）。血清胆红素，白蛋白，天冬氨酸氨基转移酶，丙氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶通过常规生化临床化学测定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Renga B, et al. Reversal of Endothelial Dysfunction by GPBAR1 Agonism in Portal Hypertension Involves a AKT/FOXOA1 Dependent Regulation of H2S Generation and Endothelin-1. PLoS One. 2015 Nov 5;10(11):e0141082.