TGR5 Receptor Agonist 3

• 常用名: TGR5 Receptor Agonist 3
• 英文名: TGR5 Receptor Agonist 3
• CAS号: 2643391-08-4
• 分子量: 513.54
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₂₇N₃O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TGR5 Receptor Agonist 3用途

TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。

TGR5 Receptor Agonist 3名称

• 英文名: TGR5 Receptor Agonist 3

TGR5 Receptor Agonist 3生物活性

• 描述: TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: TGR5受体激动剂3(化合物19)(10-50μM,2小时)激活胎鼠肠细胞(FRIC)和NCI-H716细胞中的TGR5,以剂量依赖性方式促进GLP-1分泌[1]。
• 体内研究: TGR5受体激动剂3(化合物19)具有良好的靶向性,可以有效激活TGR5,从而促进血浆中GLP-1的分泌,并调节雄性ICR小鼠的葡萄糖代谢稳态[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可在雄性ICR小鼠中快速吸收和代谢,具有良好的安全性[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)(经口灌胃；50 mg/kg；1小时)可灌胃给隔夜禁食的雄性ICR小鼠1小时,Cmax值为0.003μg/mL[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可减少胆囊充盈和体内安全性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fanghui Han, et al. Design of G-protein-coupled bile acid receptor 1 (GPBAR1, TGR5) soft drugs with reduced gallbladder-filling effects. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112619.

TGR5 Receptor Agonist 3物理化学性质

• 分子式: C₂₉H₂₇N₃O₆
• 分子量: 513.54